[发明专利]环脲和环酰胺衍生物

摘要

本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,式中,A,B和D是N或CH,条件是A,B和D不能都是CH;R1和R2是选自下组的独立取代基H,CORA,NRBCORA,或任意取代的烷基,链烯基,炔基,环烷基,芳基,或基团;或R1和R2稠合形成任选取代的3－8元螺环烷基,链烯基或杂环;RA是H或任意取代的烷基,芳基,烷氧基,或氨烷基;RB是H,C1－C3烷基,或取代的C1－C3烷基;R3是H,OH,NH2,或任意取代的烷基,或链烯基,或CORC;RC是H或任意取代的烷基,芳基,烷氧基,或氨烷基;R4是取代的苯环或具有1,2或3个选自O,S,SO,SO2或NR5的杂原子的5或6元环;RF是H或任意取代的烷基,芳基,烷氧基,或氨烷基;RG是H,烷基,或取代的烷基;R5是H或烷基;Q是O,S,NR6,或CR7R8;R6是CN,SO2CF3,或任意取代的烷基,环烷基,芳基,或杂环;R7和R8是H,NO2,CNCO2R9,或任意取代的烷基,环烷基,芳基,或杂环;R9是C1－C3烷基;或CR7R8形成如上(a)式结构的6元环,W是O或化学键。还提供了它们作为黄体酮受体促效剂或拮抗剂的用途和药物组合物。

主权项

1.一种下式化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，式中：A，B和D是N或CH，条件是A，B和D不能都是CH；R1和R2是选自下组的独立取代基：H，C1-C6烷基，取代的C1-C6烷基，C2-C6链烯基，取代的C2-C6链烯基，C2-C6炔基，取代的C2-C6炔基，C3-C8环烷基，取代的C3-C8环烷基，芳基，取代的芳基，杂环，取代的杂环，CORA，或NRBCORA；或R1和R2稠合形成选自a)，b)或c)的螺环，每个螺环可任选地被1-3个C1-C3烷基取代：a)3-8元螺环烷基环；b)3-8元螺环链烯基环；或c)任选取代的3-8元杂环，它含有1-3个选自下组的杂原子：O、S和N；a)，b)和c)的螺环可任选地被选自下组的1-4个基团取代：氟，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，-CF3，-OH，-CN，NH2，-NH(C1-C6烷基)，或-N(C1-C6烷基)2；RA是H，C1-C3烷基，取代的C1-C3烷基，芳基，取代的芳基，C1-C3烷氧基，取代的C1-C3烷氧基，C1-C3氨烷基，或取代的C1-C3氨烷基，RB是H，C1-C3烷基，或取代的C1-C3烷基，R3是H，OH，NH2，C1-C6烷基，取代的C1-C6烷基，C3-C6链烯基，取代的C1-C6链烯基，或CORC，RC是H，C1-C3烷基，取代的C1-C3烷基，芳基，取代的芳基，C1-C3烷氧基，取代的C1-C3烷氧基，C1-C3氨烷基，或取代的C1-C3氨烷基，R4是如下所示含有取代基X、Y、和Z的三取代苯环：X选自下组：卤素，CN，C1-C3烷基，取代的C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，取代的C1-C3烷氧基，C1-C3硫代烷氧基，取代的C1-C3硫代烷氧基，氨基，C1-C3氨烷基，取代的C1-C3氨烷基，NO2，C1-C3全氟烷基，含1-3个杂原子的5或6元环，CORD，OCORD，或NRECORD；RD是H，C1-C3烷基，取代的C1-C3烷基，芳基，取代的芳基，C1-C3烷氧基，取代的C1-C3烷氧基，C1-C3氨烷基，或取代的C1-C3氨烷基；RE是H，C1-C3烷基，或取代的C1-C3烷基；Y和Z是选自下组的独立取代基：H，卤素，CN，NO2，C1-C3烷氧基，C1-C3烷基，或C1-C3硫代烷氧基；或者R4是含1、2或3个选自下组的杂原子的5或6元环：O，S，SO，SO2或NR5，并且含1-2个选自下组的独立取代基：H，卤素，CN，NO2，和C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，C1-C3氨烷基，CORF，或NRGCORF；RF是H，C1-C3烷基，取代的C1-C3烷基，芳基，取代的芳基，C1-C3烷氧基，取代的C1-C3烷氧基，C1-C3氨烷基，或取代的C1-C3氨烷基；RG是H，C1-C3烷基，或取代的C1-C3烷基；R5是H或C1-C3烷基；Q是O，S，NR6，或CR7R8；R6选自下组：CN，C1-C6烷基，取代的C1-C6烷基，C3-C8环烷基，取代的C3-C8环烷基，芳基，取代的芳基，杂环，取代的杂环，或SO2CF3；R7和R8是选自下组的独立取代基：H，C1-C6烷基，取代的C1-C6烷基，C3-C8环烷基，取代的C3-C8环烷基，芳基，取代的芳基，杂环，取代的杂环，NO2，CN，或CO2R9；R9是C1-C3烷基；或者，CR7R8形成如下结构的6元环：W是O或化学键。