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[发明专利]5（6）-羧基荧光素异构体的制备方法-CN201210568340.5无效
发明人：郑浩君;孙湘;陈洁斌;冯颂延;王玉平 -专利权人：广州医药研究总院
申请日： 2012-12-24 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： C07D311/82 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于异构体5-羧基荧光素和6-羧基荧光素的制备方法，包括如下步骤：间苯二酚和1，2，4-苯三酸酐在甲基磺酸中，加热反应生成甲磺酸基5（6）-羧基荧光素；甲磺酸基5（6）-羧基荧光素先后用氢氧化钠处理为5（6）-羧基荧光素二钠；5（6）-羧基荧光素二钠用盐酸处理为5（6）-羧基荧光素；5（6）-羧基荧光素用柱层析分离异构体得到6-羧基荧光素和5-羧基荧光素。本发明能有效地提高收率，简化工艺和提高荧光染料质量，有力推动荧光素在生物分子标记方面的应用。
羧基荧光素异构体制备方法

[发明专利]乳酸左旋尤利沙星晶体及其制备方法和用途-CN201110461860.1有效
发明人：彭锋;应军;王玉平;倪庆纯;林丽薇;郑浩君;陈洁斌;冯颂延 -专利权人：广州医药工业研究院
申请日： 2011-12-31 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明提供一种乳酸左旋尤利沙星晶体，所述晶体使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图具有以下述2θ度数表示的峰：5.1±0.2°、10.3±0.2°和15.5±0.2°。本发明还提供所述晶体的制备方法、包含所述晶体的药物组合物、以及所述晶体和药物组合物的制药用途。本发明提供的晶体具有良好的再现性，且制备方法简单，快速。实验证明，所述晶体在溶解度、稳定性、吸湿性以及体内治疗效果方面都优于该化合物的现有晶体，还可制备成多种剂型使用，具有良好的临床应用潜力。
乳酸左旋尤利沙星晶体及其制备方法用途

[发明专利]乳酸左旋尤利沙星晶体及其制备方法和用途-CN201110461859.9有效
发明人：彭锋;应军;王玉平;倪庆纯;林丽薇;郑浩君;陈洁斌;冯颂延 -专利权人：广州医药工业研究院
申请日： 2011-12-31 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明提供一种乳酸左旋尤利沙星晶体，所述晶体使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图具有以下以2θ角度表示的峰：5.1±0.2°、10.3±0.2°和25.6±0.2°。本发明还提供所述晶体的制备方法、包含所述晶体的药物组合物、以及所述晶体和药物组合物的制药用途。本发明提供的晶体具有良好的再现性，且制备方法简单，快速。实验证明，所述晶体在溶解度、稳定性、吸湿性以及体内治疗效果方面都优于该化合物的现有晶体，还可制备成多种剂型使用，具有良好的临床应用潜力。
乳酸左旋尤利沙星晶体及其制备方法用途

[发明专利]甲磺酸左旋尤利沙星晶体及其制备方法和用途-CN201110461839.1有效
发明人：彭锋;林丽薇;王玉平;应军;倪庆纯;郑浩君;陈洁斌;冯颂延 -专利权人：广州医药工业研究院
申请日： 2011-12-31 - 公布日： 2012-04-25 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明提供一种甲磺酸左旋尤利沙星晶体，所述晶体使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图具有以下以2θ角度表示的峰：5.6±0.2°、18.2±0.2°和26.0±0.2°。本发明还提供所述晶体的制备方法、包含所述晶体的药物组合物、以及所述晶体和药物组合物的制药用途。本发明提供的晶体具有良好的再现性，且制备方法简单，快速。，实验证明，所述晶体在溶解度、稳定性、吸湿性以及体内治疗效果方面都优于该化合物的现有晶体，还可制备成多种剂型使用，具有良好的临床应用潜力。
甲磺酸左旋尤利沙星晶体及其制备方法用途

[发明专利]甲磺酸左旋尤利沙星晶体及其制备方法和用途-CN201110461840.4有效
发明人：彭锋;林丽薇;王玉平;应军;倪庆纯;郑浩君;陈洁斌;冯颂延 -专利权人：广州医药工业研究院
申请日： 2011-12-31 - 公布日： 2012-04-25 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明提供一种甲磺酸左旋尤利沙星晶体，所述晶体使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图具有以下以2θ角度表示的峰：5.5±0.2°、18.2±0.2°和26.0±0.2°。本发明还提供所述晶体的制备方法、包含所述晶体的药物组合物、以及所述晶体和药物组合物的制药用途。本发明提供的晶体具有良好的再现性，且制备方法简单，快速。实验证明，所述晶体在溶解度、稳定性、吸湿性以及体内治疗效果方面都优于该化合物的现有晶体，还可制备成多种剂型使用，具有良好的临床应用潜力。
甲磺酸左旋尤利沙星晶体及其制备方法用途

[发明专利]左旋尤利沙星注射剂及其制备方法-CN201010204842.0无效
发明人：彭锋;应军;王玉平;林丽薇;倪庆纯;杨威;梁金强;安穗伟;冯颂延;陈洁斌 -专利权人：广州医药工业研究院
申请日： 2010-06-18 - 公布日： 2011-12-21 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：左旋尤利沙星注射剂及其制备方法，涉及含氟喹诺酮类抗菌药物的医药配制品，具体涉及普卢利沙星活性体尤利沙星的左旋体(S-(-)-Ulifloxacin)的注射剂及其制备方法。本发明是以(S)-(-)-6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H，4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸(简称左旋尤利沙星)为药物活性成分，其余为药物可接受的用于注射剂的附加剂，该注射剂为液体型注射剂或固体型注射剂，其中每支或每瓶注射剂中含药物活性成分10～100mg。临床常用的剂量可以为左旋尤利沙星10-100毫克，每日一到两次；肌注每次1-10毫升，静脉注射每次50-1000毫升。本发明增加了给药途径，扩大了应用人群范围，显著降低了患者的用药成本和用药风险。
左旋尤利沙星注射及其制备方法