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[发明专利]一种法匹拉韦及其中间体的制备方法-CN202010950645.7有效
发明人：陈毅征;陈仔玲;彭南敏;唐铠雄;余健;彭媛媛 -专利权人：长沙创新药物工业技术研究院有限公司
申请日： 2020-09-10 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明涉及一种法匹拉韦及其中间体的制备方法，属于医药化工领域。本发明提供了法匹拉韦中间体3‑羟基钠吡嗪‑2‑甲酰胺的制备方法，是氨基丙二酰胺和氯化锂在NaOH溶液和乙二醛存在的条件下发生反应制得；本发明还提供了6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺的制备方法，是3‑羟基钠吡嗪‑2‑甲酰胺的乙腈溶液与液溴的乙腈溶液在微通道反应器中制得；本发明还提供了3，6‑二氟吡嗪‑2‑甲酰胺的制备方法，是6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺和氟化氢钾在PEG‑400和DMF存在的条件下发生反应制得；最后本发明还提供了通过以上中间体制备法匹拉韦的全合成方法。以上反应避免了采用危险性高的重氮化反应，其安全性高、原料价格低廉、步骤短、成本低、后处理简单，适合工业化放大生产。
一种法匹拉韦及其中间体制备方法

[发明专利]一种卡非佐米中间体的制备方法-CN202110439189.4在审
发明人：陈仔玲;唐凯雄;彭南敏;文鹏 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2021-04-23 - 公布日： 2021-08-03 - 主分类号： C07D301/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种卡非佐米中间体F的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以叔丁氧羰基‑L‑亮氨酸为起始物料，经过缩合、格式、还原、环氧化、氧化、成盐反应，得到卡非佐米关键中间体F；该方法反应条件温和，收率高，选择性好，产生的三废少，适合工业放大生产。
一种卡非佐米中间体制备方法