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[发明专利]用于治疗与血管紧张素II相关的疾病的新型化合物-CN202180053934.X在审
发明人： T·菲克斯;B·奥尔森 -专利权人： 维科尔药物公司
申请日： 2021-09-01 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D409/10 文献下载
摘要：本发明提供了式I的新型药物化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、n和Z如本文所定义，所述化合物可用于治疗自身免疫和/或纤维化疾病，包括间质性肺病，诸如特发性肺纤维化和结节病。
用于治疗血管紧张 ii 相关疾病新型化合物

[发明专利]用于口服给药的新胶囊组合物-CN202180042672.7在审
发明人： O·坎伯尔;S·格鲁登 -专利权人： 维科尔药物公司
申请日： 2021-04-23 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：根据本发明，提供了一种适用于胃肠道口服给药的药物剂型，该剂型包含呈非均相混合物形式的药物组合物，该非均相混合物包含N‑丁氧羰基‑3‑(4‑咪唑‑1‑基甲基苯基)‑5‑异丁基噻吩‑2‑磺酰胺(C21)或其药学上可接受的盐的固体颗粒，悬浮在药学上可接受的、疏水的、基于脂质的载体中，其中C21或其盐基本上不溶于其中，该组合物包含在适合这种口服给药的胶囊内。优选的载体包括甘油三酯。此类剂型在治疗肺部疾病，例如特发性肺纤维化、结节病和呼吸道病毒诱导的组织损伤方面很有用。
用于口服胶囊组合

[发明专利]N-丁氧羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-异丁基噻吩-2-磺酰胺的合成方法-CN202180034895.9在审
发明人： D·克纳克斯;E·德格 -专利权人： 维科尔药物公司
申请日： 2021-05-14 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C07D409/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种用于合成式I化合物的新方法，所述式I化合物可用作血管紧张素(Ang II)2型受体激动剂：通过使式II化合物，与过量的式III化合物反应来进行，其中W、Z和X具有说明书中给出的含义；随后使如此形成的中间体与合适的抗衡离子源W反应。
羰基咪唑甲基苯基丁基噻吩磺酰胺合成方法

[发明专利]用于口服施用的新型延迟释放组合物-CN202180042664.2在审
发明人： O·坎贝尔;C·约翰逊 -专利权人： 维科尔药物公司
申请日： 2021-04-23 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：根据本发明，提供了包含N‑丁氧基羰基‑3‑(4‑咪唑‑1‑基甲基苯基)‑5‑异丁基噻吩‑2‑磺酰胺(C21)或其药学上可接受的盐的药物组合物，在该组合物中，该C21或其盐通过包含肠溶物质的包衣的存在而受到保护。优选的剂型包括胶囊，其中C21或其盐以干粉混合物或C21颗粒在不溶于其中的溶剂中的悬浮液的形式存在。此类剂型能够用于治疗肺病，诸如特发性肺纤维化、结节病和呼吸道病毒诱导的组织损伤。
用于口服施用新型延迟释放组合

[发明专利]经口施用的新型干粉组合物-CN202180042663.8在审
发明人： O·坎贝尔;A·埃弗拉特;S·格鲁德 -专利权人： 维科尔药物公司
申请日： 2021-04-23 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：根据本发明，提供了一种适于经口施用至胃肠道的药物剂型，所述剂型包含颗粒混合物形式的药物组合物，所述颗粒混合物包含与载体颗粒和助流剂的掺混物掺合的N‑丁氧基羰基‑3‑(4‑咪唑‑1‑基甲基苯基)‑5‑异丁基噻吩‑2‑磺酰胺(C21)或其药学上可接受的盐的固体颗粒，所述载体颗粒的基于重量和/或基于体积的平均直径和/或结构/颗粒密度类似于C21的固体颗粒的基于重量和/或基于体积的平均直径和/或结构/颗粒密度，所述组合物含于适于这种经口施用的胶囊内。优选的载体颗粒的基于重量和/或基于体积的平均直径小于约100pm。优选的载体颗粒材料包括甘露醇。优选的助流剂包含胶态二氧化硅。此类剂型可用于治疗肺病，如特发性肺纤维化、结节病和呼吸道病毒诱导的组织损伤。
施用新型干粉组合

[发明专利]用于治疗血管紧张素II相关疾病的咪唑基噻吩磺酰基氨基甲酸酯-CN202180021097.2在审
发明人： T·菲克斯;B·奥尔森;J·劳德 -专利权人： 维科尔药物公司
申请日： 2021-03-18 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： A61K31/4178 文献下载
摘要：本文提供了一种式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和Z如本文所定义，其用于治疗期望或需要激活AT2受体但不期望抑制CYP的疾病或病状。此类化合物特别有用于治疗自身免疫和/或纤维化疾病，包含间质性肺病，如特发性肺纤维化和结节病。
用于治疗血管紧张 ii 相关疾病咪唑噻吩磺酰基氨基甲酸酯

[发明专利]用于治疗和/或预防与血管紧张素ii相关的疾病、病症或病状的新型化合物-CN202180033927.3在审
发明人： A·哈尔伯格;M·拉赫德 -专利权人： 维科尔药物公司
申请日： 2021-03-18 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： A61P9/12 文献下载
摘要：本公开涉及式(I)化合物和其在治疗与肽血管紧张素II相关的疾病、病症和/或病状中的效用。
用于治疗预防血管紧张 ii 相关疾病病症病状新型化合物

[发明专利]血管紧张素II 2型受体激动剂的新用途-CN202180035480.3在审
发明人： C·J·达尔加德;J·劳德;R·巴塔 -专利权人： 维科尔药物公司
申请日： 2021-03-22 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： A61K31/4178 文献下载
摘要：提供了用于治疗呼吸道病毒诱导的组织损伤的方法中的N‑丁氧羰基‑3‑(4‑咪唑‑1‑基甲基苯基)‑5‑异丁基噻吩‑2‑磺酰胺或其药学上可接受的盐。这类损伤可能是由冠状病毒引起的，包括严重急性呼吸综合征冠状病毒和严重急性呼吸综合征冠状病毒。N‑丁氧羰基‑3‑(4‑咪唑‑1‑基甲基苯基)‑5‑异丁基噻吩‑2‑磺酰胺缓解由这些病毒(包括2019年冠状病毒病或COVID‑19)引起的疾病的症状，如咳嗽、呼吸困难、肺炎、呼吸窘迫、呼吸衰竭和/或器官如肺、心脏或肾脏的纤维化，并且因此能够预防呼吸道病毒引起的发病和/或死亡。特别是，一项临床研究发现，与安慰剂相比，对于给药N‑丁氧羰基‑3‑(4‑咪唑‑1‑基甲基苯基)‑5‑异丁基噻吩‑2‑磺酰胺的患者，需要氧气治疗的COVID‑19患者的比例明显较低。
血管紧张 ii 受体激动剂用途

[发明专利]新化合物-CN202080065335.5在审
发明人： T·菲克斯;B·奥尔森 -专利权人： 维科尔药物公司
申请日： 2020-09-18 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： A61P9/00 文献下载
摘要：本文提供了一种式I的化合物，其中，R1、R2、R3、Y1、Y2、Y3、Y4、R4、R5和R6是如本文所定义的，这些化合物用于治疗自身免疫性疾病和/或纤维化疾病，包括间质性肺疾病，诸如特发性肺纤维化和结节病。
化合物

[发明专利]用于治疗肺纤维化的血管紧张素II受体激动剂-CN201680012711.8在审
发明人： B·达勒夫;A·永格伦 -专利权人： 维科尔药物公司
申请日： 2016-03-02 - 公布日： 2017-11-28 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及化合物血管紧张素II(Ang II)受体激动剂、更具体地2型Ang II受体(AT2受体)的激动剂以及特别是选择性结合于AT2受体的激动剂，用于治疗性治疗肺纤维化特别是特发性肺纤维化的新用途。
用于治疗纤维化血管紧张 ii 受体激动剂

[发明专利]新颖的三环血管紧张素II激动剂-CN201410212290.6无效
发明人：马赛厄斯.奥尔特曼;安德斯.哈尔伯格;吴雄宇 -专利权人： 维科尔药物公司
申请日： 2006-04-12 - 公布日： 2014-10-22 - 主分类号： C07D409/10 文献下载
摘要：本发明提供了式I化合物及其可药用盐，其中虚线、X₁、X₂、X₃、A、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²和R³具有说明书中给出的含义，所述化合物可用作AT2受体的选择性激动剂，因而具体可用于治疗特别是胃肠道病症例如消化不良、IBS和MOF以及心血管疾病。
新颖血管紧张 ii 激动剂

[发明专利]新颖的三环血管紧张素Ⅱ激动剂-CN200680020922.2无效
发明人：马赛厄斯·奥尔特曼;安德斯·哈尔伯格;吴雄宇 -专利权人： 维科尔药物公司
申请日： 2006-04-12 - 公布日： 2008-06-04 - 主分类号： C07D409/10 文献下载
摘要：本发明提供了式I化合物及其可药用盐，其中虚线、X₁、X₂、X₃、A、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²和R³具有说明书中给出的含义，所述化合物可用作AT2受体的选择性激动剂，因而具体可用于治疗特别是胃肠道病症例如消化不良、IBS和MOF以及心血管疾病。
新颖血管紧张激动剂

[发明专利]新颖的二环血管紧张素Ⅱ激动剂-CN200680020920.3无效
发明人：马赛厄斯·奥尔特曼;安德斯·哈尔伯格;默鲁加杰·A·M·萨拜亚 -专利权人： 维科尔药物公司
申请日： 2006-04-12 - 公布日： 2008-06-04 - 主分类号： C07D333/40 文献下载
摘要：本发明提供了式I化合物及其可药用盐，其中R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²和R³具有说明书中给出的含义，所述化合物可用作AT2受体的选择性激动剂，因而具体可用于治疗特别是胃肠道病症例如消化不良、IBS和MOF以及心血管疾病。
新颖血管紧张激动剂

[发明专利]新颖的三环的血管紧张素Ⅱ激动剂-CN200680020921.8无效
发明人：马赛厄斯·奥尔特曼;安德斯·哈尔伯格;吴雄宇 -专利权人： 维科尔药物公司
申请日： 2006-04-12 - 公布日： 2008-06-04 - 主分类号： C07D409/10 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)化合物及其可药用盐，其中A、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴和R⁵具有说明书中给出的含义，所述化合物可用作AT2受体的选择性激动剂，因而具体可用于治疗特别是胃肠道病症例如消化不良、IBS和MOF以及心血管疾病。
新颖血管紧张激动剂

[发明专利]用作血管紧张素Ⅱ激动剂的三环化合物-CN02814321.3有效
发明人：安德斯·霍尔伯格;马赛厄斯·奥尔特曼 -专利权人： 维科尔药物公司
申请日： 2002-05-30 - 公布日： 2004-09-15 - 主分类号： C07D233/54 文献下载
摘要：提供了式I化合物，其中X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴和R⁵具有如说明书中给定的含义，及其可药用盐，这些化合物可用作AT2受体的选择性激动剂，并因此尤其用于治疗胃肠道疾病，如消化不良、IBS和MOF，以及心血管疾病。
用作血管紧张激动剂环化

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