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[发明专利]一种苦参碱衍生物纳米颗粒及其制备方法和应用-CN202310853259.X在审
发明人： 王立升;来思彤;李繁;刘旭;江俊;吴黎川;袁明清 -专利权人：广西大学
申请日： 2023-07-12 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D471/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种苦参碱衍生物纳米颗粒及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明基于苦参碱进行结构改造，合成了一种新的苦参碱衍生物(LST‑4)。在此基础上，进一步自组装制备纳米颗粒(LST‑4NPs)。本发明反应条件温和，纳米粒子粒径均一稳定。所述材料苦参碱衍生物纳米颗粒LST‑4NPs可顺利进入细胞，抑制肿瘤细胞的增殖。LST‑4NPs进入细胞后，聚集在溶酶体，提高了药物的生物利用度；LST‑4NPs与LST‑4相比，增强了EPR效应，在肿瘤治疗方面，LST‑4NPs具有更好的治疗效果。
一种苦参衍生物纳米颗粒及其制备方法应用

[实用新型]微弱信号采集电路及电子设备-CN202223002911.7有效
发明人：赵魁华;马三;王立升 -专利权人：深圳市无眼界科技有限公司
申请日： 2022-11-11 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： H03M1/12 文献下载
摘要：本实用新型实施例公开了微弱信号采集电路及电子设备，微弱信号采集电路用于检测待测目标的目标数据，微弱信号采集电路包括基准电压模块、信号采集模块、数据存储模块、数据处理模块和温度补偿模块；基准电压模块的一端分别与信号采集模块和数据处理模块连接，基准电压模块的另一端与地连接；信号采集模块与数据处理模块连接，数据处理模块分别与温度补偿模块和数据存储模块连接，本实用新型具备兼容电化学传感器正负信号放大、有无偏压、采集处理、温度补偿、数据存储等功能，综合考虑多方面因素对传感器检测结果的影响，并消除这些影响，有效提高了传感器检测结果精准度。
微弱信号采集电路电子设备

[发明专利]一种S-吲哚苯甲酰胺衍生物及其制备方法与应用-CN202110658868.0有效
发明人： 王立升;郭振波;颜健华;权威;刘旭 -专利权人：广西大学
申请日： 2021-06-15 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D209/14 文献下载
摘要：本发明公开一种S‑吲哚苯甲酰胺衍生物及其制备方法与应用，涉及制药技术领域。该衍生物的结构式为具体制备方法为：以吲哚为起始原料，经酰基化反应、还原反应、氧化反应、(R)‑(+)‑叔丁基亚磺酰胺的不对称合成反应、水解反应以及酰化反应得到目标产物。利用该方法可以得到一种新的具有发展前景的抗病毒药物，且产率较高。
一种吲哚甲酰胺衍生物及其制备方法应用

[发明专利]恶唑酮类苦参碱衍生物及其制备方法与应用-CN202310337339.X在审
发明人： 王立升;关晨曦;贾志明;刘旭;吴黎川;江俊 -专利权人：广西大学
申请日： 2023-03-31 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D471/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种恶唑酮类苦参碱衍生物及其制备方法与应用，属于化学医药技术领域。所述恶唑酮类苦参碱衍生物可以制备抗肿瘤药物，原料易得、操作简单、精简了合成步骤、反应条件温和、产物收率高，通过体外抗肿瘤活性研究，表明该类化合物是具有发展前景的抗肿瘤药物，该类化合物可使用于临床上肿瘤的治疗。
酮类苦参衍生物及其制备方法应用

[发明专利]12位氮取代苦参酸酯衍生物、制备方法及其应用-CN202310025739.7在审
发明人： 王立升;高若冰;关晨曦;贾志明;仇干;刘旭;江俊;吴黎川 -专利权人：广西大学
申请日： 2023-01-09 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D471/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种12位氮取代苦参酸酯衍生物、制备方法及其应用，涉及药物化学天然产物衍生物的开发与应用技术领域，本发明针对天然产物苦参碱存在的生物利用度低、活性较差、给药量大等缺点，从而限制了它的广泛应用，将苦参碱水解并制成苦参酸酯，然后在其12位氮上取代改造制备了一系列12位氮取代苦参酸酯衍生物，通过抗肿瘤活性实验，证明其具有较好的抗癌活性，尤其对肝癌、肺癌细胞具有较好的抑制功能。
12 取代苦参衍生物制备方法及其应用

[发明专利]一种2-噻吩乙酸的合成方法-CN202210929548.9有效
发明人： 王立升;卫鑫宝;刘旭;江俊 -专利权人：广西大学
申请日： 2022-08-03 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D333/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑噻吩乙酸的合成方法，涉及医药化工中间体的合成技术领域。方法包括以下步骤：将2,2,2‑三氯‑1‑(2‑噻吩)乙酮、碱金属四氢硼酸盐和碱溶解到溶剂中进行反应，得到所述2‑噻吩乙酸；所述碱金属四氢硼酸盐为NaBH4或KBH4。本发明通过两步反应制备得到2‑噻吩乙酸，操作简单，且收率较高，反应过程中不涉及剧毒化学品，对环境无污染，适合工业化大规模生产。
一种噻吩乙酸合成方法

[发明专利]黄芩素类衍生物的制备和抗病毒应用-CN202210219016.6有效
发明人：刘旭;高磊;童浩文;甘志军;王立升 -专利权人：广西大学
申请日： 2022-03-07 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D311/30 文献下载
摘要：本发明公开了黄芩素类衍生物的制备和抗病毒应用。黄芩素类衍生物以黄芩素(5,6,7‑三羟基黄酮)为原料，经亲电取代反应制得。反应溶剂为干燥脱水后的无水丙酮，反应过程是在冰浴(0℃)条件下反应1小时后，反应液加入冰水淬灭反应，而后过滤，得淡黄色或米白色粗产物。黄芩素类衍生物对流感病毒的神经氨酸酶NA，新型冠状病毒的主蛋白酶Mpro的半数抑制浓度均小于100μM，且衍生物的合成方法简便易行，黄芩素C6‑OH、C7‑OH的两个羟基在反应过程中被各种磺酰氯化合物所取代。
黄芩衍生物制备抗病毒应用

[发明专利]一种紫苏醛衍生物及其制备方法和应用-CN202210422849.2有效
发明人： 王立升;吴晓琳;李玉芳;刘旭;吴黎川;江俊 -专利权人：广西大学
申请日： 2022-04-21 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07C251/82 文献下载
摘要：本发明公开了一种紫苏醛衍生物及其制备方法和应用，属于化学合成技术领域。本发明以紫苏醛、酰肼类、肼类和溴苄类化合物为原料合成了一系列紫苏醛衍生物，在完整保留紫苏醛结构的同时，引入了新的基团，制备得到了抑菌活性更好的紫苏醛衍生物，为进一步开发抑制白色念珠菌和痤疮丙酸杆菌新药提供有益的参考。
一种紫苏衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种苦参碱并嘧啶衍生物及其制备方法和应用-CN202110896510.1有效
发明人： 王立升;姜文泰;王兴东;刘旭;江俊;吴黎川;张淇淞 -专利权人：广西大学
申请日： 2021-08-05 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D471/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种苦参碱并嘧啶衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域，所述苦参碱并嘧啶衍生物为或通式(Ⅰ)所代表的化合物，或通式(II)所代表的化合物：本发明的苦参碱并嘧啶衍生物对人体肿瘤细胞(人前列腺癌细胞DU‑145、人非小细胞肺癌细胞A549、人结直肠腺癌细胞HCT15和人宫颈癌细胞HeLa)具有一定的抑制活性，从而可以抑制肿瘤细胞的增殖与分化，为抗肿瘤药物的研发提供新的思路；本发明的制备方法简便、可控，所得产物收率高且具有极高的纯度。
一种苦参嘧啶衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种苦参碱衍生物及其制备方法和应用-CN202210422648.2有效
发明人： 王立升;龙雨;周滨;仇干;刘旭;吴黎川;江俊 -专利权人：广西大学
申请日： 2022-04-21 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D471/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种苦参碱衍生物及其制备方法和应用，属于化学合成技术领域。本发明以苦参碱和酰肼类或磺酰肼类化合物为原料合成了一系列苦参碱衍生物，在完整保留苦参碱结构的同时，形成了含有腙结构的苦参碱衍生物，增强了苦参碱衍生物的抑菌活性，为进一步开发抗痤疮丙酸杆菌和白色假丝酵母新药提供有益参考，值得进一步研究。
一种苦参衍生物及其制备方法应用

[发明专利]共包封苦参碱衍生物A6和DOX长循环脂质体的制备方法-CN202310179658.2在审
发明人：赵欣婷;王立升;江俊 -专利权人：广西大学
申请日： 2023-02-28 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及医疗制备技术领域，且公开了共包封苦参碱衍生物A6和DOX长循环脂质体的制备方法，包括以下操作步骤：S1、精密称取大豆卵磷脂、胆固醇、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇2000、A6于茄形瓶中，加入氯仿溶解，溶解完全，减压旋蒸形成均匀的透明质膜；S2、将其置于真空干燥箱中烘干8h，烘干完成后，加入100mm硫酸铵溶液使均匀透明质膜溶解完全，在水浴摇床中孵育一段时间，孵育结束后，得到苦参碱衍生物A6脂质体混悬液；S3、将脂质体混悬液移入玻璃瓶中，在冰浴条件下，用细胞超声破碎仪对水化液进行超声；本发明制备可对肝癌细胞HepG2发挥作用，具有良好的抑制肿瘤细胞的作用，且可降低毒副作用，提高药物的水溶性与稳定性以达到治疗的目的。
共包封苦参衍生物 a6 dox 循环脂质体制备方法

[发明专利]一种蒽醌磺酰基螺环衍生物的制备和抗肿瘤应用-CN202210289162.6有效
发明人：刘旭;何小妮;沈泓佑;梁跃辉;邹琳;王立升 -专利权人：广西大学
申请日： 2022-03-22 - 公布日： 2023-04-21 - 主分类号： C07C309/73 文献下载
摘要：本发明公开了一种蒽醌磺酰基螺环衍生物，以1,4‑二羟基蒽醌为原料，在其1,4‑号位接上两个磺酰基，通过亲核取代反应在1号位合成具螺环的HXN6衍生物。经过MTS法对合成的蒽醌磺酰基螺环衍生物HXN6进行体外抗肿瘤活性实验，实验结果表明，衍生物HXN6的活性表现高于蒽醌母核，显示出优越的抗肿瘤活性，其对DU‑145的IC5020μM，说明通过引入硫原子烷基链和螺环结构作为主要的药效基团，不仅大幅提高了化合物的脂溶性，也显著提高其生物活性。此外，化合物HXN6可以一定程度上诱导细胞凋亡，共聚焦药物追踪显示HXN6可以大量进入细胞质并造成细胞核皱缩变形。
一种蒽醌磺酰基螺环衍生物制备肿瘤应用

[发明专利]一种共载氧化苦参碱与恩替卡韦油酸前药的脂质体及其制备方法-CN202310128446.1在审
发明人： 王立升;李富;柳骞;韦金锐;刘旭;袁明清 -专利权人：广西大学;广西中医药大学
申请日： 2023-02-17 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了一种共载氧化苦参碱与恩替卡韦油酸前药的脂质体及其制备方法，属于纳米药物制剂技术领域。脂质体以氢化大豆磷脂、胆固醇和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇2000为膜材制备脂质体以共载氧化苦参碱与恩替卡韦油酸前药。本发明制备得到的脂质体为形态均一小单室脂质体，粒径200nm以下，氧化苦参碱包封率达93.63％，恩替卡韦前药包封率达93.24％；氧化苦参碱药脂比1∶10时，能与恩替卡韦油酸前药在药脂比(1∶10)～(1∶30)的任意比例同时达到80％以上的包封率。该脂质体能在4℃条件下储存一个月，粒径、包封率无明显变化，体外药物释放实验表明该脂质体具有良好的缓释效果，符合药典对脂质体的要求。
一种氧化苦参恩替卡韦油酸脂质体及其制备方法

[发明专利]苯并咪唑类苦参碱衍生物、制备方法及其应用-CN202211596363.7在审
发明人： 王立升;仇干;韩科研;李繁;刘旭;江俊;吴黎川 -专利权人：广西大学
申请日： 2022-12-12 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07D471/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯并咪唑类苦参碱衍生物、制备方法及其应用，属于制药技术领域，所述苯并咪唑类苦参碱衍生物可以制备抗肿瘤药物，原料易得、操作简单、精简了合成步骤、反应条件温和、产物收率高，通过体外抗肿瘤活性研究，表明该类化合物是具有发展前景的抗肿瘤药物，该类化合物可使用于临床上肿瘤的治疗。
苯并咪唑苦参衍生物制备方法及其应用

[发明专利]阿齐瑞格三氮唑衍生物及其抗乳腺癌用途-CN202110716283.X在审
发明人：谢集照;陆秀宏;王立升;谢云峰 -专利权人：广西医科大学
申请日： 2021-06-28 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：阿齐瑞格三氮唑衍生物及其抗乳腺癌用途。本发明属于医药技术领域，具体是晚期糖基化终产物受体抑制剂的合成及其在抗乳腺癌方面的应用。本发明对阿齐瑞格结构进行骨架跃迁，用1，2，4‑三氮唑替换原结构的二氮唑，然后再进行结构衍生。体外药理活性实验结果表明部分衍生物有较好的对人类三阴性乳腺癌细胞系SUM149的生长抑制作用，IC50值为μM到nM级别，活性最好的化合物为0.220±0.034μM；其余化合物则细胞毒活性较低，在最大测试浓度(10μM)下的抑制率＜50％。
阿齐瑞格三氮唑衍生物及其乳腺癌用途

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