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- [发明专利]旋光性吡咯衍生物及其制造方法-CN03803736.X无效
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铃木常司;角田秀俊
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三井化学株式会社
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2003-02-07
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2005-06-22
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C07D249/08
- 本发明提供一种医农药领域中有用的化合物,特别是在具有旋光性的吡咯系抗真菌剂制造过程中极为重要的中间体的旋光性2-苯基-2,3-二羟基丙基吡咯衍生物的制造方法,和该制造方法中新颖的中间体。以通式(1)表示的旋光性的α-羟基羧酸衍生物为出发原料,与吡咯乙酸衍生物(2)反应,制造新颖的旋光性吡咯烷基酮(3)衍生物。进而通过将保护基与有机金属试剂(4)组合,利用高非对映立体异构选择性的烷基化反应,制造新颖的旋光性的吡咯甲醇衍生物(5)。然后在进行选择性脱去保护的情况下,制造旋光性的2-苯基-2,3-二羟基丙基吡咯衍生物(6)。本发明可以提供一种新颖的旋光性的吡咯烷基酮衍生物和新颖的旋光性吡咯甲基醇衍生物的制造方法,能在短的工序中廉价而稳定地制造2-苯基-2,3-二羟基丙基吡咯衍生物。
- 旋光性吡咯衍生物及其制造方法
- [发明专利]旋光性胺衍生物及其合成方法-CN01820500.3无效
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角田秀俊;大塚健悟;奥村邦雄
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三井化学株式会社
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2001-11-09
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2004-03-03
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C07C215/30
- 将容易获得的廉价的天然α-氨基酸转化为由结构式(1)表示的化合物,然后对该化合物用结构式(2)表示的有机金属试剂进行能够处理,得到结构式(3)表示的旋光性5-羟基噁唑烷,再对其用酸处理得到由结构式(4)表示的旋光性氨基酮。将该产物通过如还原反应转化为结构式(5)或(6)表示的旋光性氨基醇。(见式Ⅰ),上述过程可提供结构式(5)或(6)表示的旋光性氨基醇,其作为生产医药或杀虫剂的有用中间体可以以容易获得的廉价的天然α-氨基酸作为原料,无需进行外消旋化即可立体选择性地和稳定地获得较高光学纯度的产品,且生产费用较低。本发明也提供了作为上产上述产品的重要中间体的结构式(3)表示的旋光性5—羟基噁唑烷和结构式(4)表示的旋光性氨基酮,以及它们的制备方法。
- 旋光性衍生物及其合成方法
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