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[发明专利]包含重组毒素的针对艰难梭菌的疫苗-CN201380005667.4在审
发明人： J.H.海恩里希斯;J-L.博默;S.L.塞科尔;A.R.格尔克;I.卡罗亚圭拉;M-P.金泰尔;M.S.霍尔顿;M.R.米翟夫斯基;J.M.斯金纳;P.J.A.森德梅耶;S.苏布拉马尼安;K.H.A.V.D.海登利夫肯斯;S.王;J.谢;R.F.埃克索科诺斯特尔;J.K.佐尔曼 -专利权人： 默沙东公司;英特维特国际股份有限公司
申请日： 2013-01-25 - 公布日： 2014-09-10 - 主分类号： C07K14/33 文献下载
摘要：本发明涉及重组艰难梭菌毒素A(TcdA)和毒素B(TcdB)以及二元毒素A(CDTa)蛋白，其包含相对于天然毒素序列的特别限定的大幅减少或消除毒性的突变。本发明还涉及包含这些重组毒素，以及这些毒素与二元毒素B(CDTb)的组合的疫苗和免疫原性组合物，其能够提供针对艰难梭菌感染和/或其效应的保护。本发明还涉及诱导针对艰难梭菌的免疫应答的方法，其包括给患者施用本文描述的疫苗和免疫原性组合物。本发明还包含在重组表达系统中表达重组艰难梭菌毒素A和毒素B以及CDTa突变体和CDTb的方法。在示例性实施方案中，在杆状病毒/昆虫细胞表达系统中表达TcdA、TcdB和CDTa突变型毒素，其包含足够突变以大幅减少或消除毒性。
包含重组毒素针对艰难疫苗

[发明专利]1D05 PCSK9拮抗剂-CN201410267367.X无效
发明人： J.H.康德拉;R.M.库邦;H.A.哈蒙德;L.奥尔萨蒂;S.潘迪特;L.B.彼得森;J.C.桑托罗;A.西特拉尼;D.D.伍德;H.马赫;H.尤德;S.M.格里戈里;J.T.布吕;K.王;P.罗;D.K.瑙罗基;P.钟;F.董;Y.李 -专利权人： 默沙东公司;MSD意大利有限公司
申请日： 2009-02-06 - 公布日： 2014-09-03 - 主分类号： C07K16/40 文献下载
摘要：本发明涉及1D05 PCSK9拮抗剂。本发明公开的拮抗剂能有效抑制PCSK9的功能，因此是目前用于治疗与PCSK9活性相关的病症的合意的拮抗剂。本发明还公开了编码所述拮抗剂的核酸、包含所述拮抗机的载体、宿主细胞及组合物。本发明还公开了制备PCSK9特异性拮抗剂的方法及利用该拮抗剂抑制或拮抗PCSK9功能的方法，这些构成了本发明的另一重要方面。
d05 pcsk9 拮抗剂

[发明专利]用于重组蛋白表达的经工程改造的低等真核宿主菌株-CN201280064747.2无效
发明人： B.江;R.D.阿吉罗斯;S.尼尔森;R.C.戴维德森;R.陈;J.庄 -专利权人： 默沙东公司
申请日： 2012-10-23 - 公布日： 2014-09-03 - 主分类号： C12N15/09 文献下载
摘要：本发明涉及用于表达异源蛋白的新颖的经工程改造的低等真核宿主细胞和产生这样的菌株的方法。
用于重组蛋白表达工程改造低等宿主菌株

[发明专利]作为mGluR2负变构调节剂的喹啉甲酰胺和喹啉甲腈的衍生物、组合物、及其用途-CN201280065879.7有效
发明人： C.J.邦加尔德;A.康弗索;P.德莱翁;B.汉尼;T.J.哈廷格;J.J.马尼科夫斯基;P.J.曼利;R.迈斯纳;Z.蒙;J.J.珀金斯;M.T.鲁德;Y.舒 -专利权人： 默沙东公司
申请日： 2012-10-26 - 公布日： 2014-08-27 - 主分类号： A01N43/42 文献下载
摘要：本发明提供式(I)的喹啉甲酰胺和喹啉甲腈的化合物，其中环A、R^Q、-L-、R¹、n、R²、和R³如本文所定义。本发明的化合物用作非竞争性的mGluR2拮抗剂、或mGluR2的负变构调节剂(NAM)，并通过给患者施用治疗有效量的本发明的化合物或其药学上可接受的盐，在治疗患者(优选人类)的涉及mGluR2-NAM受体的疾病或病症的方法中有用，所述疾病或病症例如阿尔茨海默氏病、认知损害、精神分裂症和其他情绪障碍、疼痛障碍和睡眠障碍。本发明还涉及药物组合物，其包含本发明的化合物或其药学上可接受的盐、(任选地与一种或多种其他活性成分组合)、以及药学上可接受的载体，且涉及本发明的化合物和药物组合物在治疗这类疾病中的用途。
作为 mglur2 负变构调节剂喹啉甲酰胺衍生物组合及其用途

[发明专利]用于制备具有改善性能的抗体的方法-CN201280065393.3无效
发明人： T.A.斯塔德海姆;D.库亚;D.札 -专利权人： 默沙东公司
申请日： 2012-10-26 - 公布日： 2014-08-27 - 主分类号： C07K16/00 文献下载
摘要：本发明涉及用于生产具有改善性能的含有Fc的多肽的方法和组合物。
用于制备具有改善性能抗体方法

[发明专利]二肽基肽酶-IV抑制剂的新晶形-CN201280032077.6无效
发明人： I.阿罗由;D.克吕格尔;P.陈;A.莫门特;T.比夫图;F.希恩;Y.张 -专利权人： 默沙东公司;默沙东有限公司
申请日： 2012-06-25 - 公布日： 2014-08-13 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)-2,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5(4H)-基]四氢-2H-吡喃-3-胺的新晶形是二肽基肽酶IV的有效抑制剂，并且可用于治疗非胰岛素依赖的(2型)糖尿病。本发明还涉及含有这些新晶形的药物组合物，制备这些晶形和它们的药物组合物的方法，以及其用于治疗2型糖尿病的用途。
二肽肽酶 iv 抑制剂晶形

[发明专利]抗-GITR抗体-CN201410047532.0在审
发明人： X.M.谢拜;G.P.埃尔马科夫;D.J.霍奇斯;L.G.普雷斯塔 -专利权人： 默沙东公司
申请日： 2010-08-31 - 公布日： 2014-07-30 - 主分类号： C07K16/28 文献下载
摘要：本发明涉及抗-GITR抗体。具体地，提供了针对人GITR的抗体及其应用，例如，用于治疗增生性障碍和免疫障碍。
gitr 抗体

[发明专利]稠合的二环噁唑烷酮CETP抑制剂-CN201280052931.5有效
发明人：邵鹏程;叶枫;P.瓦查尔;沙德有;R.R.卡蒂帕利;刘建;孙万莺 -专利权人： 默沙东公司
申请日： 2012-10-25 - 公布日： 2014-07-30 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：具有式I结构的化合物，包括所述化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，并且可用于提高HDL-胆固醇、降低LDL-胆固醇和用于治疗或预防动脉粥样硬化。
二环噁唑烷酮 cetp 抑制剂

[发明专利]用于治疗免疫病症的联合治疗-CN201410124618.9无效
发明人： E.P.鲍曼;D.J.歘;R.A.卡斯特莱因;K.L.米勒;M.A.克莱因谢克;K.S.巴克-詹森;K.博尼费斯;B.S.麦肯兹;R.德瓦尔马勒菲特 -专利权人： 默沙东公司
申请日： 2008-02-26 - 公布日： 2014-07-23 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本申请涉及用于治疗免疫病症的联合治疗。本申请提供了用于治疗免疫病症，例如自身免疫性疾病或癌症的方法和组合物，其包括利用抑制Th17细胞发育或维持的药剂的联合治疗。提供了治疗方案，其中给药促炎细胞因子的拮抗剂足以缓解自身免疫性疾病或癌症急性期突发的征状和症状的时间，并持续利用IL-23的拮抗剂的治疗更长的时间以防止急性事件的复发。还公开了PGE2和CD61的拮抗剂用于治疗自身免疫性、炎性和增殖性病症。
用于治疗免疫病症联合

[发明专利]嘧啶PDE10抑制剂-CN201280052330.4有效
发明人： C.D.科克斯;V.杜金;J.克恩;M.E.莱顿;I.T.拉希姆 -专利权人： 默沙东公司
申请日： 2012-08-20 - 公布日： 2014-07-09 - 主分类号： C07D239/47 文献下载
摘要：本发明涉及可用作治疗与磷酸二酯酶10(PDE10)相关的中枢神经系统病症的治疗剂的嘧啶化合物。本发明还涉及此类化合物用于治疗神经和精神病症，如精神分裂症、精神病或亨廷顿氏舞蹈病以及与纹状体功能减退或基底神经节功能障碍相关的那些病症的用途。
嘧啶 pde10 抑制剂

[发明专利]BTK抑制剂-CN201280045511.4无效
发明人： A.P.A.德曼;J-G.斯特伦伯格;H.C.A.拉伊马克斯;A.卡普泰因;A.欧布里;J.B.M.雷温克尔;C.G.J.M.延斯;J.C.H.M.维克曼斯;T.A.巴夫;A.B.库珀;R.M.金;S.B.博加;H.Y.朱;X.高;X.姚;R.阿南德;H.吴;S.刘;C.杨;A-B.阿尔哈桑;J.王;Y.于;J.刘;H.M.瓦卡罗 -专利权人： 默沙东公司;默沙东有限责任公司
申请日： 2012-07-19 - 公布日： 2014-07-09 - 主分类号： C07D497/02 文献下载
摘要：本发明提供根据式(I)的6-5元稠合吡啶环化合物或其药学上可接受的盐，包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗中的用途。本发明尤其提供6-5元稠合吡啶环化合物在治疗布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)介导的病症中的用途。
btk 抑制剂

[发明专利]四环杂环化合物和其治疗病毒疾病的使用方法-CN201280050985.8无效
发明人： C.C.麦科马斯;N.J.利弗顿;J.哈伯曼;U.科赫;F.纳耶斯;P.李;X.彭;R.索尔;H.吴;A.帕拉尼;S.何;X.戴;H.刘;Z.赖;C.伦顿;D.肖;N.佐尔恩;R.纳贡 -专利权人： 默沙东公司;MSD意大利有限公司
申请日： 2012-08-20 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： A61K31/343 文献下载
摘要：本发明涉及用作丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶抑制剂的式(I)的化合物、这种化合物的合成方法以及这种化合物抑制HCVNS5B聚合酶活性、治疗或预防HCV感染和在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒产生的用途。
杂环化合物治疗病毒疾病使用方法

[发明专利]选择性糖苷酶抑制剂及其用途-CN201280040350.X有效
发明人：桐爽·李;欧内斯特·J·麦凯克伦;大卫·J·沃恰德洛;周袁熙;朱永保;哈罗德·G·塞尔尼克 -专利权人：阿列科托斯治疗有限公司;默沙东公司
申请日： 2012-06-27 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： C07H9/06 文献下载
摘要：本发明提供用于选择性地抑制糖苷酶且具有提高的渗透率的化合物、该化合物的前药、以及包含该化合物或该化合物的前药的药物组合物。本发明还提供了治疗与O-GlcNAcase的缺乏或过表达、O-GlcNAc的累积或缺乏有关的疾病和病症的方法。
选择性糖苷酶抑制剂及其用途

[发明专利]作为CMV疫苗的条件性复制型巨细胞病毒-CN201280053360.7有效
发明人： T-M.付;D.王;M.B.梅迪 -专利权人： 默沙东公司
申请日： 2012-09-04 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： A61K48/00 文献下载
摘要：本发明涉及使用遗传修饰的条件性复制缺陷型CMV诱导针对巨细胞病毒(CMV)的免疫应答的方法。本发明的方法可以用于治疗和/或预防原发性CMV感染、由潜伏CMV的再活化引起的感染、和以前已经遇到的CMV的不同毒株的重叠感染。本发明也涉及一种复制缺陷型CMV，其已经被重组改变以允许病毒复制的外部控制。本发明也包括包含所述复制缺陷型CMV的组合物。
作为 cmv 疫苗条件复制巨细病毒

[发明专利]N-糖基化的胰岛素类似物-CN201280049481.4无效
发明人： M.米尔;N.塞图拉曼;S.里奥斯 -专利权人： 默沙东公司
申请日： 2012-08-03 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： A61K38/28 文献下载
摘要：描述了包含N糖基化胰岛素类似物的组合物和制剂。在特定实施方案中，糖基化胰岛素类似物在体内产生且包含一种或多种选自高甘露糖型或岩藻糖基化或非岩藻糖基化杂合型、稀少甘露糖型或复合型N聚糖的N连接的N聚糖。在其他实施方案中，包含高甘露糖型或岩藻糖基化或非岩藻糖基化杂合型、稀少甘露糖型或复合型N聚糖的N聚糖体外连接至胰岛素类似物。N聚糖的实例包括但不限于具有选自Man_(1-9)GlcNAc₂的N聚糖，或选自GlcNAc_(1-4)Man₃GlcNAc₂的N聚糖；或选自Gal_(1-4)GlcNAc_(1-4)Man₃GlcNAc₂的N聚糖；或选自NANA_(1-4)Gal_(1-4)GlcNAc_(1-4)Man₃GlcNAc₂的N聚糖的结构的分子。
糖基化胰岛素类似物