[发明专利]联苯基衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物，其中，R为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、氨基、-N(R⁶)₂或三氟甲基；R¹为氢、低级烷氧基或卤素；R和R¹可一起为-CH＝CH-CH＝CH-；R²为卤素、低级烷基或三氟甲基；R³为氢或低级烷基；R⁴为氢或环状叔胺，任选被低级烷基取代；R⁵为氢、硝基、氨基或-N(R⁶)₂；R⁶为氢或低级烷基；X为-C(O)N(R⁶)-、-(CH₂)_nO-、-(CH₂)_nN(R⁶)-、-N(R⁶)C(O)-或-N(R⁶)(CH₂)_n-；n为1或2；还涉及所述化合物的可药用酸加成盐。式I的化合物可用于治疗与NK-1受体有关的疾病。∴

主权项

1.通式I的化合物其中，R为氢，(C₁-C₇)-烷基、(C₁-C₇)-烷氧基、卤素、氨基、-N(R⁶)₂或三氟甲基；R¹为氢，(C₁-C₇)-烷氧基或卤素；或R和R¹合在一起为-CH＝CH-CH＝CH-；R²为卤素、(C₁-C₇)-烷基和三氟甲基；R³为氢或(C₁-C₇)-烷基；R⁴为氢或环状叔胺，该环状叔胺选自吡咯-1-基、咪唑-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-4-基、1-氧代-硫代吗啉-4-基和1，1-二氧代-硫代吗啉-4-基，非必要地被(C₁-C₇)-烷基取代；R⁵为氢、硝基、氨基或-N(R⁶)₂；R⁶为氢或(C₁-C₇)-烷基；X为-C(O)N(R⁶)-、-(CH₂)_nO-、-(CH₂)_nN(R⁶)-、-N(R⁶)C(O)-或-N(R⁶)(CH₂)_n-；且n为1或2；和其可药用酸加成盐，但化合物N-[(4-甲基苯基)甲基]-[1，1’-联苯基]-2-甲胺和N-[[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]甲基]-N-甲基-[1，1’-联苯基]-2-甲胺，盐酸盐排除在外。