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- [发明专利]作为基质金属蛋白酶和TACE抑制剂的邻亚磺酰氨基二环杂芳基异羟肟酸的制备和用途-CN98811763.0无效
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J·I·莱文;A·扎斯克;谷岩松;J·D·阿尔布赖特;杜学梅
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惠氏控股公司
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1998-04-14
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2004-02-18
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C07D215/54
- 本发明提供式(B)的基质金属蛋白酶和TNF-α转化酶(TACE,肿瘤坏死因子-α转化酶)的低分子量、非肽抑制剂,其中(B)为(1)、(2)或(3);P和Q为(4)或(5),条件是当P为(4)时,Q为(5),且反之亦然;T、U、W和X各自独立为碳或氮,条件是当T或U为碳时,任何一个可任选由R1取代;Y为碳、氮、氧或硫,条件是T、U、W、X和Y中至少一个不是碳,且另一个条件是T、U、W和X中不超过2个为氮;(6)为苯环或5-6个环原子的杂芳环,该杂芳环除了由W或X定义的任何杂原子外,可含有0-2个选自氮、氧和硫的杂原子;其中所述苯基或杂芳环可任选由R1一-、二-或三-取代;Z为苯基、萘基、杂芳基或与苯基稠合的杂芳基,其中所述杂芳基部分含有5-6个环原子和1-3个选自氮、氧或硫的杂原子;其中所述苯基、萘基、杂芳基或与杂芳基部分稠合的苯基可任选由R1一-、二-或三-取代;R1为氢、卤素、1-8个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、3-6个碳原子的环烷基、-(CH2)nZ、-OR2、-CN、-COR2、1-4个碳原子的全氟代烷基、-CONR2R3、-S(O)xR2、-OPO(OR2)OR3、-PO(OR2)R3、-OC(O)NR2R3、-COOR2、-CONR2R3、-SO3H、-NR2R3、-NR2COR3、-NR2COOR3、-SO2NR2R3、-NR2CONR2R3、-NR2C(=NR3)NR2R3、SO2NHCOR4、-CONHSO2R4、-四唑-5-基、-SO2NHCN、-SO2NHCONR2R3或Z;V为具有1-3个选自氮、氧或硫的杂原子的5-7个环原子的饱和或部分不饱和杂环烷基环,其可任选由R2一-或二-取代;R2和R3各自独立为氢、1-8个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、3-6个碳原子的环烷基、1-4个碳原子的全氟代烷基、Z或V;R4为1-8个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、3-6个碳原子的环烷基、1-4个碳原子的全氟代烷基、Z或V;R5为氢、1-8个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、Z或V;n=1-6;x=0-2,或其药学上可接受的盐。∴
- 作为基质金属蛋白酶tace抑制剂邻亚磺酰氨基二环杂芳基异羟肟酸制备用途
- [发明专利]作为基质金属蛋白质酶和TACE抑制剂的β-亚磺酰氨基异羟肟酸-CN97180606.3无效
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J·I·莱文;A·扎斯克;谷岩松
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美国氰胺公司
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1997-10-08
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2003-04-09
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C07C311/29
- 本发明涉及基质金属蛋白酶(如明胶酶、溶基质素和胶原酶)和TNF-α转化酶(TACE,肿瘤坏死因子-α转化酶)的新的低分子量非肽抑制剂,其可用于治疗与这些酶有关的疾病,例如关节炎、肿瘤生长和转移、血管生成、组织溃疡、异常的伤口愈合、牙周病、骨病、蛋白尿、主动脉瘤、创伤性关节炎后的退行性软骨丢失、神经系统的脱髓鞘病、移植排斥反应、恶病质、食欲低下、炎症、发热、胰岛素抵抗、脓毒性休克、充血性心力衰竭、中枢神经系统的炎性疾病、炎性肠道疾病、HIV感染、老年性视网膜黄斑变形、糖尿病性视网膜病、增殖性玻璃体视网膜病、早熟性视网膜病、眼部炎症、圆锥形角膜、Sjogren’s综合征、近视、眼瘤、眼血管生成/新血管生成。本发明抑制TACE和MMP的邻-亚磺酰氨基异羟肟酸由式(1)及其药学上可接受的盐和其光学异构体及非对映体来表示,其中异羟肟酸部分和亚磺酰胺部分与相邻的基团A的碳原子结合,其中A是一个具有1-2个独立选自N、O和S的杂原子的5-7元单环的、非芳香杂环,其任选由R1、R2、R3和R4取代;一个含有0-2个双键且任选由R1、R2、R3和R4取代的-C3-C7-环烷基;或-CHR5=CHR6-;而Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9在说明书中介绍。
- 作为基质金属蛋白质tace抑制剂亚磺酰氨基异羟肟酸
- [发明专利]作为基质金属蛋白酶和TACE抑制剂的邻亚磺酰氨基芳基异羟肟酸的制备和用途-CN97180613.6无效
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J·I·莱文;M·T·吕;A·M·文卡特斯安;F·C·纳尔逊;A·扎斯克;谷岩松
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美国氰胺公司
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1997-10-08
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2000-01-05
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C07D213/40
- 本发明涉及基质金属蛋白酶(如明胶酶、溶基质素和胶原酶)和TNF-α转化酶(TACE,肿瘤坏死因子-α转化酶)的新的低分子量非肽抑制剂,其可用于治疗与这些酶有关的疾病,例如关节炎、肿瘤生长和转移、血管生成、组织溃疡、异常的伤口愈合、牙周病、骨病、蛋白尿、主动脉瘤、创伤性关节炎后的退行性软骨丢失、神经系统的脱髓鞘病、移植排斥反应、恶病质、食欲低下、炎症、发热、胰岛素抵抗、脓毒性休克、充血性心力衰竭、中枢神经系统的炎性疾病、炎性肠道疾病、HIV感染、老年性视网膜黄斑变形、糖尿病性视网膜病、增殖性玻璃体视网膜病、早熟性视网膜病、眼部炎症、圆锥形角膜、Sjogren’s综合征、近视、眼瘤、眼血管生成/新血管生成。本发明抑制TACE和MMP的邻-亚磺酰氨基异羟肟酸由式(1)及其药学上可接受的盐和其光学异构体及非对映体来表示,其中异羟肟酸部分和亚磺酰胺部分与相邻的基团A的碳原子结合,其中A为苯基或萘基,任选由R1、R2、R3和R4取代;Z为芳基、杂芳基、或与苯基稠合的杂芳基,其中芳基为苯基或萘基,任选由R1、R2、R3和R4取代;杂芳基为具有1-3个独立选自N、O和S的杂原子的5-6元杂环,且任选由R1、R2、R3和R4取代;并且当杂芳基与苯基稠合时,所述环的任何一个或两个任选由R1、R2、R3和R4取代;而R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9如说明书中所述。
- 作为基质金属蛋白酶tace抑制剂邻亚磺酰氨基芳基异羟肟酸制备用途
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