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[发明专利]生产核苷的方法-CN200880110851.4无效
发明人： O·琼格曼;N·克劳特 -专利权人：西拉格股份公司
申请日： 2008-10-10 - 公布日： 2011-07-06 - 主分类号： C07H19/00 文献下载
摘要：生产游离核苷化合物，不包括化合物2’-脱氧-5-氮杂胞苷(地西他滨)，的方法，该方法是通过使苷供体优选1-卤素衍生物，或者1-O-酰基，1-O-烷基，或者亚氨酸酯优选三氯甲基衍生物，或者封闭的单糖或寡糖的烷硫基衍生物优选核糖和2-脱氧核糖衍生物与被保护的核苷碱基，在合适的无水溶剂中和在催化剂存在下反应，和从所述的封闭核苷化合物中移除保护基团，其中所述的催化剂选自包括以下的组：脂肪族磺酸的盐和/或包含非亲核阴离子的强无机酸的盐。
生产核苷方法

[发明专利]生产2′-脱氧-5-氮杂胞苷(地西他滨)的方法-CN200880111108.0有效
发明人： O·琼格曼;N·克劳特 -专利权人：西拉格股份公司
申请日： 2008-10-10 - 公布日： 2011-04-27 - 主分类号： C07H19/12 文献下载
摘要：生产2′-脱氧-5-氮杂胞苷(地西他滨)的方法，通过如下进行：提供式(I)化合物，其中R是本身已知的可除去的取代基；和R₁是可除去的取代基；进一步提供式(II)的甲硅烷基化碱，其中R₂是保护基团，优选三甲基甲硅烷基(TMS)-残基；在适当的非水溶剂中以及在合适的催化剂存在下，使式(I)化合物和式(II)化合物一起反应；以及从所得到的化合物除去取代基R，获得化合物2′-脱氧-5-氮杂胞苷(地西他滨)，其特征在于，所述催化剂选自脂族磺酸的盐或强无机酸的盐。
生产脱氧氮杂胞苷方法