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[发明专利]一种莫那比拉韦及其中间体的制备方法-CN202210207648.0在审
发明人：占轶鹏;苏虎;金积松;刘博洋;尹凯;杨乾坤;郭效文;樊海生;黄鲁宁;陶安平;顾虹 -专利权人：上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2022-03-03 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明涉及莫那比拉韦的制备方法，包括以化合物IV为原料，在碱性条件下与异丁酰氯或异丁酸酐反应得到新中间体化合物V，再与氨水或羟胺反应得到式VI化合物；然后在酸作用下脱去保护基得到式I所示的莫那比拉韦。本发明提供的方法具有收率高，副反应少等优点。合成路线如下所示：#imgabs0#
一种及其中间体制备方法

[发明专利]一种菲戈替尼的制备方法-CN202111621712.1在审
发明人：张一凯;郭效文;金积松;杨乾坤;苏虎;安建国;黄鲁宁;陶安平;顾虹 -专利权人：上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2021-12-28 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明所要解决的技术问题就是提供一种经济、安全、有效的菲戈替尼合成方法，本发明所述Kumada cross‑coupling reaction即Kumada反应为本发明关键点，包括使用Ni或Pd催化剂等条件下得到菲戈替尼。本发明提供的方法，收率高，成本低，安全性高，金属残留低，非常适合工业化生产。
一种菲戈替尼制备方法

[发明专利]一种瑞德西韦中间体或其盐酸盐的制备方法-CN202011561875.0在审
发明人： 金积松;姜亚飞;卢浩;凌根;黄鲁宁;陈茜;陶安平;安建国;顾虹 -专利权人：上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2020-12-25 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供一种瑞德西韦中间体或其盐酸盐的制备方法，包括如下反应路线和反应步骤：将中间体D溶于二氯甲烷中，加入一定当量的质子性溶剂或者酸类试剂，降温至10～‑90℃，加入BCl3的二氯甲烷溶液，保持10～‑90℃反应温度下反应数小时，反应完成后，加入淬灭的有机溶剂，析出固体，抽滤烘干固体，得到中间体E的盐酸盐或进一步游离得到中间体化合物E。本发明还提供一种瑞德西韦中间体或其盐酸盐的制备方法，包括如下步骤：中间体化合物E盐酸盐在质子性溶剂中打浆，分离得到中间体E的盐酸盐纯品。本发明通过控制反应条件和后处理纯化来有效的降低瑞德西韦关键中间体中的相关杂质，制备纯度大于99.0％的瑞德西韦关键中间体，该制备方法，操作简便，能很好的控制产品中杂质含量，得到产品质量好，收率高，适合于工业上放大生产。
一种瑞德西韦中间体盐酸制备方法

[发明专利]一种制备奥司他韦中间体的方法-CN201911353647.1在审
发明人：苏虎;郭效文;杨乾坤;王建伟;金积松;王留棣;黄鲁宁;陶安平;安建国;顾虹 -专利权人：上海奥博生物医药技术有限公司;浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2019-12-25 - 公布日： 2021-06-25 - 主分类号： C07D301/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥司他韦中间体(式IV)的制备方法，所述方法通过下面的路线制备，该方法操作简捷安全，合成路线短，收率高，同时环境污染小，有很好的经济效应，适宜工业生产。
一种制备中间体方法

[发明专利]一种纯化Lesinurad杂质的方法-CN201811531715.4在审
发明人：苏虎;郭效文;方国生;金积松;王留棣;占轶鹏;黄鲁宁;陶安平;安建国;顾虹 -专利权人：上海奥博生物医药技术有限公司;浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2018-12-14 - 公布日： 2020-06-23 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种纯化Lesinurad杂质的方法。所述方法通过下面的路线纯化，该方法操作简捷安全，收率良好，产品纯度高，有很好的经济效应，适宜工业生产。
一种纯化 lesinurad 杂质方法

[发明专利]一种2-硝基-4-三氟甲基苯甲腈的制备方法-CN201410275811.2有效
发明人：吕萍;王彦广;金积松;温俏东 -专利权人：浙江大学
申请日： 2014-06-19 - 公布日： 2014-10-15 - 主分类号： C07C255/50 文献下载
摘要：本发明提供了一种2-硝基-4-三氟甲基苯甲腈的制备方法。在金属催化剂的催化下，将3-硝基-4-卤三氟甲苯，如结构式（2）所示，与有机氰源，在溶剂中加热反应得到2-硝基-4-三氟甲基苯甲腈，如结构式（1）所示,3-硝基-4-卤三氟甲苯的结构式（2）如下：；2-硝基-4-三氟甲基苯甲腈的结构式（1）如下：。本发明使用了廉价的铜盐或亚铜盐作为催化剂，具有转换率高，氰基化试剂相对毒性较小，在空气下反应等优点。
一种硝基甲基苯甲腈制备方法

[发明专利]一种（R）-3-奎宁醇的制备方法-CN201410212048.9无效
发明人：商永严;唐丹;郑国荣;金积松;王昭;赵立强;吕萍 -专利权人：埃斯特维华义制药有限公司
申请日： 2014-05-19 - 公布日： 2014-08-13 - 主分类号： C07D453/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种(R)-3-奎宁醇的制备方法，将醇和3-奎宁酮在碱和手性磺酰胺-钌络合物的作用下，进行反应，制备得到(R)-3-奎宁醇；所述磺酰胺-钌络合物具有式(Ⅰ)所示结构。本发明以手性磺酰胺-钌络合物为催化剂，将3-奎宁酮不对称转移氢化合成得到(R)-3-奎宁醇。相对于现有技术，本发明提供的方法制备过程简捷、高效，并且具有很高的转化率，能够得到高对映体选择性和较高收率的产物(R)-3-奎宁醇，具有较好的工业应用前景。
一种奎宁制备方法

[发明专利]一种由芳基卤化物制备芳基腈的方法-CN201210383415.2有效
发明人：吕萍;王彦广;温俏冬;金积松 -专利权人：浙江大学
申请日： 2012-10-11 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： C07B43/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种由芳基卤化物制备芳基腈的方法。具体反应步骤是将摩尔比为1:1.5的芳基卤化物和苄氰放入反应器中，加入1当量的铜盐试剂，在有机溶剂中搅拌加热，在80至130℃、空气或氧气条件下反应8至16小时，得到芳基腈的产物，芳基卤化物为芳基碘或芳基溴。相对于现有的从芳香卤化物制备芳基腈的方法，本发明采用常见的有机试剂苄氰为氰化原料，相应于传统的由芳基卤化物制备芳基腈的途径，该氰化原料来源范围广、相对安全、在有机溶剂中溶解性好，而且整体制备步骤简便、操作简单、产率高、避免了使用毒性较大的金属氰化物、金属催化剂便宜易得、产物易分离纯化。
一种卤化物制备芳基腈方法

[实用新型]一种四通透镜-CN200920192516.5无效
发明人： 金积松 -专利权人：浙江科技学院
申请日： 2009-08-31 - 公布日： 2010-05-26 - 主分类号： G02B7/00 文献下载
摘要：一种四通透镜，属于化工机械零件技术领域。包括四通管，其特征在于所述的四通管四个通口上分别固定连接法兰，四通管的上通口和下通口的法兰上设置玻璃透镜，玻璃透镜分别通过设置的上法兰与上通口和下通口的法兰紧配连接固定设置于四通管。上述的一种四通透镜，设计合理，结构紧凑，在四通管的四个通口上固定设置了四个法兰，使得整个装置十分的牢固耐用，增大了整个装置的强度，在上下通口上设置了玻璃透镜，便于使用者在观察管道内部的情况，便于进行实时测定，而且四通管内部四个管之间的连接处设置成具有一定的弧度结构，内部无死角，符合流体学结构，使物料流通更加流畅。
一种四通透镜

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