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- [发明专利]用于FGF受体激酶抑制剂的组合物和方法-CN200780016465.4无效
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任平达;张国宝;游书力;沈台辅;N·格雷;谢永平;王兴;贺耘
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IRM责任有限公司
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2007-04-06
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2009-06-17
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A61K31/5355
- 本发明涉及化合物、包含该化合物的药物组合物，以及应用该化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或障碍、特别是涉及激酶异常活性的疾病或障碍的方法，所述的激酶例如Abl、ALK、AMPK、Aurora、Axl、Bcr-Abl、BIK、Bmx、BRK、BTK、c-Kit、CSK、cSrc、CDK1、CHK2、CK1、CK2、CaMKII、CaMKIV、DYRK2、EGFR、EphB1、FES、FGFR1、FGFR2、FGFR3、Flt1、FlO、FMS、Fyn、GSK3β、IGF1R、IKKα、DCKβ、IR、IRAK4、ITK、JAK2、JAK3、JNK1α1、JNK2α、KDR、Lck、LYN、MAPK1、MAPKAP-K2、MEK1、MET、MKK4、MKK6、MST2、NEK2、NLK、p70S6K、PAK2、PDGFR、PDGFRα、PDK1、Pim-2、Plk3、PKA、PKBα、PKCα、PKCθ、PKD2、c-Raf、RET、ROCK-I1、ROCK-II、Ron、Ros、Rsk1、SAPK2a、SAPK2b、SAPK3、SAPK4、SGK、SIK、Syk、Tie2、TrkB、WNK3和ZAP-70。
- 用于fgf受体激酶抑制剂组合方法
- [发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物-CN200780004649.9无效
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丁强;任平达;张琼;王霞;沈台辅;P·A·阿尔博格;N·S·格雷
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IRM责任有限公司
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2007-02-06
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2009-04-29
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C07D401/04
- 本发明提供了一类新化合物、含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失调有关的疾病或障碍，特别是涉及Abl、Bcr-Abl、Bmx、b-RAF、c-RAF、c-SRC、KDR、CSK、FGFR3、JAK2、Lck、Met、PKCα、SAPK2α、Tie2、TrkB和P70S6K激酶的活性异常的疾病或障碍的方法。这些化合物具有式I的结构；其中，R1选自-NR6R7和-NR6C(O)R8；其中R6选自氢和C1-6烷基；R7选自氢、C1-6烷基、-NR9R10、C6-10芳基-C0-4烷基、C1-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基；其中R7的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可任选地被1至3个独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、-QNR9R10和C3-8杂环烷基-C0-4烷基的基团所取代；其中Q选自一种键和C1-4亚烷基；R8选自氢和C1-4烷基；R9和R10独立地选自氢和C1-6烷基；R2选自氢和C1-6烷基；R3选自氢和C1-6烷基；R4选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基和卤代-C1-6烷氧基；R5选自-C(O)NHR11和-NHC(O)R11；其中R11选自C6-10芳基和C1-10杂芳基；其中R11的任何芳基或杂芳基任选地被1至3个独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基、二-C1-4烷基-氨基-C1-6烷氧基、二-C1-4烷基-氨基-C1-6烷基(C1-4烷基)氨基、C1-10杂芳基-C0-4烷基、C3-8杂环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷氧基的基团所取代；其中R11的任何杂芳基或杂环烷基取代基进一步任选地被1至2个独立地选自C1-6烷基和羟基-C1-6烷基的基团所取代；X和Y独立地选自N和CH；以及其可药用盐、水合物、溶剂化物和异构体。
- 作为蛋白激酶抑制剂化合物组合
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