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- [发明专利]CB1受体调节剂-CN201210391645.3无效
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M·库珀;J·-M·雷塞维尔;T·霍格博格;P·A·尼尔森;J·-M·林格特;P·K·内高;A·默里;E·比尤林
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7TM制药联合股份有限公司
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2007-12-17
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2013-06-12
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C07D231/14
- 式(I)的化合物能抑制CB1受体的正常信号转导活性,因此可用于治疗受CB1受体信号转导活性介导的疾病或病症,如治疗肥胖和过重、预防体重增加、治疗与肥胖和过重直接或间接相关的疾病和症状:其中,A1是氢、-COOH、或四唑基,A2是氢、-COOH、或四唑基,前提是A1和A2之一是-COOH或四唑基;p是0或1,A3是苯基或环烷基,任一可任选被R4和/或R5取代;q是0或1;R3是氢、C1-C4烷基、环烷基、-CF3、或-OR9;R4和R5独立为-R9、-CN、-F、-Cl、-Br、-OR9、-NR7R8、-NR7COR6、-NR7SO2R6、-COR6、-SR9、-SOR9、或-SO2R6;R6是C1-C4烷基,环烷基、-CF3或-NR7R8;R7和R8独立为氢、C1-C4烷基、-CF3、或环烷基;R9是氢、C1-C4烷基、环烷基,完全或部分氟化的C1-C4烷基;R1是(i)键,或(ii)-(CH2)aB1(CH2)b-,其中,a和b独立为0、1、2或3,前提是a+b是1、2或3;或(iii)-C(R10)(R11)-*、-C(R10)(R11)-O-*、-C(R10)(R11)CH2-*、-C(R10)(R11)CH2-O-*、-CH2C(R10)(R11)-*、-CH2C(R10)(R11)-O-*、-CH2-O-C(R10)(R11)-*或-C(R10)(R11)-O-CH2-*,其中,用星号表示的键连接于吡唑环;R2是式-Q1-A4-[Q2]w-的二价基,其中,Q1、A4、Q2和w如说明书中所定义;R10是氢而R11是(C1-C3)烷基或-OH;或R10和R11都是(C1-C3)烷基;或R10和R11与它们所连接的碳原子一起形成(C3-C5)环烷基环。
- cb1受体调节剂
- [发明专利]大麻素受体调节剂-CN200880120649.X无效
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J·M·雷塞维尔;E·比尤林;A·默里;T·霍格博格;P·A·尼尔森;J·-M·林格特;P·K·奈瑞高德;D·阿尔莫特
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7TM制药联合股份有限公司
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2008-12-08
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2010-11-24
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C07D231/14
- 式(I)所示的化合物是大麻素受体CB1的调节剂,可用于特别治疗肥胖:此式中X是连接键或选自-C(R10)(R11)-*、-C(R10)(R11)-O-*、-C(R10)(R11)CH2-*、-C(R10)(R11)CH2-O-*、-CH2C(R10)(R11)-*、-CH2C(R10)(R11)-O-*和-CH2-O-C(R10)(R11)-*的二价基团,星号表示该键与吡唑环连接;Z是选自规定组的羧基异构体基团;R3是氢、(C1-C3)烷基或(C1-C3)氟代烷基;R4是式-(Alk1)p-(Q1)r-(L)s-Q2表示的基团,其中p、r、s、Alk1、L、Q1和Q2如所规定的;或者R3和R4与它们附着的氮一起形成含有4-7个环原子的环状氨基环,该环任选可被式-(L)s-Q2表示的基团取代,或者任选可被选自羟基、甲氧基、-NH2-、单(C1-C3)烷基氨基或双(C1-C3)烷基氨基的取代基取代,其中s、L和Q2如上所述;R5、R6、R7、R8分别独立地选自氢、-F、-Cl、-Br、-CN、(C1-C3)烷基、(C1-C3)氟代烷基、环丙基和-OR9;R10为氢、(C1-C3)烷基、羟基或NH2,R11为氢或(C1-C3)烷基;或者R10和R11与碳原子一起形成(C3-C5)环烷基环。
- 大麻受体调节剂
- [发明专利]CB1受体调节剂-CN200780046565.1无效
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M·库珀;J·-M·雷塞维尔;T·霍格博格;P·A·尼尔森;J·-M·林格特;P·K·内高;A·默里;E·比尤林
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7TM制药联合股份有限公司
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2007-12-17
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2009-10-28
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C07D231/12
- 式(I)的化合物能抑制CB1受体的正常信号转导活性,因此可用于治疗受CB 1受体信号转导活性介导的疾病或病症,如治疗肥胖和过重、预防体重增加、治疗与肥胖和过重直接或间接相关的疾病和症状。其中,A1是氢、-COOH、或四唑基,A2是氢、-COOH、或四唑基,前提是A1和A2之一是-COOH或四唑基;p是0或1,A3是苯基或环烷基,任一可任选被R4和/或R5取代;q是0或1;R3是氢、C1-C4烷基、环烷基、-CF3、或-OR9;R4和R5独立为-R9、-CN、-F、-Cl、-Br、-OR9、-NR7R8、-NR7COR6、-NR7SO2R6、-COR6、-SR9、-SOR9、或-SO2R6;R6是C1-C4烷基,环烷基、-CF3或-NR7R8;R7和R8独立为氢、C1-C4烷基、-CF3、或环烷基R9是氢、C1-C4烷基、环烷基,完全或部分氟化的C1-C4烷基;R1是(i)键,或(ii)-(CH2)aB1(CH2)b-,其中,a和b独立为0、1、2或3,前提是a+b是1、2或3;或(iii)-C(R10)(R11)-*、-C(R10)(R11)-O-*、-C(R10)(R11)CH2-*、-C(R10)(R11)CH2-O-*、-CH2C(R10)(R11)-*、-CH2C(R10)(R11)-O-*、-CH2-O-C(R10)(R11)-*或-C(R10)(R11)-O-CH2-*,其中,用星号表示的键连接于吡唑环;R2是式-Q1-A4-[Q2]w-的二价基,其中,Q1、A4、Q2和w如说明书中所定义;R10是氢而R11是(C1-C3)烷基或-OH;或R10和R11都是(C1-C3)烷基;或R10和R11与它们所连接的碳原子一起形成(C3-C5)环烷基环。
- cb1受体调节剂
- [发明专利]CB1受体调节剂-CN200780046545.4无效
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M·库珀;J·-M·雷塞维尔;T·霍格博格;P·A·尼尔森;J·-M·林格特;P·K·内高;A·默里;E·比尤林
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7TM制药联合股份有限公司
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2007-12-17
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2009-10-14
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C07D401/06
- 式(I)的化合物能抑制CB1受体的正常信号转导活性,因此可用于治疗受CB1受体信号转导活性介导的疾病或病症,如治疗肥胖和过重、预防体重增加、治疗与肥胖和过重直接或间接相关的疾病和症状,其中,A1是氢、-COOH、或四唑基;p和q独立为0或1;A3是苯基或环烷基,任一可任选被R4和/或R5取代;R4和R5独立为-R9、-CN、-F、-Cl、-Br、-OR9、-NR7R8、-NR7COR6、-NR7SO2R6、-COR6、-SR9、-SOR9、或-SO2R6;R6是C1-C4烷基、环烷基、-CF3或-NR7R8;R7和R8独立为氢、C1-C4烷基或环烷基;R9是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基(C1-C4烷基)-、环烷基、或完全或部分氟化的C1-C4烷基;R1是(i)键;(ii)式-(CH2)aB1(CH2)b-的二价基,其中,a和b独立为0、1、2或3,前提是a+b是1、2或3,且B1是-CO-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CH2-、-CHCH3-、-CHOH-或-NR7-;或(iii)选自下组的二价基:-C(R10)(R11)-*、-C(R10)(R11)-O-*、-C(R10)(R11)CH2-*、-C(R10)(R11)CH2-O-*、-CH2C(R10)(R11)-*、-CH2C(R10)(R11)-O-*、-CH2-O-C(R10)(R11)-*和-C(R10)(R11)-O-CH2-*,其中,用星号表示的键连接于吡唑环;Z如说明书中所定义;R10是氢,R11是(C1-C3)烷基或-OH;或R10和R11都是(C1-C3)烷基;或R10和R11与它们所连接的碳原子一起形成(C3-C5)环烷基环。
- cb1受体调节剂
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