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[发明专利]IL-17的小分子调节剂-CN202180056860.5在审
发明人： M·安德鲁斯;M·D·瑟伦森;M·拉森;N·德沃;V·巴里奥斯里贝罗达席尔瓦;Q·佩龙;梁锡富;J·G·塞茨伯格 -专利权人：利奥制药有限公司
申请日： 2021-06-10 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07F7/10 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐、水合物或溶剂合物。本发明还涉及在疗法中使用的所述化合物、包含所述化合物的药物组合物、用所述化合物治疗疾病如皮肤疾病的方法以及所述化合物在制备药剂中的用途。
il 17 分子调节剂

[发明专利]类视黄醇相关孤儿受体γ的杂芳族调节剂-CN201780043425.2有效
发明人： A·S·杰西曼;P·S·约翰逊;K·马安森;M·D·瑟伦森 -专利权人：利奥制药有限公司
申请日： 2017-07-11 - 公布日： 2022-04-22 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种根据通式(I)的化合物其中X表示N或CH；R1为‑CN、(C1–C6)烷基、(C3–C7)环烷基、(3‑7元)杂环烷基、(5‑6元)杂芳基、(C3–C7)环烷基(C1–C4)烷基、(3‑7元)杂环烷基‑(C1–C4)烷基或(5‑6元)杂芳基‑(C1–C4)烷基；R2为卤素、氰基、(C1–C4)烷基或(C3–C7)环烷基；R3为卤素、氰基、(C1–C4)烷基、(C1–C4)卤代烷基或(C3–C7)环烷基；R4为(C1–C4)烷基或(C1–C4)卤代烷基；R5为(C1–C6)烷基、(C3–C7)环烷基、(C1–C6)烷基‑(C3–C7)环烷基、(C3–C7)环烷基‑(C1–C6)烷基、(3‑7元)杂环烷基、苯基、(5‑6元)杂芳基或‑ORa。本发明还涉及用于治疗的所述化合物、包含所述化合物的药物组合物和用于制备所述化合物的中间体。
类视黄醇相关孤儿受体杂芳族调节剂

[发明专利]新型神经激肽1受体拮抗剂化合物II-CN201480051822.0在审
发明人： H·布拉德;J·费尔丁;周鼎;蔡振伟;M·D·瑟伦森 -专利权人：利奥制药有限公司
申请日： 2014-08-15 - 公布日： 2016-05-11 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及以式A表示的新型NK1受体拮抗剂，其中R₁和R₂独立地选自由以下组成的组：(C_1-4)烷基、(C_1-4)卤代烷基、(C_1-4)烷氧基、CD₃或卤素；R₃选自由以下组成的组：氢、(C_1-4)烷基、(C_1-4)卤代烷基和(C_1-4)羟烷基；R₄选自由以下组成的组：苯基、5-元杂芳基和6-元杂芳基；R₅和R₆独立地选自由以下组成的组：氢、(C_1-4)烷基、(C_1-4)羟烷基和(C_1-4)卤代烷基且X和Y独立地选自由以下组成的组：CH和N。本发明此外涉及用于制备所述化合物的中间体、其在疗法中的用途、以及包含所述化合物的药物组合物。
新型神经受体拮抗剂化合物 ii

[发明专利]新型神经激肽1受体拮抗剂化合物-CN201380021175.4有效
发明人： M·D·瑟伦森;R·迪法比奥;A·波赞;M·P·卡塔拉尼;H·布拉德;J·费尔丁 -专利权人：利奥制药有限公司
申请日： 2013-02-20 - 公布日： 2014-12-24 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及根据式A的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物其中n为1或2；R1和R2独立地为氢、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、CD₃或卤素；R3为氢、C(＝O)OR7或者任选地被羟基或NR8R9取代的C_1-4烷基；R4为氢或氧代；R5和R6独立地为氢、羟基、NR8R9、C(＝O)R7、C(＝O)OR7、C(＝O)NR8R9、C_1-4烷基，其中所述C_1-4烷基任选地被羟基、NR8R9或者5-或6-元杂环取代，其中所述5-或6-元杂环任选地被C_1-4烷基或C(＝O)R7取代；或R5和R6与它们连接的碳原子一起形成＝CH₂或者5-或6-元杂环烷基，其中所述杂环烷基任选地被C_1-4烷基取代；R7为氢或C_1-4烷基；R8和R9独立地为氢或C_1-4烷基，或R8和R9与它们连接的氮原子一起形成5-或6-元杂环。本发明进一步涉及用于制备所述化合物的中间体、用于治疗的所述化合物、包含所述化合物的药物组合物、用所述化合物治疗或改善瘙痒性皮肤疾病或状况的方法以及所述化合物在制备药剂中的用途。
新型神经受体拮抗剂化合物

[发明专利]用于治疗皮肤疾病的作为磷酸二酯酶抑制剂的三唑并吡啶类-CN200880020427.0无效
发明人： J·费尔丁;M·D·瑟伦森 -专利权人：利奥制药有限公司
申请日： 2008-04-16 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物及其可药用盐、水合物或溶剂化物，其中X和Y是C和N或N和C；Z是CH₂、CH₂-CH₂、CH₂-NH或NH；R₁是卤素，或R₁是烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、环烷基、烷氧基羰基、芳基，其全部是任选地被取代的；R₂是氢，或R₂是烷基、环烷基、烷氧基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基羰基、氨基羰基、氨基，其全部是任选地被取代的；A是芳基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂环烷基或杂环烯基，其全部是任选地被取代的。本发明还涉及用于治疗的所述化合物，包含所述化合物的药物组合物，用所述化合物治疗疾病例如皮肤疾病的方法，以及所述化合物在制备药物、尤其是用于治疗皮肤疾病的药物中的应用。
用于治疗皮肤疾病作为磷酸二酯酶抑制剂吡啶