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[发明专利]用于治疗寄生虫病的化合物及组合物-CN202080081635.2在审
发明人： N·A·布拉基埃;R·Y·黄;T·M·小基拉内;A·柯迪考斯基;A-C·玛塔;C·R·萨尔科;B·R·塔夫特;G·L·瓦尔德龙;横川文昭;朱汀滢 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2020-10-20 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本文提供了一种具有式(Ia)的化合物或其药学上可接受的盐；一种用于制备本发明的化合物、固体形式、药理活性剂的组合、药物组合物的方法以及使用此类化合物及其固体形式治疗或预防寄生虫病，例如疟疾的方法。
用于治疗寄生虫病化合物组合

[发明专利]BTK抑制剂的晶型-CN202080036320.6在审
发明人： D·安格斯特;A·柯迪考斯基 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2020-05-20 - 公布日： 2021-12-24 - 主分类号： C07D239/47 文献下载
摘要：本申请涉及N‑(3‑(6‑氨基‑5‑(2‑(N‑甲基丙烯酰胺基)乙氧基)嘧啶‑4‑基)‑5‑氟‑2‑甲基苯基)‑4‑环丙基‑2‑氟苯甲酰胺的多种无水晶型、及其组合物、制备方法和使用方法。这些晶型可用于治疗典型地通过抑制BTK而改善的疾病和障碍。此类疾病和障碍可以包括炎症和自身免疫障碍以及肺和呼吸道炎症。
btk 抑制剂

[发明专利]N-(4-氟-3-(6-(3-甲基吡啶-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]嘧啶-2-基)苯基)-2,4-二甲基噁唑-5-甲酰胺的固体形式-CN201980065854.9在审
发明人：曹煜东;蒋思懿;H·金;A·柯迪考斯基;I·夏;余波;张晶;赵怡 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2019-10-08 - 公布日： 2021-05-18 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本申请涉及N‑(4‑氟‑3‑(6‑(3‑甲基吡啶‑2‑基)‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]嘧啶‑2‑基)苯基)‑2,4‑二甲基噁唑‑5‑甲酰胺(化合物I)富马酸共晶体，以及化合物(I)和富马酸的X射线无定形复合物。本申请还提供了用于制备其的方法；包含其的药物组合物；以及所述药物组合物在治疗、预防、抑制、缓解、或根除由动质体寄生虫引起的疾病的病状和/或症状中的用途，所述疾病如利什曼病、人非洲锥虫病和恰加斯病。
甲基吡啶嘧啶苯基甲酰胺固体形式

[发明专利]LTA4H抑制剂的晶型-CN201980050149.1在审
发明人： A·柯迪考斯基;吴艳香 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2019-07-29 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本申请涉及(S)‑3‑氨基‑4‑(5‑(4‑((5‑氯‑3‑氟吡啶‑2‑基)氧基)苯基)‑2H‑四唑‑2‑基)丁酸呈其游离形式的各种晶型，以及组合物、制备方法以及使用其的方法。在一些实施例中，这些晶型还含有水(“水合物”)。这些物质可用于治疗典型地通过抑制LTA4H改善的疾病和病症。此类疾病和病症可以包括炎症和自身免疫病症以及肺和呼吸道炎症。
lta4h 抑制剂

[发明专利]TLR7/TLR8抑制剂的晶型-CN201980032642.0在审
发明人： N·比厄里;A·柯迪考斯基;李斌;P·卢斯滕贝格尔;R·拉莫斯;V·塞图拉曼;张思思 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2019-05-16 - 公布日： 2020-12-22 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本申请涉及处于其游离形式的(S)‑N‑(4‑((5‑(1,6‑二甲基‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑4‑基)‑3‑甲基‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吡唑并[4,3‑c]吡啶‑1‑基)甲基)双环[2.2.2]辛烷‑1‑基)吗啉‑3‑甲酰胺的不同晶型，连同组合物、其制备方法、以及其使用方法。在一些实施例中，晶型也含有水(“水合物”)。这些材料在不同自身免疫性疾病的治疗中是有用的，这些自身免疫性疾病包括系统性红斑狼疮、皮肤狼疮、盘状狼疮、混合性结缔组织病、原发性胆汁性肝硬化、免疫性血小板减少性紫癜、化脓性汗腺炎、皮肌炎、多发性肌炎、干燥综合征、关节炎、类风湿关节炎和银屑病。
tlr7 tlr8 抑制剂

[发明专利]作为抗菌剂的(R)-4-(5-(环丙基乙炔基)异噁唑-3-基)-N-羟基-2-甲基-2-(甲基磺酰基)丁酰胺的结晶形式-CN201780036712.0在审
发明人：傅继平;蒋思懿;A·柯迪考斯基;Z·K·史微尼 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2017-06-12 - 公布日： 2019-02-05 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明涉及(R)‑4‑(5‑(环丙基乙炔基)异噁唑‑3‑基)‑N‑羟基‑2‑甲基‑2‑(甲基磺酰基)丁酰胺(即式(A)化合物)的结晶形式，其具有低吸湿性。该化合物及其组合物可用于治疗细菌感染并且特别是革兰氏阴性菌感染，包括多耐药菌株。该结晶形式是通过将该化合物的无定形形式溶于卤化有机溶剂(例如二氯甲烷)中并且用烃溶剂(例如庚烷)沉淀结晶形式来制备。(A)
异噁唑- 3 -基结晶形式环丙基乙炔甲基磺酰基羟基酰胺革兰氏阴性菌感染卤化无定形形式沉淀结晶低吸湿性二氯甲烷耐药菌株细菌感染有机溶剂抗菌剂烃溶剂庚烷可用制备治疗