[发明专利]新的双环DNA促旋酶抑制剂无效
| 申请号： | 00135099.4 | 申请日： | 1995-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN1308071A | 公开（公告）日： | 2001-08-15 |
| 发明（设计）人： | J·盖维兹;E·高西;P·赫伯森;H·林克;T·鲁伯斯 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D291/08 | 分类号： | C07D291/08;A61K31/41;A61P31/04;A61P31/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李瑛 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及通式Ⅰ的单环或双环化合物和带有酸性和/或碱性取代基的式Ⅰ的单环或双环化合物的药物上可接受的盐。本发明包括通式ⅠA的单环化合物和通式ⅠB的双环化合物。其中取代基的定义见说明书。式Ⅰ的这些化合物及其药物上可接受的盐可抑制细菌中DNA促旋酶活性并且具有抗生,尤其是抗菌活性,能够用于控制或预防传染病。 | ||
| 搜索关键词： | dna 促旋酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.通式IB的双环化合物及带有酸性和/或碱性取代基的式I的双环化合物的药物上可接受的盐：其中X1是-S-或-SO-；R1是氢、卤素或可被卤素选择性地取代的低级烷基；R2是氢、羟基、氨基、低级烷氨基、二低级烷氨基、选择性取代的低级烷氧基或-OP基；OP是易于水解的基团；R3是氢、羟基、低级烷基、卤素或-OP基；R4是卤素、羟基或-OP基；R5是氢、氰基、选择性取代的酯化羧基或选择性取代的酰胺化(硫代)羧基、选择性取代的烷基、选择性取代的链烯基或选择性取代的杂环基；R7是氢或低级烷基，X2是(硫代)羰基或杂环基，Q是-CH(R8)-或-CH(R8)-W-；R8是氢或选择性取代的低级烷基，W是选择性取代的一、二、三、四或五亚甲基，条件是当W是一亚甲基时X2不是(硫代)羰基。
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