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- [发明专利]3-羟基-哌啶甲醇衍生物的新颖酯类-CN97191428.1无效
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J·P·R·M·A·波斯曼;C·J·罗维;M·A·J·德克勒恩;H·E·F·德哈恩
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詹森药业有限公司
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1997-02-07
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1999-01-13
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C07D211/42
- 本发明揭示式(Ⅰ)化合物,其立体化学异构形式,其N-氧化物形式或其医药上可接受的酸加成盐类,其中R1为C1-6烷氧基,C2-6烯氧基或C2-6炔氧基;R2为氢或C1-6烷氧基,或R1与R2可共同形成二价自由基,其中该二价自由基中一或二个氢原子,可被C1-6烷基取代,R3为氢或卤基;R4为氢或C1-6烷基;L为C3-6环烷基、C5-6环烷酮、视需要经芳基取代的C2-6烯基,或L为具-Alk-R5、-Alk-X-R6、-Alk-Y-C(=O)-R8,或-Alk-Y-C(=O)-NR10R11的自由基,其中各Alk为C1-12烷二基;且R5为氢、氰基、C1-6烷磺醯氨基、C3-6环烷基、C5-6环烷酮、芳基、二(芳基)甲基或杂环系;R6为氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C3-6环烷基、芳基或杂环系;X为O、S、SO2或NR7;该R7为氢、C1-6烷基或芳基;R8为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、芳基C1-6烷基、二(芳基)甲基、C1-6烷氧基或羟基;Y为NR9或直接键;该R9为氢、C1-6烷基或芳基;R10与R11各自独立为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、芳基或芳基C1-6烷基、或R10及R11与其所键接的氮原子一起形成吡咯烷基或哌啶基,其皆视需要经C1-6烷基、氨基、或单或二(C1-6烷基)氨基取代,或该R10及R11与其键接的氮原子一起形成哌嗪基或4-吗啉基,其皆视需要经C1-6烷基取代。制备该等产物的方法,包含该等产物的制剂,以及其做为医药品,尤其是用于治疗与胃排空作用受损有关的病况的用途。
- 羟基哌啶甲醇衍生物新颖
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