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- [发明专利]咪唑基－环缩醛类-CN98807911.9无效
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P·L·巴姆波洛;A·J·科利斯;F·哈尔莱;R·A·刘易斯;D·J·莱斯戈;J·M·麦肯纳;I·M·麦莱;B·波尔特;A·J·拉特克利菲;P·A·瓦拉斯
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罗纳－布朗克罗勒有限公司
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1998-06-12
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2000-11-15
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C07D405/14
- 描述式(Ⅰ)化合物、它们的N－氧化物、它们的前体药物以及式(Ⅰ)化合物及其N－氧化物和它们的前体药物的药学上可接受的盐和溶剂化物(如水合物),在式(Ⅰ)中R1为任选取代的杂芳基;R2为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;R3代表－L1－R7或－L2－R8[其中L1为任选取代的亚烷基链;R7为氢、芳基、氰基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、硝基、－S(O)nR9、－NHSO2R9、－C(=Z)OR10、－C(=Z)R10、－N(R11)－C(=Z)R9、－NY1Y2、－SO2－NY1Y2、－C(=Z)－NY1Y2、－N(R11)－C(=Z)－NY1Y2、－N(OR10)－C(=Z)－NY1Y2、－N(OR10)－C(=Z)R10、－C(=NOR10)R10、－C(=Z)NR10OR12、－N(R11)－C(=NR13)－NY1Y2或－N(R11)－C(=Z)OR11;L2代表一个直接的键或含有2—6个碳原子并含有一个碳碳双键或碳碳三键的直链或支链;且R8代表氢、芳基、环烯基、环烷基、杂芳基或杂环烷基];R4代表基团－L3－R14[其中L3代表一个直接的键或任选取代的亚烷基链;R14代表氢、烷基、叠氮基、羟基、烷氧基、芳基、芳基烷氧基、芳氧基、羧基(或一个酸bioisostere)、环烷氧基、杂芳基、杂芳基烷氧基、杂芳氧基、杂环烷基、杂环烷氧基、硝基、－NY4Y5、－N(R10)－C(=Z)－R15;－N(R10)－C(=Z)－L4－R16、－NH－C(=Z)－NH－R15、－NH－C(=Z)－NH－L4－R16、－N(R10)－SO2－R15、－N(R10)－SO2－LR4－R16、－S(O)nR9、－C(=Z)－NY4Y5或－C(=Z)－OR9);R5代表氢、烷基或羟基烷基;或当连接于相同的碳原子时,R4和R5可以与所述碳原子一起形成环烷基、环烯基或杂环烷基环或基团C－CH2;R6代表氢或烷基;且m为0或1或2的整数。这些化合物为TNF抑制剂并可用作药物。
- 咪唑环缩醛类
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