[发明专利]环氨基甲酸酯和环酰胺衍生物

摘要

本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中A和B各是选自S、CH或N的取代基;条件是当A是S时,B是CH或N;条件是当B是S时,A是CH或N;和A与B不能同时为CH;和当A和B都是N时,一个N可任选地被C1－C6烷基取代;R1和R2各是选自以下的取代基H,C1－C6烷基、取代的C1－C6烷基、C2－C6链烯基、取代的C2－C6链烯基、C2－C6炔基、取代的C2－C6炔基、C3－C8环烷基、取代的C3－C8环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的杂环、CORA或NRBCORA;或R1和R2稠合形成任选取代的3－8元螺环烷基环、螺环链烯基环或杂环,杂环含有1－3个选自O、S和N的杂原子。本发明的化合物可用作黄体酮受体的促效剂和拮抗剂,且可用于引发避孕和治疗或预防良性或恶性肿瘤病的方法中。

主权项

1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐：其特征在于，其中：A和B各是选自S、CH或N的取代基；条件是当A是S时，B是CH或N；条件是当B是S时，A是CH或N；和A与B不能同时为CH；和当A和B都是N时，一个N可任选地被C1-C6烷基取代；R1和R2各是选自以下的取代基：H，C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C2-C6链烯基、取代的C2-C6链烯基、C2-C6炔基、取代的C2-C6炔基、C3-C8环烷基、取代的C3-C8环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的杂环、CORA或NRBCORA；或R1和R2稠合形成：a)任选取代的3-8元螺环烷基环；或b)任选取代的3-8元螺环链烯基环；或c)任选取代的3-8元螺环，含有1-3个选自O、S和N的杂原子；RA是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基；RB是H、C1-C3烷基、或取代的C1-C3烷基；R3是H、OH、NH2、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C6链烯基、取代的C1-C6链烯基、炔基、或取代的炔基、CORC；RC是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基；R4是如下所示的含有取代基X、Y和Z的三取代苯环：X选自卤素、CN、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、取代的C1-C3烷硫基、C1-C3氨烷基、取代的C1-C3氨烷基、NO2、C1-C3全氟烷基、含1-3个杂原子的5或6元杂环、CORD、OCORD、或NRECORD；RD是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基；RE是H、C1-C3烷基、或取代的C1-C3烷基；Y和Z各是选自以下的取代基：H、卤素、CN、NO2、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基、或C1-C3烷硫基；或R4是5或6元环，含有1、2或3个选自以下的杂原子O、S、SO、SO2或NR5，并该5或6元环任选地被含有1-2个各选自以下的取代基取代：H、卤素、CN、NO2、和C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、CORF、或NRGCORF；RF是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基；RG是H、C1-C3烷基、或取代的C1-C3烷基；R5是H或C1-C3烷基；Q是O，S，NR6，或CR7R8R6选自如下基团：CN、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C8环烷基、取代的C3-C8环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的杂环、或SO2CF3；R7和R8各选自如下基团：H、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C8环烷基、取代的C3-C8环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的杂环、NO2或CNCO2R9；R9是C1-C3烷基；或CR7R8包括如下结构的6元环：W是O或化学键。