[发明专利](±)对氟－2－(2－甲基－丙酰基)－4－氧－N,3－二苯基－苯丁酰胺的新合成方法以及其中的中间体有效
| 申请号： | 00108004.0 | 申请日： | 2000-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN1325844A | 公开（公告）日： | 2001-12-12 |
| 发明（设计）人： | 尹大力;李春 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07C235/78 | 分类号： | C07C235/78;C07C231/00;C07C49/80 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备(±)对氟－2－(2－甲基－3－氧丙基)－4－氧－N,3－二苯基－苯丁酰胺(1)的方法,其包括以下步骤新制的苯乙酰氯与氟苯在AlCl3催化下进行Friedle－Craft酰化反应,得到对4－氟－苯基苄基酮(4);化合物(4)在少量AlCl3催化下进行羰基α位溴化,得到α－溴－4－氟－苯基苄基酮(5);然后(3)异丁酰乙酰苯胺在乙醇钠作用下与化合物(5)进行缩合。本发明的方法具有成本低、产率高的优点。本发明还包括中间体化合物(5)。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 丙酰基 苯基 苯丁酰胺 合成 方法 以及 其中 中间体 | ||
【主权项】：
1、一种制备(±)对氟-2-(2-甲基-丙酰基)-4-氧-N,3-二苯基-苯丁酰胺的方法，其包括以下步骤：(1)新制的苯乙酰氯与氟苯在AlCl3催化下进行Friedle-Craft酰化反应，得到对4-氟-苯基苄基酮(4)；(2)化合物(4)在少量AlCl3催化下进行羰基α位溴化，得到α-溴-4-氟-苯基苄基酮(5)；然后(3)异丁酰乙酰苯胺在乙醇钠作用下与化合物(5)进行缩合。
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