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- [发明专利]2-氟-α-甲基-[1,1’-二苯基]-4-乙酸的对映体的制备方法-CN01139084.0无效
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林国强;骆宏丰;夏立钧
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中国科学院上海有机化学研究所
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2001-12-07
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2004-06-30
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C07C57/58
- 本发明是一种2-氟-α-甲基-[1,1′-二苯基]-4-乙酸的对映体的制备方法,即从2-氟-α-甲基-[1,1′-二苯基]-4-乙酸的消旋体经化学拆分方法制备光学纯的2-氟-α-甲基-[1,1′-二苯基]-4-乙酸,即使2-氟-α-甲基-[1,1′-二苯基]-4-乙酸的消旋体和(1R,2S)-或(1S,2R)-苏式-1-R-取代苯基丝氨酸R1酯反应,其中R=NO2、CN、CH3CO、R2SO2、R2S、CF3,R1是C1-8的烷基或芳基,R2是C1-8的烷基,生成非对映的盐,再经结晶纯化,制得光学纯的某一对映体的盐,酸处理或水解转化为(S)-(+)-或(R)-(-)-2-氟-α-甲基-[1,1′-二苯基]-4-乙酸的简便方法。该方法不仅方法简便、产率高、成本低,而且拆分完全,适于工业化生产。
- 甲基苯基乙酸制备方法
- [发明专利]一种从(S)-(+)-2-氟-α-甲基-[1,1'-二苯基]-4-乙酸的拆分母液制备(R)-(-)-2-氟-α-甲基-[1,1-二苯基]-4-乙酸的方法-CN01139086.7无效
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林国强;骆宏丰;夏立钧
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中国科学院上海有机化学研究所
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2001-12-07
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2002-07-03
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C07C57/58
- 本发明是一种从(S)-(+)-2-氟-α-甲基-[1,1′-二苯基]-4-乙酸的拆分母液经化学拆分方法制备(R)-(-)-2-氟-α-甲基-[1,1′-二苯基]-4-乙酸的方法,即使(S)-(+)-2-氟-α-甲基-[1,1′-二苯基]-4-乙酸的拆分母液先经酸处理或水解转化为游离酸,再和(1S,2R)-苏式-1-R-取代苯基丝氨酸R1酯反应,其中R=NO2、CN、CH3CO、R2SO2、R2S、CF3,R1是C1-8的烷基或芳基,R2是C1-8的烷基,生成非对映的盐,经结晶纯化,制得光学纯的(R)-对映体的盐,酸处理或水解转化为(R)-(-)-2-氟-α-甲基-[1,1′-二苯基]-4-乙酸的简便方法。该方法不仅方法简便、产率高、成本低,而且拆分完全,适于工业化生产。
- 一种甲基苯基乙酸拆分母液制备方法
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