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[发明专利]一种苯并咪唑查尔酮类衍生物及其制备方法和应用-CN201910523239.X有效
发明人：杜志云;张文进;黎鹏辉;江宏;招敏聪;古耀豪;陈惠雄;董长治;郑希;张焜 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2019-06-17 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： C07D235/12 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种苯并咪唑查尔酮类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种苯并咪唑查尔酮类衍生物，所述苯并咪唑查尔酮类衍生物的结构式如式(I)所示；其中，R1为氟或甲基，R2选自硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二甲氧基、三甲氧基、乙基或异丙基。研究发现，本发明苯并咪唑查尔酮类衍生物能够靶向DNA拓扑异构酶Ⅱ，能有效的抑制人DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)的活性，可用于制备以拓扑异构酶II为靶点的抗肿瘤药物。同时，本发明苯并咪唑查尔酮类衍生物对多株肿瘤细胞的增殖有较强的抑制作用，本发明苯并咪唑查尔酮类衍生物可用于制备抗癌的药物。
一种苯并咪唑酮类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种吡咯并吡嗪衍生物及其制备方法和应用-CN201810654780.X有效
发明人：杜志云;张文进;黎鹏辉;江宏;招敏聪;陈惠雄;董长治;郑希;张焜 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2018-06-22 - 公布日： 2021-11-26 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种吡咯并吡嗪衍生物及其制备方法和应用。本发明提供一种吡咯并吡嗪衍生物，所述吡咯并吡嗪衍生物的结构式如式(I)所示。实验结果表明，本发明吡咯并吡嗪衍生物对HePG2(人肝癌细胞)、A549(人肺癌细胞)、LnCaP(人前列腺癌细胞)、M14(人黑色素瘤细胞)、H1299(人肺癌细胞)和MG63(人骨肉瘤细胞)六种癌细胞均有较强的抗增殖活性，对肝癌细胞具有显著的抑制效果，并且，本发明吡咯并吡嗪衍生物有肝癌细胞的迁移能力有明显的抑制作用。
一种吡咯衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种高纯度N,N′-二苄基乙二胺二乙酸的绿色制备方法-CN201810810428.0有效
发明人：岑勇;白智全;刘悉承;卢福生;刘鑫;石航;胡建;黎鹏辉;周伦海;王军 -专利权人：重庆天地药业有限责任公司
申请日： 2018-07-20 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： C07C209/00 文献下载
摘要：本发明涉及了一种高纯度N,N'‑二苄基乙二胺二乙酸的绿色制备方法，利用长效头孢类药物生产过程中产生的副产物N,N'‑二苄基乙二胺盐酸盐或者N,N'‑二苄基乙二胺硫酸盐，对其进行中和、萃取、浓缩、再与乙酸成盐制得高纯度N,N'‑二苄基乙二胺二乙酸，本发明不仅减少了液体及固体废物的排放，并且实现了N,N'‑二苄基乙二胺二乙酸的再生和废料的循环利用，从源头上降低了副产品或废弃物的生成，从而达到保护和改善环境的目的，本发明相比较传统的制备方法，具有原料易得、工艺简单、操作简便、生产成本低、而且更适合工业化生产。
一种纯度苄基乙二胺二乙酸绿色制备方法

[发明专利]一种酵母氧化应激代谢物的抗炎作用及其应用-CN201710221617.X有效
发明人：杜志云;彭奕;梁邱闯;张焜;郑希;方岩雄;周渭;汤亚东;张蓝月;黎鹏辉 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2017-04-06 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C12N1/18 文献下载
摘要：本发明涉及微生物技术领域，尤其涉及酵母氧化应激代谢物的抗炎作用以及在制备抗炎产品中的应用。本发明提供了酵母氧化应激代谢物的制备方法，并通过实验表明，酵母代谢物能够抑制COX‑2的表达和NF‑кB信号通路的活化，并能够起到抑制炎性细胞浸润、抑制细胞核质比的增加、抑制表皮角质化和/或降低肿胀程度的作用，从而证明酵母代谢物能具有抗炎的作用，能够应用于药品、化妆品、保健品、食品等相关领域，可制作片剂、胶囊、乳膏、液体等剂型形式。
一种酵母氧化应激代谢物作用及其应用

[发明专利]一种苯并咪唑类衍生物、其制备方法及在抗肿瘤中的应用-CN201710991758.X有效
发明人：杜志云;黎鹏辉;江宏;张文进;招敏聪;陈惠雄;董长治;郑希;张焜 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2017-10-23 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种苯并咪唑类衍生物，具有式(Ⅰ)所示结构；其中，R1和R2独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、硝基和腈基中的一种；R3为羧基、烷基、苯基或氰基；m的取值范围为0～3；n的取值范围为0～3；X为CH或氮；Y为CH2或羰基。本发明公开的苯并咪唑类衍生物对拓扑异构酶Ⅱ的活性有很强的抑制作用，因而，可以作为拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。研究发现，本发明所述的化合物是Topo II的催化抑制剂。因此，可用于制备以拓扑异构酶Ⅱ为靶点的抗肿瘤药物。同时，所述苯并咪唑类衍生物对多株肿瘤细胞具有良好的抗增值活性，因此本发明所述的苯并咪唑类衍生物可用于制备抗癌的药物。
一种苯并咪唑衍生物制备方法肿瘤中的应用

[发明专利]一种咔唑衍生物、其制备方法及在抗肿瘤中的应用-CN201711180638.8有效
发明人：杜志云;黎鹏辉;江宏;张文进;陈惠雄;董长治;郑希;张焜 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2017-11-23 - 公布日： 2019-11-08 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种咔唑衍生物、其制备方法及在抗肿瘤中的应用，咔唑衍生物具有式I结构，R₁和R₂独立地选自氢、卤素、烷氧基、C1～C4烷基、卤代烷基、硝基和腈基中的一种或多种；R₃选自羧基、甲基、苯基或氰基；X为CH₂或羰基；m＝0～3；n＝0～3。该衍生物显著抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性；其是非嵌入型的Topo II的催化抑制剂，可用于制备以拓扑异构酶Ⅱ为靶点的抗肿瘤药物；其能够抑制多株肿瘤细胞株的增殖，可用于制备抗癌药物。咔唑衍生物在2.5～20μmol/L下对拓扑异构酶Ⅱ有较强抑制作用；对子宫颈癌细胞、人肺癌细胞、人白血病细胞和人前列腺癌细胞均具有较强的抑制作用。
一种衍生物制备方法肿瘤中的应用

[发明专利]一种芳姜黄酮在制备治疗和/或预防银屑病药物中的应用-CN201710526641.4有效
发明人：杜志云;黎永良;黎鹏辉;徐玉婷;张文进;周渭;汤亚东;陈惠雄;董长治;佰纳德·莫涅 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2017-06-30 - 公布日： 2019-10-22 - 主分类号： A61K31/12 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种芳姜黄酮在制备治疗和/或预防银屑病药物中的应用。所述的芳姜黄酮为式I化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式I化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物：其中，药物形态优选为膏体或液体，给药形式优选为外用涂抹给药，芳姜黄酮在药物中的含量为0.1～20％w/w，为药学可接受的载剂或其它可配伍的药物。将该药物涂抹在患处皮肤，可以抑制银屑病加剧，减少皮屑症状发生。本发明与现有药物相比，具有缓解银屑病效果好，刺激性和毒性低的特点，是银屑病治疗上的一种新应用。
一种姜黄制备治疗预防银屑病药物中的应用

[发明专利]一种喹啉类衍生物的制备及其在抗炎中的应用-CN201710011347.X有效
发明人：杜志云;黎鹏辉;招敏聪;古曜豪;周渭;张琨 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2017-01-06 - 公布日： 2019-08-27 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明属于药物与化工领域，公开了一种基于拓扑异构酶I抑制的喹啉类衍生物的制备及作为抗炎药物的用途。所述喹啉类衍生物的结构式如(I)所示：所述R₁为氢、氟、氯、溴、碘、甲氧基、甲基、三氟甲基、硝基及腈基；R₂和R₃分别为氢、氯、溴、碘、甲氧基、甲基、三氟甲基、硝基及腈基；R₄为羧基、甲基、苯基、氰基、氢；n＝0,1,2,3；X＝CH或N。本发明提供的喹啉类衍生物能够显著的抑制人DNA拓扑异构酶I的活性，该类衍生物对炎症具有明显抑制作用，在制备抗炎药物上具有广阔的应用空间。
一种喹啉衍生物制备及其中的应用

[发明专利]一种吡咯并[2,3-b]吡嗪衍生物及其制备方法和应用-CN201610013114.9在审
发明人：黄志纾;黄世亮;古练权;黎鹏辉 -专利权人：中山大学
申请日： 2016-01-06 - 公布日： 2016-06-08 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种吡咯并[2,3-b]吡嗪衍生物，所述衍生物结构式如式（I）所示：式I；其中，R₁为氢、羟基、杂环基、苯基或取代苯基、胺基或取代胺基；R₂为氰基、甲基或氢；n = 1、2、3、4、5、6、7或8；Y为NH、O、S或N(CH₂)mR₅，m=1、2、3、4、5或6；R₅为氢、胺基或取代胺基。本发明提供的衍生物能够显著的抑制人DNA拓扑异构酶Ⅱ的活性及抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ在肿瘤细胞株高表达，是抗肿瘤药物的重要靶标。同时，所述衍生物对多株肿瘤细胞增殖具有明显抑制作用，对白血病细胞具有明显诱导凋亡的能力，在制备抗肿瘤及抗白血病药物上具有广阔的应用空间。
一种吡咯衍生物及其制备方法应用

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