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[发明专利]作为用于治疗认知损伤的、具有结合的对血清素再吸收、5-HT3和5-HT1A活性的化合物的1-[2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)-苯基]哌嗪-CN201210034695.6有效
发明人： B·邦-安德森;A·法尔特;A·摩克;H·洛佩茨德迪戈;R·霍尔姆;T·B·斯坦斯博尔;L·M·林加德;M·J·米利;M·H·罗克;J·布罗德森;M·约根森;N·穆尔 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2007-06-15 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： A61K31/495 文献下载
摘要：1-[2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)苯基]哌嗪对SERT、5-HT3和5-HT1A表现出有效的活性，并且可以以原样用于治疗认知损伤患者、特别是抑郁患者。
作为用于治疗认知损伤具有结合血清吸收 ht3 ht1a 活性化合物甲基苯基

[发明专利]作为用于治疗认知损伤的、具有结合的对血清素再吸收、5-HT3和5-HT1A活性的化合物的1-[2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)-苯基]哌嗪-CN201210034684.8有效
发明人： B·邦-安德森;A·法尔特;A·摩克;H·洛佩茨德迪戈;R·霍尔姆;T·B·斯坦斯博尔;L·M·林加德;M·J·米利;M·H·罗克;J·布罗德森;M·约根森;N·穆尔 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2007-06-15 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：1-[2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)苯基]哌嗪对SERT、5-HT3和5-HT1A表现出有效的活性，并且可以以原样用于治疗认知损伤患者、特别是抑郁患者。
作为用于治疗认知损伤具有结合血清吸收 ht3 ht1a 活性化合物甲基苯基

[发明专利]制备[苯基硫基苯基]哌啶的方法-CN200980108235.X无效
发明人： M·H·罗克;S·布兰德斯 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2009-03-02 - 公布日： 2011-01-26 - 主分类号： C07D211/52 文献下载
摘要：本发明公开一种制备(未)取代苯基硫基苯基-哌啶的方法，该方法包括用苄基作为N-哌啶保护基。
制备苯基哌啶方法

[发明专利]依他普仑的结晶碱和包含依他普仑碱的口腔分散片-CN201010286088.X无效
发明人： R·丹瑟;H·彼得森;O·尼尔森;M·H·罗克;H·伊莱亚森;K·利杰格伦 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2006-06-22 - 公布日： 2010-12-29 - 主分类号： C07D307/87 文献下载
摘要：本发明涉及公知的抗抑郁药依他普仑即S-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1，3-二氢-5-异苯并呋喃甲腈的结晶碱，所述碱的配方，使用该碱制备纯化依他普仑盐例如草酸盐的方法，通过所述方法获得的盐和含有所述盐的配方，以及使用氢溴化物制备纯化依他普仑游离碱或依他普仑盐例如草酸盐的方法，通过所述方法获得的盐和含有所述盐的配方。最后本发明涉及一种口腔分散片，其具有至少22N的硬度和低于120秒的口腔崩解时间，并且包含吸附在水溶性填充剂中的活性药物成分，其中所述活性药物成分具有40-100℃范围的熔点，以及制备该口腔分散片的方法。
结晶包含普仑碱口腔分散

[发明专利]作为用于治疗认知损伤的、具有结合的对血清素再吸收、5-HT3和5-HT1A活性的化合物的1-[2-(2,4-二甲基苯基硫烷基) -苯基 ]哌嗪-CN200780022338.5有效
发明人： B·邦-安德森;A·法尔特;A·摩克;H·洛佩茨德迪戈;R·霍尔姆;T·B·斯坦斯博尔;L·M·林加德;M·J·米利;M·H·罗克;J·布罗德森;M·约根森;N·穆尔 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2007-06-15 - 公布日： 2009-07-01 - 主分类号： C07D295/08 文献下载
摘要：1-[2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)苯基]哌嗪对SERT、5-HT3和5-HT1A表现出有效的活性，并且可以以原样用于治疗认知损伤患者、特别是抑郁患者。
作为用于治疗认知损伤具有结合血清吸收 ht3 ht1a 活性化合物甲基苯基

[发明专利]制备外消旋西酞普兰和/或S-或R-西酞普兰的方法-CN200810215885.1有效
发明人： R·E·亨布尔;T·V·克里斯藤森;M·H·罗克;O·尼尔森;H·彼得森;R·丹瑟 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2002-06-25 - 公布日： 2009-05-27 - 主分类号： C07D307/87 文献下载
摘要：本发明涉及通过分离某一对映体含量多于50％的R-和S-西酞普兰混合物成为由外消旋西酞普兰组成的组份和/或S-或R-西酞普兰的组份制备外消旋西酞普兰游离碱或其加酸成盐和/或作为游离碱或其酸加成盐的S-或R-西酞普兰的方法，其特征是i)西酞普兰从溶剂中以分离碱或其酸加成盐沉淀；ii)从母液中分离形成的沉淀；iia)假如沉淀是结晶，选择性地重结晶一次或几次，形成外消旋西酞普兰，然后选择性地转化成其酸加成盐；iib)假如沉淀不是结晶，选择性地重复i)和ii)步骤，直到得到结晶的沉淀，再将结晶的沉淀选择性地重结晶一次或几次，形成外消旋西酞普兰，然后选择性地转化成其酸加成盐；iii)将母液选择性地进一步提纯，从母液中分离S-西酞普兰或R-西酞普兰，并且选择性地转化成其酸加成盐。
制备外消旋西酞普兰方法

[发明专利]依他普仑的结晶碱和包含依他普仑碱的口腔分散片-CN200680020039.3无效
发明人： R·丹瑟;H·彼得森;O·尼尔森;M·H·罗克;H·伊莱亚森;K·利杰格伦 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2006-06-22 - 公布日： 2008-05-28 - 主分类号： C07D307/87 文献下载
摘要：本发明涉及公知的抗抑郁药依他普仑即S－1－[3－(二甲氨基)丙基]－1－(4－氟苯基)－1，3－二氢－5－异苯并呋喃甲腈的结晶碱，所述碱的配方，使用该碱制备纯化依他普仑盐例如草酸盐的方法，通过所述方法获得的盐和含有所述盐的配方，以及使用氢溴化物制备纯化依他普仑游离碱或依他普仑盐例如草酸盐的方法，通过所述方法获得的盐和含有所述盐的配方。最后本发明涉及一种口腔分散片，其具有至少22N的硬度和低于120秒的口腔崩解时间，并且包含吸附在水溶性填充剂中的活性药物成分，其中所述活性药物成分具有40－100℃范围的熔点，以及制备该口腔分散片的方法。
结晶包含普仑碱口腔分散

[发明专利]一种医药化合物的结晶形式-CN200580005979.0有效
发明人： M·H·罗克;H·罗佩斯迪戈;K·L·克里斯滕森;O·尼尔森;A·布尔;M·霍韦尔斯 -专利权人： H·隆德贝克有限公司
申请日： 2005-02-24 - 公布日： 2007-02-28 - 主分类号： C07H19/23 文献下载
摘要：描述的是医药化合物“[9S－(9α，10β，12α)]－5，16－二[(乙硫基)甲基]－2，3，9，10，11，12－六氢－10－羟基－9－甲基－1－氧代－9，12－环氧－1H－二吲哚并[1，2，3－fg∶3′，2′，1′－k1]吡咯并[3，4－i][1，6]苯并二氮芳辛－10－羧酸甲酯”的结晶形式，以及其使用和制备的方法。
一种医药化合物结晶形式

[发明专利]制备西太普兰的方法-CN01805556.7无效
发明人：汉斯·彼得森;M·H·罗克;H·阿马迪安 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2001-02-22 - 公布日： 2005-04-20 - 主分类号： C07D307/87 文献下载
摘要：本发明涉及西太普兰的制备方法，包括使式(I)的化合物与式(II)的化合物反应，其中X为适合的离去基团，和R为－CH₂－O－Pg,－CH₂－NPg₁Pg₂，－CO－N(CH₃)₂，－CH(OR¹)(OR²)，－C(OR⁴)(OR⁵)(OR⁶)，－COOR³，－CH₂－CO－NH₂，－CH＝CHR⁷和－CO－NHR⁸，其中Pg是醇基保护基，Pg₁和Pg₂是氨基保护基，R¹和R²独立地选自烷基、烯基、炔基和任选被烷基取代的芳基或芳烷基，或R¹和R²一起形成含2－4个碳原子的链，R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷各自独立地选自烷基、烯基、炔基和任选被烷基取代的芳基或芳烷基，R⁸为氢或甲基，形成式(III)的化合物，其中R如上定义，然后将R基转化形成二甲基氨基甲基，并分离西太普兰碱或其药理上可接受的盐。
制备普兰方法

[发明专利]通过分离R－和S－西酞普兰混合物制备外消旋西酞普兰和/或S－或R－西酞普兰的方法-CN02812668.8有效
发明人： R·E·亨布尔;T·V·克里斯藤森;M·H·罗克;O·尼尔森;H·彼得森;R·丹瑟 -专利权人： H·隆德贝克有限公司
申请日： 2002-06-25 - 公布日： 2004-08-11 - 主分类号： C07D307/87 文献下载
摘要：本发明涉及通过分离某一对映体含量多于50％的R－和S－西酞普兰混合物成为由外消旋西酞普兰组成的组份和/或S－或R－西酞普兰的组份制备外消旋西酞普兰游离碱或其加酸成盐和/或作为游离碱或其酸加成盐的S－或R－西酞普兰的方法，该方法的特征是i)西酞普兰从溶剂中以分离碱或其酸加成盐沉淀；ii)从母液中分离形成的沉淀；iia)假如沉淀是结晶，选择性地重结晶一次或几次，形成外消旋西酞普兰，然后选择性地转化成其酸加成盐；iib)假如沉淀不是结晶，选择性地重复i)和ii)步骤，直到得到结晶的沉淀，再将结晶的沉淀选择性地重结晶一次或几次，形成外消旋西酞普兰，然后选择性地转化成其酸加成盐；iii)将母液选择性地进一步提纯，从母液中分离S－西酞普兰或R－西酞普兰，并且选择性地转化成其酸加成盐。
通过分离普兰混合物制备外消旋西酞方法

[发明专利]制备西酞普兰的方法-CN01805519.2无效
发明人： H·彼得森;M·H·罗克 -专利权人： H·隆德贝克有限公司
申请日： 2001-02-22 - 公布日： 2004-08-11 - 主分类号： C07D307/87 文献下载
摘要：一种制备西酞普兰的方法，其中将式(II)的醛转化成相应的式(I)5-氰基化合物，烷基化式(I)化合物形成西酞普兰，以碱或其酸式加成盐的形式分离出西酞普兰。∴
制备普兰方法

[发明专利]西酞普兰的制备方法-CN200310118780.1无效
发明人： H·彼得森;M·H·罗克;H·斯瓦尼 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 1999-11-22 - 公布日： 2004-06-09 - 主分类号： C07D307/87 文献下载
摘要：一种制备西酞普兰(cital opram)的方法，包含通式(IV)化合物，与氰化物源在钯催化剂和催化剂量的Cu⁺或Zn²⁺存在下，或与Zn(CN)₂在钯催化剂存在下发生反应。其中该通式中的R是卤素或CF₃－(CF₂)_n－SO₂－，n是0～8。
普兰制备方法

[发明专利]西酞普兰的制备方法-CN99816751.7无效
发明人： H·彼得森;M·H·罗克;H·斯瓦尼 -专利权人： H·隆德贝克有限公司
申请日： 1999-11-22 - 公布日： 2004-03-03 - 主分类号： C07D307/87 文献下载
摘要：一种制备西酞普兰(citalopram)的方法，包含通式(IV)化合物，与氰化物源在钯催化剂和催化剂量的Cu⁺或Zn²⁺存在下，或与Zn(CN)₂在钯催化剂存在下发生反应。其中该通式中的R是卤素或CF₃-(CF₂)_n-SO₂-，n是0～8。
普兰制备方法

[发明专利]西酞普兰的制备方法-CN99814896.2无效
发明人： M·H·罗克;H·彼得森;P·埃勒加尔德 -专利权人： H·隆德贝克有限公司
申请日： 1999-10-25 - 公布日： 2004-01-07 - 主分类号： C07D307/87 文献下载
摘要：西酞普兰的制备方法，包括式(IV)化合物∴其中R是C1-6烷基、酰基、C1-6烷基磺酰基或芳基磺酰基，与3-(N，N-二甲氨基)丙基卤化镁反应，以制备西酞普兰。
普兰制备方法

[发明专利]西酞普兰的制备方法-CN99816768.1无效
发明人： H·彼得森;M·H·罗克 -专利权人： H·隆德贝克有限公司
申请日： 1999-11-19 - 公布日： 2003-12-03 - 主分类号： C07D307/87 文献下载
摘要：一种制备西酞普兰的方法，它包括式(III)化合物，其中R为Cl或Br，与氧化物源在镍催化剂存在下的反应及相应的5-氰基化合物即西酞普兰的分离。∴
普兰制备方法

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