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[发明专利]一种靶向EGFR突变的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物及其制备方法和用途-CN202010888223.1有效
发明人：李为民;夏贞强;黄日东;何杨;周兴龙;陈海;罗雨蕉;吴琼 -专利权人：四川大学华西医院;成都华西精准医学产业技术研究院有限公司
申请日： 2020-08-28 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种靶向EGFR突变的吡咯并[2,3‑d]嘧啶衍生物及其制备方法和用途，属于化学医药领域。该衍生物是式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体。本发明化合物对正常细胞毒性低，对肺癌细胞系具有明显的抑制效果，特别是对于EGFR突变型细胞HCC827细胞具有良好的选择性，抑制效果显著；同时，本发明化合物可以有效抑制EGFR的磷酸化。此外，本发明化合物对突变型EGFR具有良好的抑制活性和选择性。本发明化合物能够用于治疗肺癌，特别是非小细胞肺癌，其对于EGFR突变型肺癌具有较强的抑制作用，且毒性较小；本发明还能用于制备酪氨酸激酶抑制剂，特别是EGFR磷酸化抑制剂，具有良好的应用前景。
一种靶向 egfr 突变吡咯嘧啶衍生物及其制备方法用途

[发明专利]维生素C和双硫仑在制备抗肿瘤联合用药物中的用途-CN202011344095.0在审
发明人：何杨;李为民;吴琼;黄日东;陈海;罗雨蕉;夏贞强 -专利权人：四川大学华西医院;成都华西精准医学产业技术研究院有限公司
申请日： 2020-11-25 - 公布日： 2021-02-09 - 主分类号： A61K31/375 文献下载
摘要：本发明公开了维生素C和双硫仑在制备抗肿瘤联合用药物中的用途，属于抗肿瘤药物领域。本发明的联合用药物，可发挥维生素C和双硫仑的抗肿瘤协同增效作用，对肿瘤细胞的抑制效果优于单独使用维生素C或双硫仑，具备良好的应用前景。
维生素双硫仑制备肿瘤联合用药中的用途

[发明专利]鸟嘌呤核苷的新用途-CN202010839519.4在审
发明人：李为民;罗雨蕉;陈海;何杨;吴琼;夏贞强;黄日东 -专利权人：四川大学华西医院;成都华西精准医学产业技术研究院有限公司
申请日： 2020-08-19 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： A61K31/708 文献下载
摘要：本发明属于药物技术领域，具体涉及鸟嘌呤核苷的新用途，具体是在在制备治疗哮喘药物或MAPK、NF‑κB、STAT3抑制剂中的新用途。本发明针对现有技术中迫切需要开发更安全，更有效的哮喘治疗药物的问题。本发明发现在体外THP‑1源性巨噬细胞炎症模型中，鸟嘌呤核苷通过抑制MAPK和NF‑κB的激活抑制促炎因子IL‑6的生成。在哮喘小鼠模型中，鸟嘌呤核苷降低了小鼠血浆OVA‑IgE，降低IL‑4、IL‑6和IL‑13的产生，减轻气道高反应性，减轻肺组织细胞浸润、气道炎症和胶原沉积。此外,鸟嘌呤核苷治疗组小鼠肺组织p‑p38 MAPK,p‑p65 NF‑κB,p‑IκBα、p‑STAT3蛋白表达水平明显低于哮喘模型组。因而，本发明提供了鸟嘌呤核苷在制备p38 MAPK抑制剂、p65 NF‑κB抑制剂、STAT3抑制剂或哮喘治疗药物中的用途。
嘌呤核苷用途