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[发明专利]N－取代甲酰胺的制备方法-CN200480004574.0无效
发明人： U·肯普芬;J·L·兰德尔;D·勒博格;D·韦吉尼 -专利权人：隆萨股份公司
申请日： 2004-02-19 - 公布日： 2006-03-22 - 主分类号： C07C231/10 文献下载
摘要：在有至少一种基于贵金属的氢化催化剂和钒或钼化合物作为辅助催化剂的情况下，用甲酸和/或甲酸铵作为氢供体和甲酰化剂，通过氢化相应的硝基芳烃或硝基杂芳烃制备N－芳基或N－杂芳基甲酰胺。
取代甲酰胺制备方法

[发明专利]用于制备喹诺酮抗生素中间体的方法-CN03817012.4有效
发明人： J·L·兰德尔 -专利权人：宝洁公司
申请日： 2003-08-05 - 公布日： 2005-09-14 - 主分类号： C07D215/56 文献下载
摘要：本发明涉及用于制备喹诺酮抗生素中间体的方法，该中间体具有右式，其中R是C₁－C₂的烷基、C₁－C₂的氟代烷基、C₂－C₄的链烯基、甲氧基、氯或溴；R¹是选自C₁－C₂的烷基、C₂－C₃的链烯基、C₃－C₅的环烷基和苯基的单元，每个基团可被一个或多个氟原子取代；所述方法包括将喹诺酮前体混合物环化的步骤，所述混合物包含2－乙氧基取代的中间体，所述中间体具有式(I)、(II)：含有甲硅烷基化剂。
用于制备喹诺酮抗生素中间体方法

[发明专利]喹诺酮基内酰胺抗微生物化合物和新型的中间体化合物的制备方法-CN95195416.4无效
发明人： J·L·兰德尔;J·E·戈的文斯基 -专利权人：普罗克特和甘保尔公司
申请日： 1995-08-01 - 公布日： 1997-09-17 - 主分类号： C07D499/00 文献下载
摘要：本发明提供了制备结构式(Q-L1)-L-(L2-B)化合物的方法，其中(I)Q是喹诺酮部分；(II)B是内酰胺部分；和(III)L、L′和L2一起是连接部分；该方法包括步骤(1)使式(III)化合物与含内酰胺化合物偶合形成中间体化合物；和(2)通过与有机硅化合物反应使中间体环化得到式(Q-L1)-L-(L2-B)化合物。较好的是在偶合步骤前该方法还包括形成式(III)化合物和内酰胺化合物保护形式的步骤；和在环化步骤后除去被保护基团的去保护步骤。用本发明方法制得的较好的抗微生物化合物的β-内酰胺部分是青霉烯、碳杂青霉烯、头孢烯或碳杂头孢烯。较好的是L1、L和L2形成氨基甲酸酯部分或仲胺或叔胺部分的化合物。本发明也提供了式(M-L1)-L-(L2-B)的中间体化合物，其中(I)M有式(IV)结构，(II)B是内酰胺部分，(III)L、L1和L2一起形成连接部分。
喹诺酮基内酰胺微生物化合物新型中间体制备方法

[发明专利]抗微生物化合物的制备方法-CN95195124.6无效
发明人： J·L·兰德尔;J·E·戈的文斯基 -专利权人：普罗克特和甘保尔公司
申请日： 1995-08-01 - 公布日： 1997-08-27 - 主分类号： C07D215/56 文献下载
摘要：本发明涉及制备具有式(I)所示结构的化合物的方法，其中A1，A2和A3各自为碳或氮，R1，R3，R4和R6是已知的喹诺酮取代基；其中R1，R3，或R6之一可以是含内酰胺部分；或其被保护形式、盐、药学上认可的盐、可生物水解的酯或溶剂化物；该方法包含将一种或多种有机硅化合物与具有式(II)所示结构的化合物反应，其中A1，A2和A3，R1，R3，R4和R6如上文所述；其中R1，R3，或R6之一可以是含内酰胺部分；X是离去基团；或其被保护形式、盐、可生物水解的酯或溶剂化物。根据本发明方法制备的化合物可用作抗微生物剂，或用作制造其它含喹诺酮的抗微生物剂的中间体。
微生物化合物制备方法