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- [发明专利]一种盐酸氨溴索的制备方法-CN201911327181.8在审
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何雄;肖利辉;刘选;贺莲;张静;刘娟
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康普药业股份有限公司
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2019-12-20
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2021-06-22
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C07C213/08
- 本发明公开了一种盐酸氨溴索的制备方法，该制备方法所述步骤为：1）（A）邻氨基二溴苯甲醛（Ⅰ），与(E)‑对氨基环己醇(Ⅱ)反应得到席夫碱；2）(E)‑4‑[(2‑氨基‑3,5‑二溴苯亚甲基)氨基]环己醇还原碳氮双键C=N得到氨溴索，3）成盐得到成品盐酸氨溴索（化合物1）。该路线简单，经过缩合、还原、成盐三步反应得到产品，醛和胺基反应生成席夫碱，反应收率相对较高；氨溴索的还原反应中，采用硼氢化钠氯化锌络合体系，催化效果更好，生产成本进一步降低。本发明路线工序简洁，安全环保风险较小，同时这条路线原料易得，设备要求简单，产生废水非常少，三废容易处理达标。
- 一种盐酸氨溴索制备方法
- [发明专利]一种美托咪定的合成方法-CN202011276951.3在审
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何雄;贺莲;杨世平;张静;刘娟;刘达
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康普药业股份有限公司
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2020-11-16
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2021-01-08
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C07D233/58
- 现有合成路线存在以下缺点：1、路线步骤多，原料价格昂贵，成本较高且难得到；2、整体路线过长、繁琐，降低产物的总产率，提高合成成本；3、使用危险剧毒的试剂，对设备要求较高，不利于大规模生产。本发明公开了一种美托咪定的合成方法，采用1‑三苯甲基咪唑‑4‑甲醛和2,3‑二甲基苯基溴化镁进行亲核加成反应，接着通过采用磷叶立德生成烯烃，然后加氢还原得到美托咪定。本发明还公开了一种盐酸右美托咪定的合成方法，将美托咪定拆分得到右美托咪定，然后将右美托咪定碱洗后，再加入盐酸生成盐酸右美托咪定。本发明简化合成路线，优化后处理方式，反应条件温和，污染小、易控制，所得产品的收率较高，纯度较好，可实现工业化生产。
- 一种美托咪定合成方法
- [发明专利]一种奥硝唑注射液和制备方法-CN202011192845.7在审
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刘英甜;贺莲;杨世平;张静;刘娟;巫治国
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康普药业股份有限公司
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2020-10-30
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2020-12-22
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A61K9/08
- 本发明涉及一种奥硝唑注射液和制备方法，奥硝唑注射液包括如下重量组分：奥硝唑5‑10份，无水乙醇5‑20份，丙二醇10‑40份，其中水分的重量含量低于0.1％；当水分的重量含量大于0.02％且低于0.1％时，还包括抗氧化剂0.3‑1份；制备方法包括如下步骤：1)量取一定量的无水乙醇和丙二醇，加入上述物质总重量5‑10％的分子筛，处理，过滤，控制溶液的水分含量低于0.1％；2)加入抗氧化剂，搅拌均匀；3)加入奥硝唑，搅拌至完全溶解；4)过滤，灭菌，得到托拉塞米注射液；本申请通过控制水分，加入抗氧化剂等手段，控制了杂质的产生，提高了产品质量的稳定性，降低了产物的风险。
- 一种硝唑注射液制备方法
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