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[发明专利]作为甘氨酸摄取抑制剂、用于治疗精神病的1－苯甲酰基哌嗪衍生物-CN200480032874.X有效
发明人： D·阿尔贝拉蒂－贾尼;S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;M·H·内蒂克温;R·D·诺可罗司;E·皮那德;H·思塔尔德尔 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2004-08-31 - 公布日： 2006-12-13 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中Ar是取代的芳基或者未取代或取代的含有一个、两个或三个氮原子的6－元杂芳基，其中该芳基和该杂芳基可以被一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、卤素、CN、(C₁－C₆)－烷基、被卤素取代的(C₁－C₆)－烷基、(C₁－C₆)－烷氧基、被卤素取代的(C₁－C₆)－烷氧基、NR⁷R⁸、C(O)R⁹或SO₂R¹⁰；R¹是氢或(C₁－C₆)－烷基；R²是卤素、(C₁－C₆)－烷基、(C₂－C₆)－链烯基，其中氢原子可以被CN、C(O)－R⁹或(C₁－C₆)－烷基代替，或者是(C₂－C₆)－炔基、被卤素取代的(C₁－C₆)－烷基、－(CH₂)_n－(C₃－C₇)－环烃基、－(CH₂)_n－杂环烃基、－C(O)－R⁹、－(CH₂)_n－芳基或者含有一个、两个或三个选自氧、硫或氮的杂原子的－(CH₂)_n－5或6－元杂芳基，其中芳基、环烃基、杂环烃基和杂芳基是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、卤素、(C₁－C₆)－烷基、被卤素取代的(C₁－C₆)－烷基或(C₁－C₆)－烷氧基；R³、R⁴和R⁶彼此独立地是氢、羟基、卤素、(C₁－C₆)－烷基或(C₁－C₆)－烷氧基；R⁵是NO₂、CN、C(O)R⁹、SO₂R¹⁰或NR¹¹R¹²；R⁷和R⁸彼此独立地是氢或(C₁－C₆)－烷基；其他取代基如权利要求所定义；及其药学上可接受的酸加成盐，用于治疗精神病、疼痛、记忆与学习中的神经变性功能障碍、精神分裂症、痴呆和其他认知过程减损的疾病，例如注意缺陷性障碍或阿尔茨海默病。
作为甘氨酸摄取抑制剂用于治疗精神病苯甲酰基哌嗪衍生物

[发明专利]作为甘氨酸摄取抑制剂用于治疗精神病的1－(2－氨基－苯甲酰基)－哌嗪衍生物-CN200480032163.2有效
发明人： D·阿尔贝拉蒂－贾尼;S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;M·H·内蒂克温;R·D·诺可罗司;E·皮那德;H·思塔德尔 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2004-08-30 - 公布日： 2006-12-06 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物，其中的取代基如权利要求1所定义。该化合物可用于治疗精神病、疼痛、神经变性性记忆和学习功能障碍、精神分裂症、痴呆和其它认知过程受损的疾病，如注意力缺陷障碍或早老性痴呆。
作为甘氨酸摄取抑制剂用于治疗精神病氨基苯甲酰基衍生物

[发明专利]具有邻－取代的苯基的哌嗪及其作为GLYT1抑制剂的用途-CN200480029755.9有效
发明人： S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;M·H·内蒂克温;R·D·诺可罗司;E·皮那德;H·思塔德尔 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2004-08-02 - 公布日： 2006-11-22 - 主分类号： C07D295/192 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物，其中取代基如权利要求1中所述。这些化合物可以用于基于甘氨酸摄取抑制剂治疗疾病，如精神病、疼痛、记忆和学习中的神经变性机能异常、精神分裂症、痴呆和其中认知过程受损的其它疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。
具有取代苯基及其作为 glyt1 抑制剂用途

[发明专利]8－甲氧基－(1,2,4)三唑并(1,5－A)吡啶衍生物及其作为腺苷受体配体的应用-CN02814508.9无效
发明人： M·H·内蒂克温;B·普埃尔曼 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2002-07-10 - 公布日： 2004-10-27 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)化合物及其可药用盐，其中R¹为苯基或噻吩基，其中的环可以是未取代的或被一个或两个取代基取代，所述取代基选自卤素、三氟甲基、低级烷基、低级烷氧基、乙酰氨基、乙酰基、低级链烯基、－C(O)O－低级烷基或硫代－低级烷基；R²为苯基或噻吩基，其中的环可以是未取代的或被一个或两个取代基取代，所述取代基选自卤素、低级烷基、卤素－低级烷基或低级烷氧基。这些化合物对腺苷受体具有良好的亲和力，因此它们可用于治疗与该受体有关的疾病。
甲氧基吡啶衍生物及其作为腺苷受体应用

[发明专利]作为腺苷受体配体的氨基三唑并吡啶衍生物-CN01822030.4无效
发明人： B·布罗德贝克;M·H·内蒂克温 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2001-12-07 - 公布日： 2004-03-31 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及通式I的化合物及其药学上可接受的盐，在式I中，R¹为未取代的或被卤素或低级烷氧基取代的低级烷氧基、环烷基或芳基，或为－NR’R”，其中R’和R”相互独立地为氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、－(CR₂)_n－芳基，它们是未取代的或是被1－3个选自卤素或低级烷氧基的取代基取代的，或者为－(CH₂)_n+1NR₂、－(CH₂)n－吡啶基、－(CH₂)_n－茚满基、－(CH₂)_n－环烷基、－(CH₂)_n－O－低级烷基、－(CH₂)_n－C(O)－NR₂、－(CH₂)_n－CF₃，或者R’和R”与它们所连接的N原子一起形成吡咯烷－1－基、哌啶－1－基、3，4－二氢－1H－异喹啉－2－基、吗啉基、氮杂环丁烷－1－基、3，6－二氢－2H－吡啶－1－基、硫代吗啉基、2，5－二氢－吡咯－1－基、噻唑烷－3－基、哌嗪基、氮杂环辛烷－1－基、氮杂环庚烷－1－基、八氢喹啉－1－基、八氢喹啉－2－基、1，3，4，9－四氢－b－咔啉－2－基，且这些环可以是未取代的或者是被1－3个选自下列的取代基取代的：低级烷基、苯基、苄基、吡啶基、－C(O)－NR₂、－(CH₂)_n－O－低级烷基或－NR－(C(O)－低级烷基)；R²为芳基或者为5元或6元杂芳基，其中的环是未取代的或者是被低级烷基、卤素、羟基或低级烷氧基取代的；X为键或－N(R)CH₂－；R为氢或低级烷基；n为0、1、2、3、4、5或6。这些化合物与腺苷受体具有良好的亲和性，因此可以用于治疗与该受体有关的疾病。
作为腺苷受体氨基吡啶衍生物

[发明专利]氨基－三唑并吡啶衍生物-CN00812501.5无效
发明人： G·休伯特罗逖曼;W·亨克勒;R·雅各布－劳特恩;G·J·基尔帕特里克;M·H·内蒂克温;C·里迈尔 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2000-08-28 - 公布日： 2002-11-13 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物,其中R1是含有1至3个选自N、O或S的杂原子且任选被一个或两个取代基取代的5或6元杂芳基,取代基是低级烷基、－(CH2)nOH、卤素或低级烷氧基,其中该杂芳基可任选经由亚烷基或亚链烯基连接在吡唑环上,或者是任选被一个或两个取代基取代的苯基,取代基是低级烷基、羟基－低级烷基、卤素、羟基或低级烷氧基,或者是－O(CH2)n苯基、苯并呋喃基、吲哚基或苯并噻吩基,或者是－S－低级烷基;R2和R4彼此独立地是氢、氰基或－S(O)2－苯基;R3是氢、卤素,或者是含有1至3个选自N、O或S的杂原子且任选被一个或两个取代基取代的5或6元杂芳基,取代基是低级烷基、－(CH2)n－芳基、羟基、卤素、低级烷氧基、吗啉基、氨基、低级烷基氨基或－C(O)NR’2,其中R’是低级烷基或氢,或者是任选被一个或两个取代基取代的苯基,取代基是卤素、低级烷基、低级烷氧基、氨基、二低级烷基氨基、CF3、－OCF3、－NHC(O)低级烷基、氰基、－C(O)－低级烷基、－C(O)O－低级烷基、－S－低级烷基、－S(O)2NH－苯基、－S(O)2－甲基哌嗪基,或者是－NR’R”,其中R’和R”彼此独立地是氢、苯基环任选被卤素或低级烷氧基取代的－(CH2)n苯基、－CH(低级烷基)－苯基、二氢茚－1－基、1,2,3,4－四氢萘基或环烷基,或者是苯基环任选被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代的－O－苯基、－O－四氢萘基或－O－CH2－6－甲基吡啶－2－基,或者是－苯并[1,3]二氧杂环戊基、－1H－吲哚－5－基、萘基、苯并呋喃－2－基、1,3,4,9－四氢－b－咔啉－2－基、哌啶－1－基、吡咯烷－1－基、哌嗪－4－基甲基或吗啉基;R5是－NR2,其中R可以相同或不同且是氢、低级烷基、苯基、苄基、－CO－低级烷基、－CO－低级烷氧基、－低级链烯基、－CO(CH2)n－苯基或－COO(CH2)n－苯基,其中苯基环任选被CF3、低级烷氧基、卤素或低级烷基取代,－CO(CH2)3－NHCO－低级烷氧基、－(CH2)n－苯基,其中苯基环任选被低级烷氧基、CF3或卤素取代,或者是4,5－二氢－1H－咪唑－2－基苯甲酸、1,4,5,6－四氢嘧啶－2－基苯甲酸或4,5,6,7,－四氢－1H－[1,3]二氮杂－2－基苯甲酸;n是0－4;及其可药用盐。
氨基吡啶衍生物

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