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[发明专利]具有提高的治疗指数的两性霉素B衍生物-CN201910693627.2在审
发明人： M.D.伯克;S.戴维斯;B.E.尤诺;J.斯特鲁布尔;I.戴利;K.C.格雷;D.M.克纳普;P.王;N.帕尔亚姆 -专利权人：伊利诺伊大学评议会
申请日： 2014-10-06 - 公布日： 2019-11-05 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：提供了两性霉素B(AmB)的某些衍生物，其特征在于降低的毒性和保留的抗真菌活性。某些衍生物是AmB的C16脲衍生物。某些衍生物是AmB的C3、C5、C8、C9、C11、C13或C15脱氧衍生物。某些衍生物包括AmB的海藻糖胺附加基团的C3’或C4’修饰。还提供了制备本发明的AmB衍生物的方法，包含本发明的AmB衍生物的药物组合物，和本发明的AmB衍生物的使用方法。
两性霉素B 抗真菌活性脱氧衍生物药物组合物海藻糖胺治疗指数脲衍生物修饰制备保留

[发明专利]具有提高的治疗指数的两性霉素B衍生物-CN201480065533.6有效
发明人： M.D.伯克;S.戴维斯;B.E.尤诺;J.斯特鲁布尔;I.戴利;K.C.格雷;D.M.克纳普;P.王;N.帕尔亚姆 -专利权人：伊利诺伊大学评议会
申请日： 2014-10-06 - 公布日： 2019-08-23 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：提供了两性霉素B(AmB)的某些衍生物，其特征在于降低的毒性和保留的抗真菌活性。某些衍生物是AmB的C16脲衍生物。某些衍生物是AmB的C3、C5、C8、C9、C11、C13或C15脱氧衍生物。某些衍生物包括AmB的海藻糖胺附加基团的C3’或C4’修饰。还提供了制备本发明的AmB衍生物的方法，包含本发明的AmB衍生物的药物组合物，和本发明的AmB衍生物的使用方法。
具有提高治疗指数两性霉素衍生物

[发明专利]用于自动化合成小分子的装置和方法-CN201610446242.2在审
发明人： M.D.伯克;E.P.吉利斯 -专利权人：伊利诺伊大学评议会
申请日： 2011-07-22 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明提供了用于从溶液中纯化N‑甲基亚氨基二乙酸(MIDA)硼酸酯的方法。也提供了从它们的MIDA配体去保护硼酸的方法。所述纯化和去保护方法可以与用于偶联硼酸或以其它方式使硼酸反应的方法结合使用。可以进行去保护、偶联和纯化的迭代循环，以合成目标化学化合物。所述方法适用于自动化的化学合成方法中。也提供了一种自动化小分子合成仪装置，其用于执行小分子的自动化合成，其中使用根据本发明方法的去保护、偶联和纯化的迭代循环。本发明所涵盖的偶联和其它反应包括但不限于Suzuki‑Miyaura偶联、氧化、Swern氧化、“Jones试剂”氧化、还原、Evans氏羟醛反应、HWE烯化、Takai烯化、醇甲硅烷基化、脱甲硅烷基化、对甲氧基苄基化、碘化、Negishi交叉偶联、Heck偶联、Miyaura硼化、Stille偶联和Sonogashira偶联。
用于自动化合成分子装置方法

[发明专利]用于自动化合成小分子的装置和方法-CN201180045664.4有效
发明人： M.D.伯克;E.P.吉利斯 -专利权人：伊利诺伊大学评议会
申请日： 2011-07-22 - 公布日： 2013-10-23 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明提供了用于从溶液中纯化N-甲基亚氨基二乙酸(MIDA)硼酸酯的方法。也提供了从它们的MIDA配体去保护硼酸的方法。所述纯化和去保护方法可以与用于偶联硼酸或以其它方式使硼酸反应的方法结合使用。可以进行去保护、偶联和纯化的迭代循环，以合成目标化学化合物。所述方法适用于自动化的化学合成方法中。也提供了一种自动化小分子合成仪装置，其用于执行小分子的自动化合成，其中使用根据本发明方法的去保护、偶联和纯化的迭代循环。本发明所涵盖的偶联和其它反应包括但不限于Suzuki-Miyaura偶联、氧化、Swern氧化、“Jones试剂”氧化、还原、Evans氏羟醛反应、HWE烯化、Takai烯化、醇甲硅烷基化、脱甲硅烷基化、对甲氧基苄基化、碘化、Negishi交叉偶联、Heck偶联、Miyaura硼化、Stille偶联和Sonogashira偶联。
用于自动化合成分子装置方法