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[发明专利]用作丙型肝炎病毒抑制剂的大环吲哚衍生物-CN200980127068.3有效
发明人： S·M·H·文德维勒;P·J-M·B·拉博伊森;T-I·林;A·塔里;K·I·E·阿姆索姆斯 -专利权人：泰博特克药品公司
申请日： 2009-07-08 - 公布日： 2011-06-08 - 主分类号： C07D513/18 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的HCV复制抑制剂，包括其立体化学异构形式，及其盐、水合物、溶剂合物，其中R¹、R²、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷具有与权利要求中定义的相同含义。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物以及其在治疗HCV中的用途。
用作肝炎病毒抑制剂吲哚衍生物

[发明专利]广谱2－(取代的－氨基)－苯并噁唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂-CN02811480.9无效
发明人： D·L·N·G·苏尔勒劳克斯;S·M·H·文德维勒;W·G·弗许伦;M·－P·T·M·M·G·德贝图内;H·A·德科克;A·塔里;M·埃拉索拉 -专利权人：泰博特克药品有限公司
申请日： 2002-04-09 - 公布日： 2005-07-06 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本发明涉及具有式(I)化合物及其N－氧化物、盐、立体异构形式、外消旋混合物、前药、酯和代谢物，其中R₁及R₈各自独立地是氢、任选取代的C_1－6烷基、C_2－6烯基、C_3－7环烷基、芳基、Het¹、Het²；R₁也可以是式(R_11aR_11b)NC(R_10aR_10b)CR₉－的基团；t是0、1或2；R₂是氢或C_1－6烷基；L是－C(＝O)－、－O－C(＝O)－、－NR₈－C(＝O)－、－O－C_1－6烷二基－C(＝O)－、－NR₈－C_1－6烷二基－C(＝O)－、－S(＝O)₂－、－O－S(＝O)₂－、－NR₈－S(＝O)₂－；R₃是C_1－6烷基、芳基、C_3－7环烷基、C_3－7环烷基C_1－4烷基或芳基C_1－4烷基；R₄是氢、C_1－4烷基OC(＝O)、羧基、氨基C(＝O)、一－或二(C_1－4烷基)氨基C(＝O)、C_3－7环烷基、C_2－6烯基、C_2－6炔基或任选取代的C_1－6烷基；A是C_1－6烷二基、－C(＝O)－、－C(＝S)－、－S(＝O)₂－、C_1－6烷二基－C(＝O)－、C_1－6烷二基－C(＝S)－或C_1－6烷二基－S(＝O)₂－；R₅是氢、羟基、C_1－6烷基、Het¹C_1－6烷基、Het²C_1－6烷基、氨基C_1－6烷基；R₆是C_1－6烷氧基、Het¹、Het¹O、Het²、Het²O、芳基、芳O或氨基；并且如果－A－不是C_1－6烷二基时，则R₆也可以是C_1－6烷基、Het¹C_1－4烷基、Het¹OC_1－4烷基、Het²C_1－4烷基、Het²OC_1－4烷基、芳基C_1－4烷基、芳OC_1－4烷基或氨基C_1－6烷基；其中在R₆的定义中的每个氨基可任选被取代；－A－R₆也可以是羟基C_1－6烷基；R₅和－A－R₆与其连接的氮原子也可一起形成Het¹或Het²。本发明还涉及它们作为广谱HIV蛋白酶抑制剂的用途，它们的制备方法以及包含它们的药用组合物和诊断试剂盒。本发明也涉及本发明化合物与另一种抗逆转录病毒剂的组合，还涉及它们在试验中作为参考化合物或作为试剂的用途。
广谱取代氨基噁唑磺酰胺 hiv 蛋白酶抑制剂

[发明专利]含杂环取代苯基的磺酰胺广谱HIV蛋白酶抑制剂-CN02828166.7无效
发明人： S·M·H·文德维勒;W·G·费尔许伦;A·塔里;S·L·C·穆尔斯;M·埃拉索拉 -专利权人：泰博特克药品有限公司
申请日： 2002-12-20 - 公布日： 2005-05-25 - 主分类号： A61K31/4178 文献下载
摘要：本发明涉及下式化合物，及其N－氧化物、盐、立体异构体、外消旋混合物、前药、酯及代谢物，其中Haryl为含有3至14个环的芳香系单环、双环或三环系杂环，其包含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子环，且可任意地在(i)一个或多个碳原子上被下列基团取代：C_1－6烷基、卤素、羟基、任意地被单或二取代的氨基、硝基、氰基、卤代C_1－6烷基、羧基、C_3－7环烷基、任意地被单或二取代的氨基羰基、甲硫基、甲磺酰基、芳基、－(R_7a)_n－M－R_7b、Het¹和Het²；其中任何氨基官能基上任意存在的取代基分别独立选自R₅和－A－R₆；及(ii)若出现氮原子，则在氮原子上被羟基或－A－R₆取代。本发明进一步涉及其作为广谱HIV蛋白酶抑制剂的用途，其制法及含其之医药组合物与诊断药盒。本发明还涉及其与抗反转录病毒剂的组合及其在分析法中作为参考化合物或试剂的用途。
含杂环取代苯基磺酰胺广谱 hiv 蛋白酶抑制剂

[发明专利]广谱2－氨基－苯并噁唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂-CN02809741.6无效
发明人： D·L·N·G·苏尔勒劳克斯;S·M·H·文德维勒;W·G·弗许伦;M·P·T·M·M·G·德贝图内;H·A·德科克;A·塔里 -专利权人：泰博特克药品有限公司
申请日： 2002-05-10 - 公布日： 2004-06-23 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明涉及下式(I)化合物其N－氧化物、盐、立体异构形式、外消旋混合物、前药、酯及代谢物，其中R₁及R₈各是氢、C_1－6烷基、C_2－6烯基、C_3－7环烷基、芳基、Het¹、Het²；R₁也可以是式(R_11aR_11b)NC(R_10AR_10b)CR₉－之基；t是0、1或2；R₂是氢或C_1－6烷基；L是－C(=O)－、－O－C(=O)－、－NR₈－C(=O)－、－O－C_1－6烷二基－C(=O)－、－NR₈－C_1－6烷二基－C(=O)－、－S(=O)₂－，－O－S(=O)₂－、－NR₈－S(=O)₂－；R₃是C_1－6烷基、芳基、C_3－7环烷基、C_3－7环烷基C_1－4烷基或芳基C_1－4烷基；R₄是氢、C_1－4烷基OC(=O)、羧基、氨基C(=O)、一－或二(C_1－4烷基)氨基C(=O)、C_3－7环烷基、C_2－6烯基、C_2－6炔基或任选被取代的C_1－6烷基；R₅及R₆是氢或C_1－6烷基。本发明还涉及它们作为广谱HIV蛋白酶抑制剂的用途，它们的制备方法以及包含它们的药用组合物和诊断试剂盒。本发明也涉及与另一种抗逆转录病毒剂的联合用药，还涉及它们在试验中作为参考化合物或作为试剂的用途。
广谱氨基噁唑磺酰胺 hiv 蛋白酶抑制剂

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