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[发明专利]用作组蛋白去乙酰酶抑制剂的磺酰基衍生物-CN200810170423.2有效
发明人： K·范埃梅伦;J·阿特斯;L·J·J·巴克西;H·L·J·德温特;S·F·A·范布兰德特;M·G·C·维当克;L·米尔波;I·N·C·皮拉特;V·S·庞塞勒特;A·B·德亚特金;吉米·阿诺德·维维恩·范休斯登 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2003-03-11 - 公布日： 2009-06-10 - 主分类号： C07D295/22 文献下载
摘要：本发明涉及用作组蛋白去乙酰酶抑制剂的磺酰基衍生物。具体地说，本发明包括一种新颖的式(I)化合物其中n、m、t、R¹、R²、R³、R⁴、L、Q、X、Y、Z与－如本文中定义，其具有组蛋白去乙酰酶抑制酶素活性；并包括其制法、含其之组合物及其作为医药的用途。
用作组蛋白乙酰抑制剂磺酰基衍生物

[发明专利]三肽酶抑制剂-CN200810107840.2有效
发明人： H·J·布雷斯林;H·L·J·德温特;M·J·库克拉 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2001-10-24 - 公布日： 2008-11-19 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新化合物，它为使内源性神经肽(例如缩胆囊素(CCKs))失活的膜三肽酶抑制剂。本发明进一步涉及制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药用组合物以及所述化合物作为药物的用途。式(I)中n为整数0或1；X为O；S或－(CR⁴R⁵)_m－，其中m为整数1或2；R⁴和R⁵各自独立选自氢或C_1－4烷基；R¹为任选被羟基取代的C_1－6烷基羰基；C_1－6烷氧基羰基；氨基C_1－6烷基羰基，其中C_1－6烷基任选被C_3－6环烷基取代；一和二(C_1－4烷基)氨基C_1－6烷基羰基；芳基取代的氨基羰基；C_1－6烷基羰氧基C_1－6烷基羰基；C_1－6烷氧基羰基氨基C_1－6烷基羰基，其中氨基任选被C_1－4烷基取代；氨基酸；氨基取代的C_1－6烷基；或芳基羰基；R²为任选取代的5元杂环，或者R²为任选取代的苯并咪唑；R³为任选被卤素或苯基甲基取代二价基团－CH₂CH₂－；或者R³为式(II)的二价基团。
肽酶抑制剂

[发明专利]可用作β－分泌酶(BACE)抑制剂的新的2－氨基－喹唑啉衍生物-CN200580034011.0有效
发明人： E·巴克斯特;R·博伊德;S·科茨;A·乔丹;A·赖茨;C·H·雷诺;M·斯科特;M·舒尔茨;H·L·J·德温特 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2005-08-08 - 公布日： 2007-09-12 - 主分类号： C07D239/84 文献下载
摘要：本发明涉及新的2－氨基－3，4－二氢－喹唑啉衍生物，包含该衍生物的药物组合物以及它们在治疗阿尔茨海默氏病(AD)和相关病症中的应用。本发明的化合物是β－分泌酶(又名β－位点裂解酶和BACE)的抑制剂。
用作分泌 bace 抑制剂氨基喹唑啉衍生物

[发明专利]用作β－分泌酶(BACE)抑制剂的2－氨基喹唑啉衍生物-CN200580034228.1有效
发明人： F·P·比肖夫;M·布雷肯;S·M·A·彼得斯;M·H·默肯;H·L·J·德温特;D·J·－C·伯特洛特 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2005-08-08 - 公布日： 2007-09-12 - 主分类号： C07D239/84 文献下载
摘要：本发涉及新的2－氨基－3，4－二氢喹唑啉衍生物、含有它们的药物组合物和它们在治疗阿尔茨海默氏疾病(AD)和相关疾病中的用途。本发明的化合物是β－分泌酶(又名β－位点断裂酶和BACE)的抑制剂。
用作分泌 bace 抑制剂氨基喹唑啉衍生物

[发明专利]可用作β－分泌酶（BACE）抑制剂的2－氨基－喹唑啉类衍生物-CN200580034122.1无效
发明人： E·巴克斯特;F·P·比肖夫;R·博伊德;M·布雷肯;S·科茨;黄义方;A·乔丹;骆驰;M·H·默肯;C·H·雷诺;T·M·罗斯;B·A·通奇;M·舒尔茨;H·L·J·德温特;S·M·A·彼得斯;A·B·赖茨 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2005-08-08 - 公布日： 2007-09-12 - 主分类号： C07D239/84 文献下载
摘要：本发明涉及新的2－氨基－3，4－二氢－喹唑啉衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗阿尔茨海默氏病(AD)及有关疾病中的用途。本发明的化合物是β－分泌酶、亦称－n位裂解酶和BACE的抑制剂。
用作分泌 bace 抑制剂氨基喹唑啉类衍生物

[发明专利]用作新颖的组蛋白去乙酰酶抑制剂的磺酰基衍生物-CN03805952.5有效
发明人： K·范埃梅伦;J·阿特斯;L·J·J·巴克西;H·L·J·德温特;S·F·A·范布兰德特;M·G·C·维当克;L·米尔波;I·N·C·皮拉特;V·S·庞塞勒特;A·B·德亚特金 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2003-03-11 - 公布日： 2005-07-20 - 主分类号： C07D295/22 文献下载
摘要：本发明包括一种新颖的式(I)化合物其中n、m、t、R¹、R²、R³、R⁴、L、Q、X、Y、Z与－如本文中定义，其具有组蛋白去乙酰酶抑制酶素活性；并包括其制法、含其之组合物及其作为医药的用途。
用作新颖组蛋白乙酰抑制剂磺酰基衍生物

[发明专利]作为组蛋白脱乙酰酶新颖抑制剂的磺酰基氨基衍生物-CN03805951.7有效
发明人： K·范埃梅伦;L·J·J·巴克西;S·F·A·范布兰德特;P·R·安吉鲍德;I·N·C·皮拉特;M·G·C·维当克;H·L·J·德温特 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2003-03-11 - 公布日： 2005-07-20 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明包括一种新颖的式(I)化合物，其中n、m、t、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、L、Q、X、Y、Z与－如本文中定义，其具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性；并包括其制法、含其的组合物及其作为医药的用途。
作为组蛋白乙酰新颖抑制剂磺酰基氨基衍生物

[发明专利]三肽酶抑制剂-CN01818101.5有效
发明人： H·J·布雷斯林;H·L·J·德温特;M·J·库克拉 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2001-10-24 - 公布日： 2004-01-28 - 主分类号： A61K31/404 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新化合物，它为使内源性神经肽(例如缩胆囊素(CCKs))失活的膜三肽酶抑制剂。本发明进一步涉及制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药用组合物以及所述化合物作为药物的用途。式(I)中n为整数0或1；X为O；S或－(CR₄R₅)_m－，其中m为整数1或2；R⁴和R⁵各自独立选自氢或C_1－4烷基；R¹为任选被羟基取代的C_1－6烷基羰基；C_1－6烷氧基羰基；氨基C_1－6烷基羰基，其中C_1－6烷基任选被C_3－6环烷基取代；一和二(C_1－4烷基)氨基C_1－6烷基羰基；芳基取代的氨基羰基；C_1－6烷基羰氧基C_1－6烷基羰基；C_1－6烷氧基羰基氨基C_1－6烷基羰基，其中氨基任选被C_1－4烷基取代；氨基酸；氨基取代的C_1－6烷基；或芳基羰基；R²为任选取代的5元杂环，或者R²为任选取代的苯并咪唑；R³为任选被卤素或苯基甲基取代二价基团－CH₂CH₂－；或者R³为式(II)的二价基团。
肽酶抑制剂