[发明专利]3α－溴代表苦鬼臼脂素及其4位取代衍生物及制备方法无效
| 申请号： | 00119628.6 | 申请日： | 2000-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN1139593C | 公开（公告）日： | 2004-02-25 |
| 发明（设计）人： | 马维勇;何勇;张椿年 | 申请（专利权）人： | 国家医药管理局上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61P35/00;//;307∶00;317∶00) |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了在鬼臼脂素结构中C环3-位立体选择性地引入取代基溴原子制备3α-溴代表苦鬼臼脂素的方法，以其为先导化合物，制备了4β-醚、4β-酯、4’-去甲-4β-醚、4’-去甲-4β-酯取代衍生物，并测试了它们体外抑制KB细胞、L1210白血病细胞活性。 | ||
| 搜索关键词： | 代表 苦鬼臼脂素 及其 取代 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种3α-溴代表苦鬼臼脂素及其衍生物，它们具有的结构如结构式2：![]()
结构式2上式中R1为H、烷基或酯基，或取代烷基，R2为CH3或H，当R2为CH3时，所述烷基或取代烷基是指-CH2CH:CH2、-CH2CH3、-(CH2)5CH3、-CH(CH3)2、-(CH2)3CH3、-CH(CH3)CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH2CH3、-CH2CH2CH(CH3)2、-CH(CH2CH2CH3)2、-C(CH3)3、-CH2CH2Cl、-CH2CH2CH3、![]()
-(CH2)4CH3、![]()
![]()
-CH2CHOHCH2OH；当R2为H时，所述的烷基或取代烷基是指-CHC≡CH、-CH(CH3)2、-(CH2)3CH3、-CH(CH3)CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH2CH3、-CH2CH2CH(CH3)2、-CH(CH2CH2CH3)2、![]()
-CH2CH2Cl、-CH2CH2CH3、-CH2CH2CN、-(CH2)4CH3、![]()
以及当R2为CH3时，所述的酯基是指![]()
-CH2OPh、![]()
-CH3、-CH2Br、-CH2Cl、![]()
![]()
-CH2CH3、![]()
-CF3、![]()
-CH2CH2CH3、![]()
-CH2I；当R2为H时，所述的酯基是指-C(CH3)3、![]()
-CH2Br、-CH2Cl、![]()
-CH:CHCH:CHCH3、-CH2CH3、![]()
-(CH2)3CH3、-CH2CH2CH3、-CH2I。
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