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[发明专利]含氮杂环类化合物及其医药用途-CN202310038307.X在审
发明人：闫旭;王国政;刘国标;李斌;沙汉明;武勇;刘延鑫;郑博华;唐文娟;辛丕明 -专利权人：华润医药研究院（深圳）有限公司
申请日： 2023-01-05 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及含氮杂环类化合物及其医药用途。具体地，本发明涉及通式(I)所示的含氮杂环类化合物，其制备方法，含有其的药物组合物，以及其作为酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂，用于治疗与TYK2活性相关的疾病的用途。其中通式(I)中的各基团的定义与说明书中的定义相同。
含氮杂环类化合物及其医药用途

[发明专利]三唑并吡啶类和咪唑并吡啶类化合物及其制备方法和医药用途-CN201911271893.2有效
发明人：殷惠军;闫旭;韩亚超;史记周;董流昕;辛丕明;任广;米桢;路嘉伟;李浩;马静 -专利权人：中国医药研究开发中心有限公司
申请日： 2019-12-12 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及三唑并吡啶类和咪唑并吡啶类化合物及其制备方法和医药用途。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为JAK激酶抑制剂的用途，该化合物及其含有该化合物的药物组合物可以用于治疗与JAK激酶活性相关的疾病，例如炎症、自身免疫性病症、癌症等。其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
吡啶咪唑化合物及其制备方法医药用途

[发明专利]含氮螺环类化合物及其医药用途-CN202211235236.4在审
发明人：闫旭;刘国标;王国政;董流昕;李建浩;辛丕明;尚飞 -专利权人：中国医药研究开发中心有限公司
申请日： 2022-10-10 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明涉及含氮螺环类化合物及其医药用途。具体地，本发明涉及通式(I)所示的含氮螺环类化合物，其制备方法，含有其的药物组合物，以及其作为RET激酶抑制剂，用于治疗与RET激酶活性相关的疾病的用途。其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
含氮螺环类化合物及其医药用途

[发明专利]氮杂卓类稠环化合物及其医药用途-CN202280005442.8在审
发明人：闫旭;刘国标;王国政;沙汉明;李斌;李建浩;辛丕明;刘延鑫 -专利权人：中国医药研究开发中心有限公司
申请日： 2022-05-13 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：一种氮杂卓类稠环化合物及其医药用途。具体地，涉及通式(I)所示的氮杂卓类稠环化合物，其制备方法，含有其的药物组合物，以及其作为受体相互作用蛋白激酶1(RIP1)抑制剂，用于治疗与RIP1活性相关的疾病的用途。其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
氮杂卓类稠环化及其医药用途

[发明专利]吡咯/咪唑并六元杂芳环类化合物及其制备方法和医药用途-CN201911292726.6有效
发明人：殷惠军;闫旭;史记周;韩亚超;董流昕;辛丕明;任广;米桢;费腾;路嘉伟;李浩;马静 -专利权人：中国医药研究开发中心有限公司
申请日： 2019-12-12 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及吡咯/咪唑并六元杂芳环类化合物及其制备方法和医药用途。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为JAK激酶抑制剂的用途，该化合物及其含有该化合物的药物组合物可以用于治疗与JAK激酶活性相关的疾病，例如炎症、自身免疫性病症、癌症等。其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
吡咯咪唑六元杂芳环类化合物及其制备方法医药用途

[发明专利]长春瑞滨的制备方法-CN201310711287.4在审
发明人： 辛丕明;张淑兰;宗利斌;孙天慧 -专利权人：中国医药研究开发中心有限公司
申请日： 2013-12-20 - 公布日： 2015-06-24 - 主分类号： C07D519/04 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，提供了一种合成酒石酸长春瑞滨的新方法。本发明选用酒石酸长春质碱和文多灵为起始原料，将原来的四步反应变成只需两步“一锅煮”反应即得到长春瑞滨粗品，简化了合成步骤，提高了收率。长春瑞滨粗品再经过正相硅胶柱纯化以及反相硅胶柱纯化，得到的长春瑞滨纯品的纯度显著提高，同时由于长春瑞滨纯度的提高对其与酒石酸成盐效果有明显影响，从而使酒石酸长春瑞滨的纯度经重结晶后达到99.5%以上，符合美国药典要求，更有竞争优势，同时，所有操作过程均为常规操作，也更有利于工业化生产。
长春制备方法

[发明专利]一种制备2-(2-乙氧基苯氧基)乙基溴的方法-CN201210319090.1无效
发明人：张淑兰;王毅飞;辛丕明;宗利斌 -专利权人：中国医药研究开发中心有限公司
申请日： 2012-09-03 - 公布日： 2014-03-26 - 主分类号： C07C43/225 文献下载
摘要：本发明提供了一种合成和纯化2-(2-乙氧基苯氧基)乙基溴的新方法，该方法以邻苯二酚而起始原料，用酸碱反萃法取代以往的减压蒸馏的后处理方式，得到高纯度的邻乙氧基苯酚，然后邻乙氧基苯酚与1，2-二溴乙烷反应，得到2-(2-乙氧基苯氧基)乙基溴粗品，用乙醇重结晶的后处理方法取代以往的减压蒸馏后处理方法，得到高纯度的2-(2-乙氧基苯氧基)乙基溴，可作为制备盐酸坦索罗辛的中间体。该方法避免了以往采用减压蒸馏的后处理过程，提高了中间体的纯度，更适合工业化生产。使用该方法得到的2-(2-乙氧基苯氧基)乙基溴纯度和收率都有所提高，更适合工业化生产，纯度达到98％以上，总收率在70％以上。
一种制备乙氧基苯氧基乙基方法

[发明专利]一种制备硝呋太尔的方法-CN201310158047.6在审
发明人：张淑兰;王毅飞;辛丕明;宗利斌 -专利权人：中国医药研究开发中心有限公司
申请日： 2013-05-02 - 公布日： 2013-08-07 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，提供了一种合成硝呋太尔的新方法。本发明所述硝呋太尔的合成方法创新性的采取“乙醇带水”的后处理方法得到中间体3-甲硫基-2-羟基丙基肼（A₁），避免了高真空减压蒸馏中间体3-甲硫基-2-羟基丙基肼（A₁），并采取“一勺烩”法制备得到硝呋太尔，简化了制备中间体N-氨基-5-甲硫基甲基-2-噁唑烷酮（A₂）及5-硝基糠醛（B₁）的后处理操作，而且所得到的硝呋太尔纯品纯度达到99.8%以上，收率达到30%以上。本发明所述硝呋太尔的合成方法简便易控、后处理操作简单易行、更有利于工业化生产，而且所使用原料国内均有供应，环境污染小，原料价廉易得。
一种制备硝呋太尔方法

[发明专利]阿立哌唑的制备方法和中间体-CN200310104112.3有效
发明人： 辛丕明;王明新;刘津爱 -专利权人：成都康弘科技实业（集团）有限公司
申请日： 2003-12-25 - 公布日： 2005-07-06 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：本发明公开了抗精神病药物的化学合成，具体的是阿立哌唑的制备方法和中间体，本发明是利用六种不同制备方法生成中间体式(4)的化合物，该中间体式(4)经过关环反应，即可得到目标化合物——阿立哌唑。该方法和现有方法相比，具有反应时间短，反应效率有提高，并避免使用氯仿这种毒性较大的溶剂等优点。
阿立哌唑制备方法中间体

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