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- [发明专利]一种美托咪定中间体的制备方法-CN201310624927.8有效
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宋洪海;孙志存;黄海平;张超
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天津炜捷制药有限公司
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2013-11-27
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2014-02-19
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C07D233/64
- 本发明公开了一种2,3-二甲基苯基-1-三苯甲基-咪唑-4-酮的制备方法。该方法是以咪唑-4-甲酸乙酯为原料，使用三苯基氯甲烷进行氨基保护，碱性水解后，得到1-三苯甲基-1H-咪唑-4-甲酸；将1-三苯甲基-1H-咪唑-4-甲酸与N,O-二甲基羟胺盐酸盐缩合，得到N-甲氧基-N-甲基-1-三苯甲基-1H-咪唑-4-甲酰胺；将N-甲氧基-N-甲基-1-三苯甲基-1H-咪唑-4-甲酰胺与由2,3-二甲基溴苯与金属镁反应制得的格式试剂进行格式反应，生成目标产物2,3-二甲基苯基-1-三苯甲基-1H-咪唑-4-酮。该制备方法相较于目前已公开报道的制备方法，操作更简便，利于工业化生产。
- 一种美托咪定中间体制备方法
- [发明专利]一种卡巴他赛晶型W及其制备方法-CN201310440458.4有效
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宋洪海;王兴锋;林松
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天津炜捷制药有限公司
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2013-09-24
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2013-12-18
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C07D305/14
- 一种卡巴他赛晶型W及其制备方法。晶型W的X-射线粉末衍射图谱特征峰2θ为4.4，7.8，8.5，11.4，12.8，15.3，17.0，20.4，21.4，22.5，23.4，27.8，29.7，29.9，33.3和34.3±0.2°。制备方法是将任意晶型的卡巴他赛溶于适量的有机溶剂中，然后边搅拌边向其中缓慢加入去离子水，然后降至环境温度，静置析晶；将上述混合液过滤、洗涤并干燥而得到卡巴他赛晶型W。本发明提供的卡巴他赛晶型W与已知专利文献报道的晶型相比在晶型稳定性方面有很大优势，而且该晶型的制备过程比较简单，对环境和设备没有苛刻的要求，可重复性强，因此利于工业化生产。
- 一种赛晶型及其制备方法
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