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- [发明专利]香草醛及其异构体在制备NA抑制剂中的应用-CN201810010711.5有效
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胡艾希;谢雯雪;聂剑霞;魏小倩
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湖南大学
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2018-01-05
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2020-04-24
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C07D277/50
- 本发明涉及基于香草醛及其异构体，构建的式Ⅰ所示的含有羟基和甲氧基的2‑(2‑苄亚肼基)‑5‑酰基噻唑及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。采用香草醛及其异构体作为原料，制备含有羟基和甲氧基的2‑(2‑苄亚肼基)‑5‑酰基噻唑：其中，R选自：甲基、乙基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、溴甲基、二溴甲基、三溴甲基、氯甲基、二氯甲基或三氯甲基；Y＝2‑羟基‑3‑甲氧基、2‑羟基‑4‑甲氧基、2‑羟基‑5‑甲氧基、2‑羟基‑6‑甲氧基、3‑羟基‑2‑甲氧基、3‑羟基‑4‑甲氧基、3‑羟基‑5‑甲氧基、3‑羟基‑6‑甲氧基、4‑羟基‑2‑甲氧基或4‑羟基‑3‑甲氧基。
- 香草及其异构体制备na抑制剂中的应用
- [发明专利]2-(2-苄亚肼基)-5-酰基噻唑及其医药用途-CN201810010630.5有效
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胡艾希;聂剑霞;叶姣;刘艾林;贾皓
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湖南大学
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2018-01-05
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2020-04-03
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C07D277/50
- 本发明涉及式Ⅰ所示2‑(2‑苄亚肼基)‑5‑酰基噻唑及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。其中，R选自：甲基、乙基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、C1～C2烷基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、溴甲基、二溴甲基、三溴甲基、氯甲基、二氯甲基或三氯甲基；X1、X5选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基；X2、X4选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基；X3选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、甲氨基、二甲氨基、乙酰氨基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基。
- 苄亚肼基噻唑及其医药用途
- [发明专利]一种奈韦拉平中间体的制备方法-CN201610644248.0在审
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胡艾希;陈爱羽;顾宇鹏;聂剑霞;叶姣
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湖南大学
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2016-08-08
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2016-12-21
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C07D213/73
- 本发明涉及一种如化学结构式I所示的抗艾滋药物奈韦拉平的中间体—2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶的制备方法；其特征在于4‑甲基吡啶经卤代、氨取代和氯代反应制得2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶，其制备反应如下：其中，X选择溴或氯；卤代反应条件选用Br2/AlCl3/95～105℃，Br2/AlCl3/MBr/110～130℃(M＝Li、Na、K)，Br2/Fe/135～145℃，Cl2/AlCl3，Br2/FeCl3或Br2/SnCl4；氨代反应条件选用NH3(g)/CuSO4/CH3OH/170～190℃，NH3(aq)/CuSO4/170～190℃或NaNH2；氯代反应条件选用Cl2/AlCl3或HCl/H2O2/30～50℃。
- 一种拉平中间体制备方法
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