[发明专利]制备4,4-二甲基-3β-羟基孕-8,14-二烯-21-羧酸酯的方法及中间体无效
申请号: | 00805163.1 | 申请日: | 2000-03-16 |
公开(公告)号: | CN1152045C | 公开(公告)日: | 2004-06-02 |
发明(设计)人: | 延斯·盖斯勒;埃里克·温特 | 申请(专利权)人: | 舍林股份公司 |
主分类号: | C07J7/00 | 分类号: | C07J7/00;C07J1/00;C07J13/00;C07J9/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及制备通式(1)化合物的方法。本发明还涉及中间体形式的通式(5、6和7)的化合物,以及通式(1)的4,4-二甲基-3β-羟基孕-8,14-二烯-21-羧酸酯在制备4,4-二甲基-5α-胆甾-8,14,24-三烯-3β-醇(2)中的应用。∴ | ||
搜索关键词: | 制备 甲基 羟基 14 21 羧酸 方法 中间体 | ||
【主权项】:
1、制备通式1之4,4-二甲基-3β-羟基孕-8,14-二烯-21 -羧酸酯的方法:
其中:R1=C1-C6烷基, 其是由以下雄烯二酮3为起始物:
a)通过二甲基化形成式4的4,4-二甲基雄烯二酮:
b)通过烷基化形成通式5的4,4-二甲基-3-氧代孕-5,17-二烯- 21-羧酸酯:
其中R1=C1-C6烷基, c)通过还原形成通式6的4,4-二甲基-3β-羟基-孕-5,17-二烯 -21-羧酸酯:
其中R1=C1-C6烷基, d)通过还原17-双键形成通式7的4,4-二甲基-3β-羟基-孕-5 -烯-21-羧酸酯:
其中R1=C1-C6烷基, 随后进行卤化、脱卤化氢以及异构化,转化为通式(1)的4,4-二甲 基-3β-羟基孕-8,14-二烯-21-羧酸酯。
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