[发明专利]具有作为回肠胆汁酸转运和牛磺胆酸摄取抑制剂活性的新的1,2－苯并硫氮杂

摘要

新的1,2－苯并硫氮杂、它们的衍生物和类似物、包含它们的药用组合物和它们在医学特别是在预防和/或治疗在哺乳动物中的高脂血疾病、症状和/或紊乱,例如那些与动脉粥样硬化和/或高胆固醇血症有关的疾病中的用途。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药；其中：q为1至4的整数；R1和R2独立选自氢和烃基，其中所述烃基可由一或多个包含一或多个杂原子的基团任选取代，且其中所述烃基可任选具有一或多个由一或多个独立选自氧、氮、硫和磷的杂原子取代的碳原子；R3和R4独立选自氢、烃基、-OR9、-NR9R10、-SR9、-S(O)R9、-SO2R9和-SO3R9；或R3和R4一起形成＝O、＝NOR9、＝S、＝NNR9R10、＝NR9或＝CR11R12；其中R9和R10独立选自氢、烃基、氨基和烃基氨基，其中所述烃基部分可由一或多个包含一或多个杂原子的基团任选取代，且其中所述烃基部分可任选具有一或多个由一或多个独立选自氧、氮、硫和磷的杂原子取代的碳原子；和其中R11和R12独立选自氢、-CN、卤素、氧代、烃基、-OR9、-NR9R10、-SR9、-S(O)R9、-SO2R9和-SO3R9；其中所述烃基可由一或多个包含一或多个杂原子的基团任选取代，且其中所述烃基可任选具有一或多个由一或多个独立选自氧、氮、硫和磷的杂原子取代的碳原子；或者R11和R12与它们连接的碳原子一起形成环；和R5和R6独立选自氢、烷基、环烷基、链烯基、炔基、芳基、杂环基、季铵化杂环基、-OR9、-SR9、-S(O)R9、-SO2R9和-SO3R9；其中R5和R6基团可由一或多个独立选自以下的基团任选取代：卤素、-NO2、-CN、氧代、烃基、-OR13、-NR13R14、-SR13、-S(O)R13、-SO2R13、-SO3R13、-NR13OR14、-NR13NR14R15、-CO2R13、-OM、-SO2OM、-SO2NR13R14、-C(O)NR13R14、-C(O)OM、-COR13、-NR13C(O)R14、-NR13C(O)NR14R15、-NR13CO2R14、-OC(O)R13、-OC(O)NR13R14、-NR13SOR14、-NR13SO2R14、-NR13SONR14R15、-NR13SO2NR14R15、-PR13R14、-P(O)R13R14、-P+R13R14R15A-、-P(OR13)OR14、-S+R13R14A-和-N+R13R14R15A-，其中所述烃基可由一或多个包含一或多个杂原子的基团任选取代，且其中所述烃基可任选具有一或多个由一或多个独立选自氧、氮、硫和磷的杂原子取代的碳原子；其中R13、R14和R15独立选自氢和烃基，其中所述烃基可由一或多个包含一或多个杂原子的基团任选取代，且其中所述烃基可任选具有一或多个由一或多个独立选自氧、氮、硫和磷的杂原子取代的碳原子；或者其中R13和R14与它们连接的氮原子一起形成单-或多环杂环，它们由一或多个选自氧代、羧基和季铵盐的基团任选取代；或者其中R14和R15与它们连接的氮原子一起形成环；和其中A-为药学上可接受的阴离子，而M为药学上可接受的阳离子；和其中R9如上定义；或者R4和R6一起表示键；和RN选自氢和烃基，其中所述烃基可由一或多个包含一或多个杂原子的基团任选取代，且其中所述烃基可任选具有一或多个由一或多个独立选自氧、氮、硫和磷的杂原子取代的碳原子；一或多个Rx基团独立选自氢、卤素、-CN、-NO2、烃基、-OR13、-NR13R14、-SR13、-S(O)R13、-S(O)2R13、-SO3R13、-S+R13R14A-、-NR13OR14、-NR13NR14R15、-CO2R13、-OM、-SO2OM、-SO2NR13R14、-NR14C(O)R13、-C(O)NR13R14、-C(O)OM、-COR13、-S(O)nNR13R14、-N+R13R14R15A-、-PR13R14、-P(O)R13R14、-P+R13R14R15A-、氨基酸残基、肽残基、多肽残基和碳水化合物残基，其中所述烃基可由一或多个包含一或多个杂原子的基团任选取代，且其中所述烃基可任选具有一或多个由一或多个独立选自氧、氮、硫和磷的杂原子取代的碳原子；和其中n为0、1或2；和其中R13、R14、R15、A-和M如上定义；和条件是R1、R2、R3、R4、R5和R6中至少一个不是氢或烷基的基团；和条件是当R5或R6为芳基时，那么R5和R6中的另一个不是杂环基烷基的基团。