[发明专利]3,3－取代的二氢吲哚衍生物

摘要

用作黄体酮受体拮抗剂的式(I)的化合物及其药物组合物,其中R1和R2是H、OH、OAc、烷芳基、烷杂芳基、1－丙炔基、可任选取代的烷基、O(烷基)、芳基、杂芳基;或R1和R2合起来形成环,与CMe2、C(环烷基)、O、C(环乙醚)的双键;R3=H、OH、NH2、CORA或可任选取代的链烯基或炔基;RA=H,可任选取代的烷基、烷氧基、氨烷基;R4=H、卤素、CN、NH2、可任选取代的烷基、烷氧基、或氨烷基;R5=可任选取代的苯基、5－或6－元杂环;4－或7－取代的吲哚或取代的苯并噻吩。`

主权项

1.一种化合物，其特征在于，该化合物具有式：其中：R1和R2各是选自以下的取代基：H、烷基、取代的烷基；OH；O(烷基)；O(取代的烷基)；OAc；芳基；可任选取代的芳基；杂芳基；可任选取代的杂芳基；烷芳基；烷基杂芳基；1-丙炔基；或3-丙炔基；或R1和R2合起来形成环，包括：-CH2(CH2)nCH2-；-CH2CH2CMe2CH2CH2-；-O(CH2)mCH2-；O(CH2)pO-；-CH2CH2OCH2CH2-；-CH2CH2N(H或烷基)CH2CH2-，或-CH2CH2NHCH2CH2-；n是0-5的整数；m是1-4的整数；p是1-4的整数；或R1和R2一起构成与＝C(CH3)2；＝C(C3-C6环烷基)、＝O或＝C(环醚)相连的双键，其中环醚选自四氢呋喃基或六氢吡喃基；R3是H，OH，NH2，C1-C6烷基，取代的C1-C6烷基，C3-C6链烯基，炔基或取代的炔基，或CORARA＝H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基；R4＝H、卤素、CN、NH2、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基、C1-C6氨烷基、或取代的C1-C6氨烷基；R5选自a)、b)或c)：a)R5是苯环，具有式：X选自：卤素、OH、CN、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、取代的C1-C3烷硫基、S(O)烷基、S(O)2烷基、C1-C3氨烷基、取代的C1-C3氨烷基、NO2、C1-C3全氟烷基、含有1-3个杂原子的5或6元杂环、CORB、OCORB、或NRCCORB；RB是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基；RC是H、C1-C3烷基、或取代的C1-C3烷基；Y和Z分别选自：H、卤素、CN、NO2、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基、或C1-C3烷硫基；或b)R5是5或6元环，含有1、2、或3个选自O、S、SO、SO2或NR6的杂原子，且含有1或2个选自H、卤素、CN、NO2、和C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、CORD、或NRECORD的独立取代基；RD是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基；RE是H、C1-C3烷基、或取代的C1-C3烷基；R6是H或C1-C3烷基；或c)R5是吲哚-4-基、吲哚-7-基或苯并2-噻吩基，该基团可被1-3个取代基任选取代，所述取代基选自卤素、低级烷基、CN、NO2、低级烷氧基或CF3其中R6和R7分别选自H、甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、异丁基、环己基、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基；或其药物学上可接受的盐。