[发明专利]可用作LH激动剂的二环杂芳族化合物有效
| 申请号： | 00806907.7 | 申请日： | 2000-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN1349535A | 公开（公告）日： | 2002-05-15 |
| 发明（设计）人： | G·G·吉里特斯马;N·C·R·范斯特拉藤;A·E·P·阿丹 | 申请（专利权）人： | 阿克佐诺贝尔公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/505;C07D487/04;A61K31/44 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 郭建新 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及根据通式(I)的二环杂芳族衍生化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是NR5R6、OR5、SR5或R7;R5和R6独立地选自H、(1－8C)烷基、(2－8C)烯基、(2－8C)炔基、(3－8C)环烷基、(2－7C)杂环烷基、烷基(1－8C)羰基、(6－14C)芳基羰基、(6－14C)芳基或(4－13C)杂芳基,或者R5和R6一起连接在(2－7C)杂环烷基环内;R7是(3－8C)环烷基、(2－7C)杂环烷基、(6－14C)芳基或(4－13C)杂芳基;R2是(1－8C)烷基、(2－8C)烯基、(2－8C)炔基、或(6－14C)芳基或(4－13C)杂芳基,二者均可选地被一个或更多取代基取代,取代基选自(1－8C)烷基、(1－8C)烷硫基、(1－8C)(二)烷基氨基、(1－8C)烷氧基、(2－8C)烯基或(2－8C)炔基;R3是(1－8C)烷基、(2－8C)烯基、(2－8C)炔基、(3－8C)环烷基、(2－7C)杂环烷基、或(6－14C)芳基或(4－13C)杂芳基,二者均可选地被一个或更多取代基取代,取代基选自(1－8C)烷基、(1－8C)(二)烷基氨基或(1－8C)烷氧基;X是S、O或N(R4);R4是H、(1－8C)烷基、(1－8C)烷基羰基、(6－14C)芳基羰基或(6－14C)芳基(1－8C)烷基;Y是CH或N;Z是NH2或OH;A是S、N(H)、N(R9)、O或一条键;R9可以选自与R2所述相同的基团;B是N(H)、O或一条键。本发明化合物具有LH受体激活活性,能够用于生育力调节性疗法。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 lh 激动剂 二环杂芳族 化合物 | ||
【主权项】：
1、根据通式I的治疗用二环杂芳族衍生化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是NR5R6、OR5、SR5或R7；R5和R6独立地选自H、(1-8C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(3-8C)环烷基、(2-7C)杂环烷基、烷基(1-8C)羰基、(6-14C)芳基羰基、(6-14C)芳基或(4-13C)杂芳基，或者R5和R6一起连接在(2-7C)杂环烷基环内；R7是(3-8C)环烷基、(2-7C)杂环烷基、(6-14C)芳基或(4-13C)杂芳基；R2是(1-8C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、或(6-14C)芳基或(4-13C)杂芳基，二者均可选地被一个或更多取代基取代，取代基选自(1-8C)烷基、(1-8C)烷硫基、(1-8C)(二)烷基氨基、(1-8C)烷氧基、(2-8C)烯基或(2-8C)炔基；R3是(1-8C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(3-8C)环烷基、(2-7C)杂环烷基、或(6-14C)芳基或(4-13C)杂芳基，二者均可选地被一个或更多取代基取代，取代基选自(1-8C)烷基、(1-8C)(二)烷基氨基或(1-8C)烷氧基；X是S、O或N(R4)；R4是H、(1-8C)烷基、(1-8C)烷基羰基、(6-14C)芳基羰基或(6-14C)芳基(1-8C)烷基；Y是CH或N；Z是NH2或OH；A是S、N(H)、N(R9)、O或一条键；R9可以选自与R2所述相同的基团；B是N(H)、O或一条键。
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