“赵江瑜”申请（专利权）人搜索_中国专利权人_发明人_技术持有人_科研专家_钻瓜专利网

钻瓜专利网为您找到相关结果35个，建议您升级VIP下载更多相关专利

[发明专利]一种间甲基苄叉四氢吡唑[3,4-D]吡啶[1,2-A]嘧啶酮化合物B及其用途-CN202210883976.2有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;祖克拉·肉孜;聂礼飞;胡尔西地·博扎罗夫;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2022-07-26 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种间甲基苄叉四氢吡唑[3,4‑d]吡啶[1,2‑a]嘧啶酮化合物B及其用途，该化合物以1‑甲基‑5氨基‑4吡唑甲酸乙酯为初始原料，在三氯氧磷作用下和戊内酰胺反应成环得1‑甲基四氢吡唑[3,4‑d]吡啶[1,2‑a]嘧啶‑4(1H)‑酮（A），接着在乙醇氢氧化钠条件下和3‑甲基苯甲醛反应生成(E)‑1‑甲基‑9‑(3‑甲基苄叉)‑6,7,8,9‑四氢吡唑[3,4‑d]吡啶[1,2‑a]嘧啶酮类化合物（B）。该化合物B在体外细胞试验中对16种人类肿瘤细胞系列为结肠癌HCT‑115、HCT‑8、Caco‑2、HT‑29、HCT‑116，乳腺癌MDA‑MB‑231、MCF‑7、T47‑D，肝癌HepG‑2、Huh‑7、Hep3‑B，胃癌HGC‑27，宫颈癌HeLa，子宫内膜癌ISK，肺癌A549和前列腺癌细胞PC‑3表现出很好的增殖抑制作用。半抑制率（IC50值）0.01‑5.3μM之间。其中，对HeLa和HGC‑27细胞的抑制活性最突出，半抑制率（IC50值）分别为0.032μM（HeLa）和0.016μM（HGC‑27）。
一种甲基苄叉四氢吡唑吡啶嘧啶化合物及其用途

[发明专利]一种含肉桂酰基的一枝蒿酮酸甲酯衍生物及其制备方法和用途-CN202110193387.7有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;陈磊;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2021-02-20 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07C69/738 文献下载
摘要：本发明涉及一种含肉桂酰基的一枝蒿酮酸甲酯衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物是由一枝蒿酮酸和硫酸二甲酯反应得到一枝蒿酮酸甲酯，然后在樟脑磺酰吖啶的氧化下获得2‑羟基一枝蒿酮酸甲酯，然后和肉桂酰氯在DMAP的催化下反应得到20个含肉桂酰基的一枝蒿酮酸甲酯衍生物，该方法反应条件温和，实验步骤简捷。将所得到的1d‑20d个含肉桂酰基的一枝蒿酮酸甲酯衍生物进行了初步的体外抗甲型H3N2流感病毒活性测试。实验结果表明：化合物7d,15d,18d表现出了较好的活性，可作为抗甲型H3N2流感病毒药物中的用途。
一种肉桂一枝蒿酮酸甲酯衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种含氮杂环的一枝蒿酮酸酰胺衍生物及其制备方法和用途-CN202310453309.5在审
发明人： 赵江瑜;帕如克·艾毕布拉;阿吉艾克拜尔·艾萨 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2023-04-25 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D295/185 文献下载
摘要：本发明涉及一种含氮杂环的一枝蒿酮酸酰胺衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物的合成是首先由一枝蒿酮酸在二异丙胺和2‑(7‑偶氮苯并三氮唑)‑N,N,N’,N’‑四甲基脲六氟磷酸酯的条件下与不同取代的含氮杂环化合物反应得到1‑20含氮杂环的一枝蒿酮酸酰胺衍生物，该方法反应条件温和，实验步骤简捷。并对所获得的含氮杂环的一枝蒿酮酸酰胺衍生物1‑20进行了Hela(人宫颈癌细胞)、HT‑29(人结肠癌细胞)、A549(人非小细胞肺癌细胞)和HepG2(人肝癌细胞)4种癌细胞的抗肿瘤活性测试。实验结果表明：化合物1、3、14、17、18和19在制备抗肿瘤的药物中的用途。
一种含氮杂环一枝蒿酮酸酰胺衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种高乌甲素衍生物及其制备方法和用途-CN202011276843.6有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;沈敬山;夏满苏尔·撒格杜拉耶夫;穆拉特·尤努索夫;赵庆杰;王边琳;阿里木江·萨德括夫;海尼木·夏木西;赵波;法尔哈特·德加汗哥洛夫;刘晓燕;蒋翔锐;王震;王瑜;郑伟;薛文娟;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所;中国科学院上海药物研究所;乌兹别克斯坦科学院植物化学研究所;俄罗斯科学院乌发有机化学研究所
申请日： 2020-11-16 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07D491/113 文献下载
摘要：本发明涉及一种高乌甲素衍生物及其制备方法和用途，该衍生物为对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物以及其药学上可接受的无机或有机盐、晶型及溶剂合物，采用包含六种的制备方法得到的新型高乌甲素衍生物，丰富了二萜生物碱的结构，对抗心律失常和镇痛活性优于高乌甲素，且毒性小于高乌甲素，因此，合成的高乌甲素衍生物在制备治疗心脑血管和疼痛中的药物用途。
一种高乌甲素衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种吡唑并[3,4-d]吡咯(啶)并[1,2-a]嘧啶酮亚芳基类衍生物及其用途-CN202210149626.3有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;祖克拉·肉孜;聂礼飞;胡尔西地·博扎罗夫;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2022-02-18 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种吡唑并[3,4‑d]吡咯(啶)并[1,2‑a]嘧啶酮亚芳基类衍生物及其用途，该衍生物以1‑甲（苯）基‑5氨基‑4吡唑甲酸乙酯为初始原料，在三氯氧磷作用下，分别与吡咯烷酮及戊内酰胺反应，生成环得1‑甲（苯）基‑二氢吡唑并[3,4‑d]吡咯并[1,2‑a]嘧啶‑4(6H)‑酮（A和C）和1‑甲基四氢吡唑[3,4‑d]吡啶[1,2‑a]嘧啶‑4(1H)‑酮（E），然后在乙醇氢氧化钠条件下与不同取代的芳香醛及杂环芳香醛反应，生成吡唑并[3,4‑d]吡咯(啶)并[1,2‑a]嘧啶酮亚芳基类化合物。经细胞活性筛选结果表明：有29个化合物对HGC‑27人胃癌细胞有抑制活性；有30个化合物对HT‑29人结肠癌细胞有抑制活性；有16个化合物对HCT‑116人结肠癌细胞有抑制活性；有21个化合物对HeLa宫颈癌细胞有抑制活性；有19个化合物对ISK人子宫内膜癌细胞有抑制活性；有18个化合物对MDA‑MB‑231人乳腺癌细胞有抑制活性。
一种吡唑吡咯嘧啶酮亚芳基类衍生物及其用途

[发明专利]一种2-取代的一枝蒿酮酸异噁唑酰胺衍生物及其制备方法和用途-CN202110193468.7有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;麦麦提艾力·奥布力;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2021-02-20 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物是由一枝蒿酮酸和硫酸二甲酯反应得到一枝蒿酮酸甲酯后，在强碱二异丙基氨基锂的作用下和不同取代苄基溴反应，得到2‑取代一枝蒿酮酸甲酯衍生物，然后在氢氧化锂条件下脱甲酯，得到2‑取代一枝蒿酮酸衍生物，然后在碱性条件下，与3‑(对氟苯基)‑5‑氨甲基异噁唑反应得到2‑取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物，该方法反应条件温和，实验步骤简捷。并对所获得的2‑取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物进行了抗甲型流感病毒（H1N1,N3N2）活性测试。实验结果表明：所述的衍生物中5f、5g、5h、5k、5l、5m、5q、5r、5s和5u在制备抗甲型流感病毒H1N1药物中的用途；衍生物中5a、5b、5c、5f、5g、5i、5k、5l、5m、5n、5o、5p、5q和5v在制备抗甲型流感病毒H3N2药物中的用途。
一种取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种三氮唑[5,4-d]嘧啶酮三环类化合物及制备方法和用途-CN202110324068.5有效
发明人： 赵江瑜;刘奇;阿吉艾克拜尔·艾萨 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2021-03-26 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种三氮唑[5,4‑d]嘧啶酮三环类化合物及制备方法和用途，该类化合物以不同取代苯胺为初始原料，在盐酸和亚硝酸钠的作用下与叠氮化钠发生反应生成相应的苯基叠氮化合物（a1‑a7），接着与氰基乙酸乙酯在新制乙醇钠的作用下得到二环三唑类化合物（b1‑b7），然后在三氯氧磷作用下，分别和吡咯烷酮、戊内酰胺和ε‑己内酰胺反应成环得三氮唑[5,4‑d]嘧啶酮三环类化合物(c1‑c21)；并考察了21个化合物对人结肠癌细胞（HT‑29）、人宫颈癌细胞(HeLa)和人乳腺癌细胞(MCF‑7)抑制活性。结果显示：化合物c2,c5,c6,c9,c17对Hela人宫颈癌细胞有一定的抑制活性；化合物c8对HT‑29人结肠癌细胞有一定的抑制活性。
一种三氮唑嘧啶酮三环类化合物制备方法用途

[发明专利]一种三环噻唑并[5,4-d]嘧啶酮类衍生物及其用途-CN202111253193.8有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;曾艳;聂礼飞;胡尔西地·博扎罗夫;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2021-10-27 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D513/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种三环噻唑并[5,4‑d]嘧啶酮类衍生物及其用途，该衍生物以氰基乙酸乙酯为初始原料，在亚硝酸钠和磷酸作用下生成羟胺化合物（A），经保险粉还原得2‑氨基氰基乙酸乙酯（B），分别和乙酸酐，劳森试剂反应得5‑氨基‑4‑甲酸酯噻唑类化合物(D)，再经NBS溴代后，在三氯氧磷作用下，得2‑溴‑二氢吡咯[1,2‑a]噻唑并[5,4‑d]嘧啶酮类化合物(F)和2‑溴‑7,8‑二氢‑5H‑吡啶[1,2‑a]噻唑并[5,4‑d]嘧啶‑10(6H)酮类衍生物(G)，最后，经Suzuki偶联反应得到64个不同取代的三环噻唑并[5,4‑d]嘧啶酮类化合物H1‑H32和I1‑I32。并考察了这64个化合物对阿尔兹海默症中的乙(丁)酰胆碱酯酶的抑制活性及白色念珠菌的抗菌活性，结果显示：有46个化合物对乙（丁）酰胆碱酯酶都有很强的抑制活性；27个化合物对白色念珠菌有抑制活性。
一种噻唑嘧啶酮类衍生物及其用途

[发明专利]一种2,5-二氨基-3,4-噻吩二羧酸二乙酯衍生物及其用途-CN202211561701.3在审
发明人： 赵江瑜;张维舒;聂礼飞;胡尔西地·博扎罗夫;阿吉艾克拜尔·艾萨 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2022-12-07 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07D333/44 文献下载
摘要：本发明涉及一种2,5‑二氨基‑3,4‑噻吩二羧酸二乙酯衍生物及其用途。所述化合物以氰基乙酸乙酯为初始原料，与N,N二甲基甲酰胺在三乙胺的催化下进行缩合，再与硫加成，得到2,5‑二氨基‑3,4‑噻吩二羧酸二乙酯(A)，接着在乙醇溶液中加入等量的5‑硝基噻吩‑2‑甲醛和催化量的对甲苯磺酸，加热回流得到单取代化合物2‑氨基‑5‑(5‑硝基噻吩‑2‑基)亚甲基氨基噻吩‑3,4‑二羧酸二乙酯(B)，最后，在催化量碱的作用下，与不同取代的酰氯反应得到目标2,5‑二氨基‑3,4‑噻吩二羧酸二乙酯衍生物C1‑C24。并考察了这24个化合物，结果表明：18个化合物对HeLa人宫颈癌细胞有抑制活性，16个化合物对HT‑29人结肠癌细胞有抑制活性，10个化合物对A549人非小细胞肺癌细胞有抑制活性，10个化合物对HepG2人肝癌细胞有抑制活性。
一种氨基噻吩二羧酸二乙酯衍生物及其用途

[发明专利]一种四氢噁唑并吡啶并氮氧杂酮类衍生物及其用途-CN202110094540.0有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;曾艳;聂礼飞;胡尔西地·博扎罗夫;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2021-01-23 - 公布日： 2022-07-05 - 主分类号： C07D498/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种四氢噁唑并吡啶并氮氧杂酮类衍生物及其用途，具体所述的衍生物为四氢噁唑并[5',4':4,5]吡啶并[1,2‑a]氮氧杂‑11(5H)‑酮类衍生物为E1‑E48。在抗肿瘤活性筛选中，以DOX的阳性对照；分别考察了衍生物为E1‑E48这48个四氢噁唑并[5',4':4,5]吡啶并[1,2‑a]氮氧杂‑11(5H)‑酮类衍生物对Hela人宫颈癌细胞、MCF‑7乳腺癌细胞和A549肺癌细胞的抑制作用，结果显示：与阳性对照相比，化合物E5，E8，E9，E20，E26，E28，E32，E34，E38，E41，E42，E44，E45，E46，E47和E48对Hela宫颈癌细胞有抑制活性；化合物E26，E38，E42，E45，E46和E47对MCF‑7乳腺癌细胞有抑制活性；化合物E8，E9，E26和E47对A549肺癌细胞有抑制活性。
一种四氢噁唑吡啶氮氧杂酮类衍生物及其用途

[发明专利]一种三环吡咯并[2,3-d]嘧啶酮类衍生物及用途-CN202210171535.X在审
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;松布尔;聂礼飞;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2022-02-24 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种三环吡咯并[2,3‑d]嘧啶酮类衍生物及用途。所述三环吡咯并[2,3‑d]嘧啶酮类衍生物为C1‑C27和D1‑D27。在抗肿瘤活性筛选中，以DOX的阳性对照；分别考察了这54个衍生物对Hela人宫颈癌细胞、MCF‑7乳腺癌细胞、HT‑29人结肠癌细胞的抑制作用，结果显示：与阳性对照相比，有10个化合物对Hela宫颈癌细胞有抑制活性；有7个化合物对MCF‑7乳腺癌细胞有抑制活性；有17个化合物对HT‑29人结肠癌细胞有抑制活性。
一种吡咯嘧啶酮类衍生物用途

[发明专利]一种三环呋喃并[2,3-d]嘧啶酮类化合物及用途-CN202110394472.X有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;松布尔;聂礼飞;赵江瑜;胡尔西地·博扎罗夫 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2021-04-13 - 公布日： 2022-04-22 - 主分类号： C07D491/147 文献下载
摘要：本发明涉及该类化合物以氰基乙酸乙酯和和不同取代基的氯丙酮为初始原料，在乙醇钠的作用下生成氰基乙酯化合物，然后在三氟乙酸的作用下分子内合环生成呋喃类化合物，再在三氯氧磷的作用下，分别与2‑吡咯烷酮、戊内酰胺和己内酰胺反应成环，得呋喃并[2,3‑d]嘧啶酮化合物，然后在五硫化二磷的作用下进行氧硫交换得到呋喃并[2,3‑d]嘧啶硫酮类化合物。并将得到的54种三环呋喃并[2,3‑d]嘧啶酮类化合物以DOX的阳性对照，对Hela宫颈癌细胞、MCF‑7乳腺癌细胞及A549肺癌细胞的抑制活性，结果显示：化合物C11，C17对Hela宫颈癌细胞有抑制活性；化合物D5，D7对A549肺癌细胞有抑制活性；化合物C14对MCF‑7乳腺癌细胞有抑制活性。
一种呋喃嘧啶酮类化合物用途

[发明专利]二氢噁唑并[5,4-d]吡咯并[1,2-a]嘧啶-9(5H)-酮类衍生物及用途-CN202110091653.5有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;曾艳;聂礼飞;胡尔西地·博扎罗夫;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2021-01-23 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07D498/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种二氢噁唑并[5,4‑d]吡咯并[1,2‑a]嘧啶‑9(5H)‑酮类衍生物及用途，该衍生物是以氰基乙酸乙酯为初始原料，在亚硝酸钠和磷酸作用下生成羟胺化合物（A），保险粉还原得2‑氨基氰基乙酸乙酯（B），在碱条件下分别和不同取代的酰氯反应，三氟乙酸作用下生成不同取代的5‑氨基‑4‑甲酸酯的噁唑类化合物D1‑D48，然后在三氯氧磷作用下和吡咯烷酮反应得二氢噁唑并[5,4‑d]吡咯并[1,2‑a]嘧啶‑9(5H)‑酮类化合物E1‑E48。并考察了这48g个化合物对Hela宫颈癌细胞、MCF‑7乳腺癌细胞、A549肺癌细胞的抑制活性，结果显示：化合物E5，E10，E13，E16，E18，E19，E24，E42和E43对Hela宫颈癌细胞有抑制活性；化合物E22，E24，E47和E48对MCF‑7乳腺癌细胞有抑制活性；化合物E18和E20对A549肺癌细胞有抑制活性。
二氢噁唑吡咯嘧啶酮类衍生物用途

[发明专利]一种噁唑并[5,4-d]吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类衍生物及其用途-CN202110091670.9有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;曾艳;聂礼飞;胡尔西地·博扎罗夫;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2021-01-23 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： C07D498/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种噁唑并[5,4‑d]吡啶并[1,2‑a]嘧啶酮类衍生物及其用途，是以氰基乙酸乙酯为原料，在亚硝酸钠和磷酸作用下生成羟胺化合物（A），用保险粉还原得2‑氨基氰基乙酸乙酯（B），在碱条件下分别和不同取代的酰氯反应，三氟乙酸作用下生成不同取代的5‑氨基‑4‑甲酸酯的噁唑类化合物(D1‑D48)，然后在三氯氧磷作用下和戊内酰胺反应得噁唑并[5,4‑d]吡啶并[1,2‑a]嘧啶酮类化合物(E1‑E48)。并考察了这48个化合物对Hela宫颈癌细胞、MCF‑7乳腺癌细胞、A549肺癌细胞的抑制活性，结果显示：有11个化合物对Hela宫颈癌细胞有抑制活性；有8个化合物对MCF‑7乳腺癌细胞有抑制活性；有5个化合物对A549肺癌细胞有抑制活性。其中E32，E33，E45，E46，E47对三种肿瘤细胞都有抑制活性；E29，E42对Hela宫颈癌细胞和MCF‑7乳腺癌细胞有抑制活性。
一种吡啶嘧啶酮类衍生物及其用途

[发明专利]一种咪唑并[4,5-d]嘧啶酮三环类衍生物及抗肿瘤用途-CN202111533536.6在审
发明人： 赵江瑜;郭红梅;聂礼飞;阿吉艾克拜尔·艾萨 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2021-12-15 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种咪唑并[4,5‑d]嘧啶酮三环类衍生物及抗肿瘤用途。所述的化合物以氰基乙酸乙酯为初始原料，在乙酸水溶液中与亚硝酸钠反应得到氰基羟基亚氨基乙酸乙酯，接着在饱和碳酸氢钠溶液中用连二亚硫酸钠还原得到2‑氨基‑2‑氰基乙酸乙酯，然后与适当的胺和原甲酸三乙脂反应得到3位上不同取代的4‑氨基咪唑‑5‑羧酸乙酯，最后在三氯氧磷催化下，分别与δ‑戊内酰胺和ε‑己内酰胺反应得到缩合的咪唑并[4,5‑d]嘧啶酮三环类衍生物(d1‑d18和e1‑e13)，并分别考察了31个化合物对HT‑29人结肠癌细胞、MCF‑7乳腺癌细胞和HeLa人宫颈癌细胞的抑制作用。结果显示：以多西环素为阳性对照药，活性筛选结果表明：5个化合物对HT‑29人结肠癌细胞有一定的抑制活性；4个化合物对MCF‑7人乳腺癌细胞有一定的抑制活性；17个化合物对HeLa人宫颈癌细胞有一定的抑制活性。
一种咪唑嘧啶酮三环类衍生物肿瘤用途

1
2
3
下一页»
尾页
共 35 条