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[发明专利]合成3-（1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基）-6-（4-环丙基哌嗪-1-基）-哒嗪的方法及其适用的中间体-CN201110182298.9无效
发明人： R·霍尔维戈 -专利权人：高点制药有限责任公司
申请日： 2007-05-22 - 公布日： 2011-12-28 - 主分类号： C07D237/20 文献下载
摘要：本发明涉及合成3-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-6-(4-环丙基哌嗪-1-基)-哒嗪的方法及其适用的中间体。本发明还涉及具有组胺H₃受体拮抗活性的3-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-6-(4-环丙基哌嗪-1-基)-哒嗪及其盐和溶剂合物(I)，其可用于药物组合物中。
合成二氧戊烯丙基方法及其适用中间体

[发明专利]新的杂环H3拮抗剂-CN200880100442.6无效
发明人： R·霍尔维戈;J·M·兰德贝克;J·C·德容 -专利权人：高点制药有限责任公司
申请日： 2008-05-19 - 公布日： 2010-08-04 - 主分类号： A01N43/40 文献下载
摘要：式(I)的化合物及其盐和溶剂合物，它们对组胺H3受体具有亲和力其中W，X，Y，Z是-C(R¹)＝或N；R¹是氢或烷基，V是N或C(即碳)，A是键或具有1至3个碳原子的亚烷基连接基，条件是当A是键时，V必须是CH，R是乙基、丙基、支链C_3-6烷基或环C_3-8烷基，m和n是1-3，D是任选地被卤素，羟基，氰基，烷基，环烷基，烷氧基，-(CH₂)_o-(C＝O)_p-NR²R³取代的杂芳基，或D是任选地被一个或多个独立地选自如下的基团取代的芳基：氢，卤素，羟基，氰基，烷基，环烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，烷基磺酰基，烷基亚磺酰基，杂环基，杂环基烷基，杂环基烷氧基，杂环基羰基，烷基羰基，烷氧基羰基，烷基羧基，氰基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，烷基羰基氨基，烷基羰基氨基烷基，芳基羰基氨基，芳基羰基氨基烷基，杂芳基羰基氨基或杂芳基羰基氨基烷基，-(CH₂)_o-(C＝O)_p-NR²R³，其中o是0-3，p是0或1，且R²和R³独立地为氢，烷基或环烷基；或R²和R³可以一起与所连接的氮形成杂环基。
h3 拮抗剂

[发明专利]具有组胺H3受体活性的苯并噻唑类-CN200780010971.2无效
发明人： F·Z·德尔瓦尔德;K·E·安德森;R·霍尔维戈;I·T·克里斯藤森;J·M·兰德贝克 -专利权人：高点制药有限责任公司
申请日： 2007-03-22 - 公布日： 2009-04-15 - 主分类号： C07D277/82 文献下载
摘要：某些新颖的苯并噻唑类和苯并噁唑类，例如2-(哌嗪-1-基)苯并噻唑类和2-(哌嗪-1-基)苯并噁唑类，其任选在哌嗪环上的3和/或4位上被取代，具有组胺H3拮抗活性，这些化合物可以用于药物组合物。
具有组胺 h3 受体活性噻唑

[发明专利]哒嗪基－哌嗪类及其作为组胺H3受体配体的应用-CN200480021891.3有效
发明人： R·霍尔维戈 -专利权人：诺沃挪第克公司
申请日： 2004-07-06 - 公布日： 2006-09-06 - 主分类号： C07D237/20 文献下载
摘要：本发明涉及通式I的哌嗪类。这些化合物表现出对组胺H3受体的高度和选择性亲和力，从而表现出组胺H3受体的拮抗、反激动剂或激动剂活性。作为结果，这些化合物用于治疗与组胺H3受体相关的疾病或障碍。
哒嗪基哌嗪类及其作为组胺 h3 受体应用