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- [发明专利]1,5-二芳基吡咯-3-羧酰胺衍生物及其作为大麻素受体调节剂的应用-CN200380109972.4无效
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A·I·K·贝里格伦;S·J·博斯特伦;L·程;S·T·埃勒布林;P·格里斯利;M·纳加德;J·M·维尔斯特尔曼;E·特里卡布拉斯
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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2003-12-18
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2006-03-29
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A61K31/402
- 本发明涉及式(I)的化合物(此处应插入一个化学结构式,请参见围绕在此处的复制件),其中R1和R2独立地表示苯基、噻吩基或吡啶基,所述基团每个任选地被一个、两个或三个Z基团取代;R3为H、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、羟基C1-3烷基、氨基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或二C1-3烷基氨基甲酰基、乙酰基、或式-CONHNRaRb的肼基羰基,其中Ra和Rb分别如R4和R5的定义;和X为CO或SO2;Y为不存在或表示任选地被C1-3烷基取代的NH;R4和R5独立地表示:C1-6烷基,(氨基)C1-4烷基,其中氨基任选地被一个或多个C1-3烷基取代,任选地取代的非芳香C3-15碳环,(C3-12环烷基)C1-3烷基;基团-(CH2)r (苯基) s,萘基,蒽基,包含一个氮和任选地包含以下之一的饱和5到8元杂环基团:氧、硫或另外的氮,其中杂环基团任选地被取代,1-金刚烷基甲基;基团-(CH2)tHet,其中Het表示任选地被取代的芳香族杂环;或者R4表示H,R5如上定义,或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起表示饱和5到8元杂环基团;R6为H、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、羟基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或二C1-3烷基氨基甲酰基、乙酰基或式-CONHNRaRb的肼基羰基;并具有附带条件。本发明涉及制备这些化合物的方法,它们在治疗肥胖症、精神疾病和神经疾病中,尤其是在治疗肥胖症中的应用,它们用于治疗用途的方法和包含它们的药物组合物。
- 二芳基吡咯羧酰胺衍生物及其作为大麻受体调节剂应用
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