[发明专利]具有抗肿瘤活性的香菇多糖的七糖重复单元的合成方法无效

专利信息
申请号: 00120948.5 申请日: 2000-08-02
公开(公告)号: CN1163514C 公开(公告)日: 2004-08-25
发明(设计)人: 杨广斌;孔繁祚 申请(专利权)人: 中国科学院生态环境研究中心
主分类号: C08B37/00 分类号: C08B37/00;C07H3/06;A61K31/715
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100085*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明是关于有生物活性的、特别是涉及可用作抗肿瘤药的香菇多糖的重复单元的合成。首先制备1-3连接的二糖和三糖,将二者连接得到1-3连接的五糖,将第二和第四糖单元的苄叉基脱掉,选择性地在两个6位与一个葡萄糖分子偶联,脱掉保护即得到香菇多糖的重复单元七糖。
搜索关键词: 具有 肿瘤 活性 香菇 多糖 重复 单元 合成 方法
【主权项】:
1.一种可用作抗肿瘤药的、香菇多糖的七糖重复单元的合成方法,其特征在于: 2-O-苯甲酰基-4,6-O-苄叉基-α-D-葡萄糖-烯丙基苷1首先在3位氯乙酰化得到2,2 脱掉4,6位的苄叉基得到2-O-苯甲酰基-3-O-氯乙酰基-α-D-葡萄糖-烯丙基苷3,3 乙酰化后得到4,4脱掉3位氯乙酰基得到单糖受体5,如下图所示: 4脱掉1位烯丙基后得到1位为游离羟基的6,再活化得到单糖供体7,如下图所示: 单糖供体7与单糖受体1在路易斯酸催化下缩合得到双糖8,将8脱掉烯丙基后得 到1位为游离羟基的9,再活化后得到双糖供体10,如下图所示: 双糖供体10与另一单糖受体5在路易斯酸催化下缩合得到三糖11,11脱掉氯乙酰 基后得到三糖受体12,如下图所示: 双糖供体10与三糖受体12在路易斯酸催化下缩合得到五糖13,如下图所示: 13脱掉两个苄叉基后,得到14,如下图所示: 14与苯甲酰化的葡萄糖供体15在路易斯酸催化下缩合,得到七糖16,如下图所示: 16脱掉酰基即得到不保护的七糖烯丙基苷17,若先脱掉烯丙基再脱掉酰基,即得到 不保护的七糖,如下图所示: 以上图中Bz=苯甲酰基Ac=乙酰基CA=氯乙酰基All=烯丙基
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