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[发明专利]哌嗪酮并羟基吡啶酮类化合物在制备治疗单纯疱疹病毒药物中的应用-CN202310969656.3在审
发明人：张蕾;向宇航;陈文腾;彭博;潘冬立;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2023-08-03 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： A61K31/4985 文献下载
摘要：本发明公开了哌嗪酮并羟基吡啶酮类化合物在制备抗单纯疱疹病毒药物中的应用，经实验证明，本发明所述的哌嗪酮并羟基吡啶酮类化合物在Vero细胞系中能有效地抑制单纯疱疹病毒的复制，特别是对阿昔洛韦耐药的单纯疱疹病毒具有抑制效果。而且本发明还公开了所述的哌啶酮并羟基吡啶酮类化合物的抗病毒机制，不同于临床一线用药阿昔洛韦。所述哌嗪酮并羟基吡啶酮类化合物的结构通式如(I)所示：#imgabs0#
哌嗪酮羟基吡啶酮类化合物制备治疗单纯疱疹病毒药物中的应用

[发明专利]PSMA靶向的PSMA-PARPi偶联物及制备方法和应用-CN202310969614.X在审
发明人：俞永平;陈圻;陈文腾;吴震瀛 -专利权人：浙江大学
申请日： 2023-08-03 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明公开了一种PSMA靶向的PSMA‑PARPi偶联物及制备方法和应用。本发明物通过PSMA介导的主动靶向作用将化合物定向转运至肿瘤部位，降低其对健康细胞和正常组织的杀伤力，提高前列腺肿瘤选择性的同时，提升抗肿瘤效应。本发明解决了PARP临床使用中外周不良反应的发生，提高安全窗，为临床前列腺癌等实体瘤的治疗提供一种新型的双功能分子靶向药物。所述PSMA‑PARPi偶联物通式如下所示：#imgabs0#
psma 靶向 parpi 偶联物制备方法应用

[发明专利]一种多环并二氢苯并呋喃类化合物及制备方法-CN202310471070.4在审
发明人： 陈文腾;岑婕;张茜;项超威;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2023-04-27 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明提供一种多环并二氢苯并呋喃类化合物及制备方法。本发明在室温条件下，将2‑羟基‑β‑硝基苯乙烯与硫叶立德反应合成多环并二氢苯并呋喃类化合物。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，可以同时引入多个手性中心，具有高非对映选择性，底物适用范围广等优点。本发明多环并二氢苯并呋喃类化合物的结构通式I如下所示：
一种二氢苯呋喃化合物制备方法

[发明专利]含硼酸、亚硝酸盐的抗病原微生物组合物及应用-CN202310588696.3在审
发明人：袁鑫;陈文腾;黄张建;杜雨棽;钟秀文;李雨婷;朱琪;刘祖东;俞永平 -专利权人：杭州泽德医药科技有限公司
申请日： 2022-09-26 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： A61K33/22 文献下载
摘要：本发明提供含硼酸、亚硝酸盐的抗病原微生物组合物及应用。本发明的组合物为非抗生素类，其活性成分分别包含硼酸及亚硝酸盐，其中所述组合表现出抗病毒、细菌、真菌等病原微生物具有协同作用，从而致使所述病原微生物的根除，同时可用于多种病原微生物引起的疾病预防和治疗。本发明提供的是一种广谱的抗病原微生物的组合物，可抑制包括病毒、细菌和真菌等在内的多种病原微生物的生长和/或根除，可用于制备预防和治疗多种病原微生物引起的感染性疾病的药物。
硼酸亚硝酸盐抗病微生物组合应用

[发明专利]含羟基吡啶酮侧链的2-氨基-5-羟基四氢萘衍生物及制备和应用-CN202310590247.2在审
发明人：陈恩;应澹之;陈文腾;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2023-05-24 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D213/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种含羟基吡啶酮侧链的2‑氨基‑5‑羟基四氢萘衍生物及制备和应用，通过以2‑氨基‑5‑羟基四氢萘为母核，通过特定的连接基与苄基保护的羟基吡啶酮一步缩合及后续的脱保护得到目标化合物。实验证明，在细胞水平上对RSL‑3或Erastin诱导的相关肿瘤细胞(人纤维肉瘤细胞HT‑1080)具有显著的抗铁死亡作用，对MPP+诱导损伤的相关神经细胞(人神经母细胞瘤细胞SH‑SY5Y)具有良好的保护作用，同时对多巴胺D2受体(稳定转染人多巴胺D2受体的HEK 293细胞)也有较强的激动效果，可制备相应抗帕金森药物。含羟基吡啶酮侧链的2‑氨基‑5‑羟基四氢萘衍生物的结构通式I或II如下：
羟基吡啶酮侧链氨基四氢萘衍生物制备应用

[发明专利]一种硫叶立德类化合物的制备方法-CN202310515845.3在审
发明人：应澹之;张茜;陈文腾;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2023-05-09 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07C381/12 文献下载
摘要：本发明提供一种硫叶立德类化合物的制备方法，即在碳酸铯的存在下，将易化学合成的α,α‑二氰基烯烃与炔丙基硫鎓盐在室温条件下搅拌，即可以生成硫叶立德类化合物(通式I)。本发明提供的制备方法具有底物适用范围广、反应高效、反应条件温和等特点。通式I如下：
一种硫叶立德类化合物制备方法

[发明专利]一种多取代烯基硫醚类化合物的制备方法-CN202310515842.X在审
发明人：应澹之;吴震瀛;陈文腾;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2023-05-09 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07C319/14 文献下载
摘要：本发明提供一种烯基硫醚类化合物的制备方法，即在乙酸和乙酸铯的存在下，将易化学合成的α,α‑二氰基烯烃与炔丙基硫鎓盐在室温条件下搅拌，即可以生成多取代烯基硫醚类化合物(通式I)。本发明提供的制备方法具有底物适用范围广、反应高效、反应条件温和等特点。通式I如下：
一种取代烯基硫醚类化合物制备方法

[发明专利]一种多取代2-硫代噻吩类化合物及其制备方法-CN202310454704.5在审
发明人：王舒祺;吴悠;陈文腾;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2023-04-25 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明提供一种多取代2‑硫代噻吩类化合物及制备方法。本发明在光敏剂存在和氮气保护条件下，通过蓝光照射四元二硫杂环烯酮和炔，在室温条件下获得多取代2‑硫代噻吩类化合物。本发明提供的制备方法具有底物适用范围广、反应高效、反应条件温和等特点。本发明为合成多取代2‑硫代噻吩类化合物提供了一种简单易行的方法。本发明多取代2‑硫代噻吩类化合物的结构通式I下所示：
一种取代噻吩化合物及其制备方法

[发明专利]一种EPS-G7的化学合成方法-CN202310039000.1在审
发明人：钟秀文;应澹之;黄友纯;张蕾;王海洋;陈恩;陈文腾;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2023-01-12 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07H15/203 文献下载
摘要：本发明提供一种EPS‑G7的化学合成方法，通过将β‑环糊精A乙酰化得到β‑乙酰环糊精B，B在乙酸酐/浓硫酸的混合液中开环，得到链状乙酰化七糖C，使用三氟化硼乙腈将对硝基苯酚与中间体C缩合，得到以α为优势构型的关键中间体p‑硝基苯基(G1)‑O‑乙酰基‑D‑麦芽七糖苷D，D在甲醇钠的作用下，将乙酰基脱除，得到pNP‑G7(p‑硝基苯基(G1)‑D‑麦芽七糖苷)，pNP‑G7在对甲苯磺酸和二甲氧基乙烷的存在下，末端单糖的C4和C6上的羟基之间形成缩醛保护，得到EPS‑G7。本发明方法所用的反应原料廉价易得，实现了α‑淀粉酶检测试剂EPS‑G7的化学合成，是一种简捷、经济、高效的合成方法。
一种 eps g7 化学合成方法

[发明专利]铁螯合剂防治非酒精性脂肪肝炎的应用-CN202211364997.X在审
发明人：王福俤;闵军霞;陶亮;杨鑫泉;俞永平;姜剑伟;陈文腾 -专利权人：浙江大学
申请日： 2022-11-03 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： A61K31/4412 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药领域，具体涉及新型铁螯合剂CN128/地拉罗斯(deferasirox，DFX)在防治非酒精性脂肪肝炎疾病中的应用。CN128或地拉罗斯可以显著降低MCD饮食诱导的非酒精性脂肪肝炎疾病中的肝损伤、脂肪变性、肝细胞气球样变。
螯合剂防治酒精性脂肪肝炎应用

[发明专利]含硼酸、亚硝酸盐的抗病原微生物组合物及应用-CN202211176204.1在审
发明人：袁鑫;陈文腾;黄张建;杜雨棽;钟秀文;李雨婷;朱琪;刘祖东;俞永平 -专利权人：杭州泽德医药科技有限公司
申请日： 2022-09-26 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： A61K33/22 文献下载
摘要：本发明提供含硼酸、亚硝酸盐的抗病原微生物组合物及应用。本发明的组合物为非抗生素类，其活性成分分别包含硼酸及亚硝酸盐，其中所述组合表现出抗病毒、细菌、真菌等病原微生物具有协同作用，从而致使所述病原微生物的根除，同时可用于多种病原微生物引起的疾病预防和治疗。本发明提供的是一种广谱的抗病原微生物的组合物，可抑制包括病毒、细菌和真菌等在内的多种病原微生物的生长和/或根除，可用于制备预防和治疗多种病原微生物引起的感染性疾病的药物。
硼酸亚硝酸盐抗病微生物组合应用

[发明专利]3-羟基吡啶-4-酮类衍生物及在抑制肾细胞铁死亡中的应用-CN202210389175.0在审
发明人： 陈文腾;曹戟;岑婕;朱海滢;何俏军;杨波;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2022-04-13 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07D213/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑羟基吡啶‑4‑酮类衍生物及在抑制肾细胞铁死亡中的应用，包含结构如通式(I)或(II)所示的化合物。细胞结果表明，该类化生物可以有效地抑制肾细胞铁死亡。小鼠急性肾损伤模型中也证实了该类化生物通过螯合铁离子，有效地降低血尿素氮和血清肌酐水平，缓解或减轻急性肾损伤，可在制备治疗急性肾损伤药物中应用；
羟基吡啶酮类衍生物抑制细胞死亡中的应用

[发明专利]含氮杂氨基酸的氮杂吲哚衍生物及制备和应用-CN202110271726.9有效
发明人： 陈文腾;应智敏;王思函;邵加安;杜雨棽;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2021-03-12 - 公布日： 2022-05-20 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供一种含氮杂氨基酸的氮杂吲哚衍生物及制备和应用。本发明化合物在体外对流感病毒具有较好的抑制效果，在抗流感病毒聚合酶和抗流感病毒复制中IC50和EC50达到了纳摩尔级水平，本发明化合物毒性较小，大部分化合物对MDCK细胞和A549细胞的CC50在30μM以上，化合物的选择性好。本发明的化合物针对的是流感病毒RNA聚合酶的PB2亚基，可制备治疗抗流感药物，可解决现有临床抗流感药物的耐药问题，具有较大的应用价值。所述衍生物结构通式(I)如下：
含氮杂氨基酸吲哚衍生物制备应用

[发明专利]一种塞拉菌素的合成方法-CN202111330352.X在审
发明人：钟秀文;黄友纯;张蕾;陈文腾;俞永平;陈仁尔 -专利权人：浙江荣耀生物科技股份有限公司;浙江大学
申请日： 2021-11-11 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：本发明提供一种塞拉菌素的合成方法，具体为：多拉菌素经二氧化锰氧化，盐酸羟胺水溶液一步法肟化和脱糖，最后在Wilkinson催化剂和氢气作用下选择性还原，得到塞拉菌素。本发明先将原料多拉菌素C‑5位羟基氧化成羰基，减少后续反应过程中杂质的产生，使用位阻较大的叔丁醇作为溶剂，避免了甲醇或异丙醇作为溶剂时产生的酯交换杂质，将氢化反应放在最后一步，且先将粗品纯化后再投入氢化反应，节省催化剂的用量，大大降低成本。本发明方法收率较高，总收率达57％。对塞拉菌素纯品进行HPLC质量分析，纯度97.11％，各已知杂质和未知杂质均符合药典要求。本发明是一种更加简捷、经济、高效的合成方法，适用于工业化生产。
一种菌素合成方法

[发明专利]一种四元二硫杂环烯酮类化合物及制备方法-CN202111134075.5在审
发明人： 陈文腾;吴悠;刘星雨;黄友纯;岑婕;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2021-09-27 - 公布日： 2021-12-03 - 主分类号： C07D339/00 文献下载
摘要：本发明提供一种四元二硫杂环烯酮类化合物及制备方法。在室温条件下，由二甲基硫甲酰基化合物和二硫化碳反应合成。本发明提供的制备方法具有反应条件温和，操作简单，无需金属催化剂，原料易得，反应速率快，底物适用范围广等优点。四元二硫杂环烯酮类化合物的结构通式为：
一种四元二硫杂环烯酮类化合物制备方法

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