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- [发明专利]作为TNF抑制剂和PDC－IV抑制剂的喹啉甲酰胺类化合物-CN97194735.X无效
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H·J·戴克;J·G·蒙塔那;C·洛;H·J·肯达尔;V·M·萨宾
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达尔文发现有限公司
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1997-05-20
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2004-05-05
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A61K31/47
- 通式(i)化合物，其中X是CO或CS；R是H，卤素或烷基；R1代表OH，任意被一个或多个卤素取代的烷氧基，或烷硫基；R2，R3和R4相同或不同并且分别为H，R7，OR11，COR7，C(＝NOR7)R7，烷基-C(＝NOR7)R7，卤素，CF3，烷基-C(＝NOH)R7，C(＝NOH)R7，CN，CO2H，CO2R11，CONH2，CONHR7，CON(R7)2，NR9R10或CONR12R13，其中NR12R13是任意被一个或多个R15取代的杂环；R5代表H，芳烷基，杂芳基烷基，杂环基烷基，S(O)mR11或被一个或多个选自羟基，烷氧基，CO2R8，SO2NR12R13，CONR12R13，CN，羰基，NR9R10，COR11和S(O)nR11取代的烷基；R6代表芳基，杂芳基，杂环基，芳烷基，杂芳基烷基或杂环基烷基；在R5和/或R6中，芳基/杂芳基/杂环基部分任意被一个或多个取代基烷基-R14或R14取代。该化合物可用来治疗疾病，例如，与介导细胞活性的蛋白质相关的疾病，例如，通过抑制肿瘤坏死因子和/或抑制磷酸二酯酶IV。∴
- 作为tnf抑制剂pdciv喹啉甲酰胺化合物
- [发明专利]苯并呋喃甲酰胺及其治疗用途-CN97194736.8无效
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H·J·戴克;C·洛;J·G·蒙塔那;H·J·肯达尔;V·M·萨宾
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达尔文发现有限公司
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1997-05-20
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1999-06-09
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C07D307/79
- 一种通式(i)的化合物，其中Z为CO或CS;R1代表可选被一或多个卤素、OH或硫代烷基取代的烷氧基；R2与R3相同或不同,每个为H、R6、OR10、COR6、C（=NOR6）R6、烷基－C（=NOR6）R6、烷基－C（=NOH）R6、C(=NOH)R6、卤素、NR8R9、CF3、CN、CO2H、CO2R10、CONH2、CONHR6或CON(R6)2;R4代表H、芳烷基、杂芳烷基、杂环烷基、S(O)mR10或可选被一或多个取代基取代的烷基,取代基选自羟基、烷氧基、CO2R7、SO2NR11R12、CONR11R12、CN、羰基氧、NR8R9、COR10和S(O)nR10;R5代表芳基、杂芳基、杂环、芳烷基、杂芳烷基或杂环烷基;在R4和/或R5中,该芳基/杂芳基/杂环部分可选被一或多个烷基－R13或R13取代基取代;R6代表可选在任意位置被R14取代的R10;R7代表H、烷基、环烷基、芳烷基、杂芳烷基或杂环烷基;R8代表H、芳基、杂芳基、杂环、烷基、环烷基、芳烷基、杂芳烷基、杂环烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、芳基磺酰、杂芳基磺酰、杂环磺酰、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环羰基或烷基磺酰;R10代表烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环、芳烷基、杂芳烷基或杂环烷基;R9、R11和R12相同或不同,每个为H或R10;R13代表可选被卤素取代的烷基、可选被卤素取代的烷氧基、芳基、杂芳基、杂环、羟基、芳氧基、杂芳氧基、杂环氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、杂环烷氧基、CO2R7、CONR11R12、SO2NR11R12、卤素、－CN、－NR8R9、COR10、S(O)nR10或羰基氧;R14代表OH、OR10、羰基氧、NR8R9、CN、CO2H、CO2R10、CONR11R12或COR10;m为一个至多为2的整数;n代表0－2;或其药学上可接受的盐。
- 呋喃甲酰胺及其治疗用途
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