[发明专利]吲哚衍生物无效

专利信息
申请号: 00808105.0 申请日: 2000-05-24
公开(公告)号: CN1352545A 公开(公告)日: 2002-06-05
发明(设计)人: 纳瓦·奇撒贝尔;姆士·劳丹 申请(专利权)人: 纽里姆药品(1991)有限公司
主分类号: A61K7/42 分类号: A61K7/42;A61K31/404;A61K31/427;C07D209/12;C07D209/14;C07D209/18;C07D405/12;C07D417/12
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 代理人: 刘国平
地址: 以色列*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及1-(R1)-2-(R2)-3-(Y-X-NH-A-或Z-A-)-4,5,6,7-(R)0~4-吲哚,当化合物为碱性时,还包括它们的酸加和盐,其中A为C1~4烯烃,X为>CH2、>C=O或>C=S,其它符号具有不同的确定意义,以及含有这些化合物的药物、护肤和化妆品组合物。
搜索关键词: 吲哚 衍生物
【主权项】:
1.具有下列结构式(I)和(II)结构的化合物:并且当化合物为碱性时,还包括它们的酸加和盐,式中:每一个R分别选自卤素、C1~4烷基、C1~4烷氧基、NR′R″、硝基、芳基、芳基-C1~4烷基或芳基-C1~4烷氧基中,并且R′和R″分别为H或C1~4烷基,或R′=R″=ClCH2CH2,或NR′R″组成一饱和的3~8员杂环,m为0~4;R1选自氢、C1~4烷基、C1~4烷酰基、芳基-C1~4-烷酰基或芳基-C1~4-烷基;R2选自氢、卤素、C1~4烷基、C1~4烷氧基、芳基、芳基-C1~4-烷基或芳基-C1~4-烷基、芳基-C1~4烷氧基和上述的NR′R″;A为C1~4烯烃;X为>CH2、>C=O或>C=S;Y为2-呋喃基、2-二氢呋喃基、2-四氢呋喃基或(2-R°-COO-)苯基,这些基团中的任一个可以被C1~4烷基、C1~4烷氧基、OH、上述的NR′R″或硝基中的1-2个取代基所取代,或Y为苯环可被选自卤素、C1~4烷基、C1~4烷氧基、OH、上述的NR′R″、硝基、芳基、芳基-C1~4烷基、或芳基-C1~4烷氧基中的最多两个取代基分别取代的苯乙烯基;R°为C1~4烷基或上述的NR′R″;Z选自2-(p-(3,5-二氧代异噁唑烷基-4-亚甲基)苯氧基)乙氨基、p-(3,5-二氧代异噁唑烷基-4-亚甲基)苯氧基、2-(p-(2,4-二氧代噻唑烷基-5-亚甲基)苯氧基)乙氨基、p-(2,4-二氧代噻唑烷基-5-亚甲基)苯氧基、2-(p-(3,5-二氧代异噁唑烷基-4-次甲基)苯氧基)乙氨基、p-(3,5-二氧代异噁唑烷基-4-次甲基)苯氧基、2-(p-(2,4-二氧代噻唑烷基-5-次甲基)苯氧基)乙氨基、p-(2,4-二氧代噻唑烷基-5-次甲基)苯氧基、3,5-二氧代异噁唑烷基-4-亚甲基氨基、2,4-二氧代噻唑烷基-5-亚甲氨基和肉桂酰氧基,肉桂酰氧基的苯环可被选自卤素、C1~4烷基、C1~4烷氧基、OH、上述的NR′R″、硝基、芳基、芳基-C1~4烷基或芳基-C1~4烷氧基中的最多两种取代基分别取代;以及每一个芳基是未取代的苯基或被选自卤素、C1~4烷基和C1~4烷氧基中的1~3个取代基取代的苯基。
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