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[发明专利]N-(4-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)苯基)酰胺衍生物及制备与用途-CN202310447718.4在审
发明人：刘新华;张兴星;石静波;刘明明;闫尧瑶;王宇蒙;雷岑岑;汪权 -专利权人：安徽医科大学
申请日： 2023-04-24 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑(4‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基)苯基)酰胺衍生物及其制备与用途，涉及药物化学技术领域，本发明设计并合成得到一种新型结构的N‑(4‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基)苯基)酰胺衍生物，经体外CDK8激酶活性以及体外细胞活性筛选，发现其中部分化合物对CDK8激酶表现出较强的抑制活性，对银屑病具有良好的治疗效果，同时毒性较低，可应用于CDK8抑制剂和银屑病药物的研发。
吡咯吡啶苯基衍生物制备用途

[发明专利]一种芳基脲类衍生物及其制备方法与应用-CN202210891463.6有效
发明人：刘新华;刘明明;石静波;闫尧瑶;张兴星;王宇蒙;肖云;江瀚;佘梓濠;吴磊 -专利权人：安徽医科大学
申请日： 2022-07-27 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明公开了一种芳基脲类衍生物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，所述芳基脲类衍生物的结构如式I和Ⅱ所示：本发明所述的芳基脲类化合物经体外CDK8激酶活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性；并经体外抗肿瘤活性筛选，结果显示其对肿瘤细胞表现出较强的抑制活性；且本发明所述的芳基脲类化合物的结构新颖、合成工艺简单、产品纯度高，具有良好的应用前景。
一种芳基脲类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]3-(1H吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)苯甲酰基衍生物及其制备与应用-CN202211670669.2在审
发明人：刘新华;闫尧瑶;刘明明;石静波;张兴星;肖云;张发敏;刘文虎 -专利权人：安徽医科大学
申请日： 2022-12-26 - 公布日： 2023-04-21 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑(1H吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基)苯甲酰基衍生物及其制备与应用，涉及药物化学技术领域，本发明设计并合成得到一种具有新型结构的3‑(1H吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基)苯甲酰基衍生物，经体外CDK8激酶活性以及体外细胞活性筛选，发现其中部分化合物对CDK8激酶和肿瘤细胞表现出较强的抑制活性，同时毒性较低，可应用于CDK8抑制剂和抗肿瘤药物的研发；并且本发明提供的制备方法简便易行，重复性好，能够得到高纯度的3‑(1H吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基)苯甲酰基衍生物以用于进一步研究。
吡咯吡啶苯甲酰基衍生物及其制备应用

[发明专利]一种二芳基嘧啶酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、药物组合物及其应用-CN202211042283.7在审
发明人：刘明明;孟晓明;李涛;谢帅帅;闫尧瑶;雷岑岑;陈祖望;刘新华;李荣;刘学松;石静波;张子豪;顾明震;李冲;熊鹏飞;张波 -专利权人：安徽医科大学
申请日： 2022-08-29 - 公布日： 2022-11-15 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种二芳基嘧啶酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、药物组合物及其应用，公开了二芳基嘧啶酰胺类化合物其化学结构，与已有的TGF‑β/ALK5抑制剂均不相同，是一类全新结构的TGF‑β/ALK5抑制剂，这些化合物可以抑制TGF‑β/ALK5信号通路，从而可能成为预防和/或治疗包括但不限于肾脏、肝脏、肺脏等器官纤维化相关疾病的药物。
一种二芳基嘧啶酰胺类化合物药学可接受药物组合及其应用

[发明专利]一种3-芳杂环取代苯基衍生物及其制备方法与用途-CN202210891482.9在审
发明人：刘新华;石静波;刘明明;张兴星;闫尧瑶;王宇蒙;肖云;江瀚;佘梓濠;吴磊 -专利权人：安徽医科大学
申请日： 2022-07-27 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑芳杂环取代苯基衍生物及其制备方法与用途，涉及药物化学技术领域，本发明借助计算机药物辅助设计技术，通过化合物分子库的筛选和基于化学结构修饰，发现并确定了以3‑芳杂环取代苯基为核心的结构骨架进行“CDK8Type II型抑制剂”的研发，所述3‑芳杂环取代苯基衍生物经体外CDK8激酶活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性；经体外肿瘤细胞活性筛选，结果显示其对肿瘤细胞表现出较强的抑制活性；经体内抗肿瘤活性筛选，结果显示其对结肠癌模型有效的治疗作用。
一种芳杂环取代苯基衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种芳基内酰胺环类化合物、药物组合物及其应用-CN202210564652.2在审
发明人：刘明明;王洋;梁玉茹;乔雨;石静波;刘新华;刘学松;李荣;李涛;闫尧瑶 -专利权人：安徽医科大学
申请日： 2022-05-23 - 公布日： 2022-09-02 - 主分类号： C07D217/24 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种芳基内酰胺环类化合物、药物组合物及其应用，公开了芳基内酰胺环类化合物其化学结构，与已有的缺氧诱导因子‑1抑制剂均不相同，是一类全新结构的缺氧诱导因子‑1抑制剂这些化合物可以抑制缺氧诱导因子‑1信号通路，且具有理想的代谢稳定性，从而可能成为预防和(或)治疗转移性恶性肿瘤和(或)视网膜血管病理性生长相关疾病的药物。
一种内酰胺化合物药物组合及其应用

[发明专利]一种汉黄芩素衍生物及其制备方法与应用-CN202210379930.7在审
发明人：刘新华;刘明明;石静波;陈星;闫尧瑶;肖云;张照燕 -专利权人：安徽医科大学
申请日： 2022-04-12 - 公布日： 2022-06-28 - 主分类号： C07D409/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种汉黄芩素衍生物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，本发明汉黄芩素衍生物可用于生物学或药理学现象，CDK8参与的信号通路传导研究，以及对于新型CDK8抑制剂的评价；经体外抗CDK8活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性，同时毒性较低；经体内抗CDK8活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性，同时毒性较低；经体内IL‑10提升作用筛选，结果显示其对IL‑10水平表现出较强的提高作用，同时毒性较低；经体内抗炎症活性筛选，结果显示其对炎症性肠炎模型有效的治疗作用，同时毒性较低。
一种黄芩衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种5-取代的嘧啶二胺类衍生物及其制备方法与应用-CN202210296353.5在审
发明人：刘新华;石静波;刘明明;张昭燕;陈星;闫尧瑶;肖云 -专利权人：安徽医科大学
申请日： 2022-03-24 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07D409/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的5‑取代的嘧啶二胺类衍生物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，所述5‑取代的嘧啶二胺类衍生物结构新颖，药物代谢动力学性质改善，生物利用度显著提高，具有较好的口服可利用性；可用于研究组织蛋白酶C参与的信号通路传导，以及对于体内代谢动力学评价；并且体外和体内抗组织蛋白酶C活性筛选结果显示其对组织蛋白酶C表现出较强的抑制活性，体内急性毒性实验结果表明其具有较高的安全性，体内药效学实验结果显示其对中性粒细胞丝氨酸蛋白酶较强的抑制活性，体内抗炎活性筛选结果显示其对炎症疾病模型(LPS诱导的急性肺损伤动物模型)有效的治疗作用；同时合成工艺简单，最终产品纯度高，具有良好的应用前景。
一种取代嘧啶二胺类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种嘧啶-2,4-二胺类化合物及其制备方法与应用-CN202110129457.2在审
发明人：刘新华;陈星;石静波;刘明明;闫尧瑶;张照燕;张发敏 -专利权人：安徽医科大学
申请日： 2021-01-29 - 公布日： 2021-06-08 - 主分类号： C07D239/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种嘧啶‑2,4‑二胺类化合物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，本发明的嘧啶‑2,4‑二胺类化合物可用于生物学或药理学现象，组织蛋白酶C参与的信号通路传导研究，以及对于新型组织蛋白酶C抑制剂的评价；并且经体外和体内抗组织蛋白酶C活性筛选，结果显示其对组织蛋白酶C表现出较强的抑制活性；经体内抗中性粒细胞丝氨酸蛋白酶活性筛选，结果显示其对中性粒细胞丝氨酸蛋白酶表现出较强的抑制活性；经体内抗炎症活性筛选，结果显示其对炎症疾病模型有效的治疗作用；同时毒性较低，具有良好的应用前景。
一种嘧啶二胺类化合物及其制备方法应用

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