[发明专利]喜树碱类似物化合物,其制备方法及含有它们的药物组合物无效

专利信息
申请号: 00128460.6 申请日: 2000-11-17
公开(公告)号: CN1158282C 公开(公告)日: 2004-07-21
发明(设计)人: G·拉维勒;P·豪特菲耶;A·皮埃尔;G·阿塔西;J·奇克曼;B·希迈提勒 申请(专利权)人: 瑟维尔实验室
主分类号: C07D471/14 分类号: C07D471/14;C07D217/24;A61K31/4745;A61P35/00;//;221∶00;221∶00;209∶00)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 黄淑辉
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 结构式(I)的化合物:∴其中:n为0,1或2,R1,R2,R3,R4和R5选自于氢、卤、烷基、烯基、炔基、全卤烷基、环烷基、环烷基-烷基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧烷基、烷氧羰基、酰氧基、羧基、硝基、氰基、氨羰基(非必需取代)以及(CH2)p-NRaRb和-O-C(O)-N-RaRb,p,Ra和Rb如说明书中定义,或者两个邻近的基团R2,R3,R4和R5一起组成-O-(CH2)t-O,t为1到3的整数,R60,R70n,R80和R90代表氢原子、羟基、烷氧基或如说明书中定义的O-(CO)-X或O-(CO)-NXWR61,R71n,R81和R91代表氢原子、烷基、烯基或炔基,或成对地一起形成键或环氧乙烷基团,或两个基团一起形成氧基。
搜索关键词: 喜树碱 类似物 化合物 制备 方法 含有 它们 药物 组合
【主权项】:
1.结构式(I)的化合物,它们的对映体、非对映异构体及其与药物上可接受的酸或碱的加成盐:其中:n为0,1或2,R1,R2,R3,R4和R5独自选自于氢原子、卤原子、烷基、以及烷氧基,或者两个邻近的基团R2,R3,R4和R5与同它们相连的碳原子一起组成-O-(CH2)t-O,t为包括1到3的整数,R60,R70n,R80和R90独自代表氢原子、羟基、或烷氧基,R61,R71,R81和R91独自代表氢原子、烷基,或两个偕基R60和R61和/或R70n和R71n和/或R80和R81和/或R90和R91一起形成氧基或-O-(CH2)t1-O,t1为包括1到3的整数,前提条件是R60,R61,R70n,R71n,R80,R81,R90和R91不都代表氢原子,应理解:-“烷基”表示具有1到6个碳原子的直链或支链,-“烷氧基”表示具有1到6个碳原子的直链或支链烷氧基。
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