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- [发明专利]烟碱性受体激动剂的正调节剂-CN00815441.4无效
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D·古利;T·兰托恩;J·马科尔;J·罗萨蒙德
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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2000-11-01
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2002-12-25
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C07D209/08
- 本发明涉及一种式(I)化合物或其对映体及其药学上可接受的盐,其中R1和R3独立地是氢或C1－C4烷基;R2是氢、C1－C4烷基或CH2CN;R4是氢、C1－C4烷基、C2－C4链烯基、C2－C4炔基、CH2C(W)=CH2、(CH2)nAr、CH2CH=CHAr、CH2COPh、CH2CONHAr、C(U)NH(CH2)mAr或(CH2)dY(CH2)eAr;U是氧或硫;W是卤素;X和Y独立地是O、S或NR5;R5是氢、C1－C4烷基、C2－C4链烯基;或R3和R5一起形成一个环;n和m独立地为0－4;d为1－3;e为0－1;Ar是苯基、萘基或者含有0－4个氮、0－1个硫和0－1个氧的5元或6元杂环;Ar可任选地用选自以下的一个或更多个取代基取代氢、卤素、C1－C4烷基、C2－C4链烯基、C2－C4炔基、CN、NO2、CF3、OR6、NR7R8、COOR9;R6、R7和R8独立地为氢、C1－C4烷基、芳基、杂芳基、C(O)R10、C(O)NHR11、SO2R12;或R7和R8一起可以是(CH2)jQ(CH2)k,其中Q是O、S、NR13或一个键;j是2－4;k是0－2;R9、R10、R11、R12和R13独立地为氢、C1－C4烷基、芳基或杂芳基;涉及其制备方法、包含其的药用组合物以及它们在治疗中的应用,尤其是在与烟碱传递减弱相关的病症治疗中的应用。本发明的化合物增强烟碱性受体激动剂的效力。
- 烟碱受体激动剂调节剂
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