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[发明专利]一种多取代三嗪烷类化合物的合成方法-CN202310375188.7在审
发明人： 沈孝坤;黄金文 -专利权人：湖北九康通生物医药有限公司
申请日： 2023-04-10 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种多取代三嗪烷类化合物的合成方法。本发明的式I化合物的制备方法如下：方法一：将化合物12和化合物7进行光延反应，得到式I化合物；方法二：将化合物12和化合物8进行烷基化反应，得到式I化合物。本发明的制备方法可以大幅提升多取代三嗪烷类化合物的收率且成本低和操作简单，具有良好的应用前景。#imgabs0#
一种取代三嗪烷类化合物合成方法

[发明专利]亚胺酰基酰肼类化合物、含其的组合物和其应用-CN202311108966.2在审
发明人： 沈孝坤;黄金文;李中原;金慧泽 -专利权人：甫康（上海）健康科技有限责任公司;浙江甫康制药有限公司
申请日： 2023-08-31 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D491/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种亚胺酰基酰肼类化合物、含其的组合物和其应用。该亚胺酰基酰肼类化合物如式I所示。本发明的亚胺酰基酰肼类化合物对正痘病毒具有强的抗病毒活性，具有良好的应用前景。#imgabs0#
亚胺酰基酰肼类化合物组合应用

[发明专利]一种三嗪类化合物、其中间体、其制备方法及其用途-CN202310232863.0在审
发明人： 沈孝坤;黄金文 -专利权人：湖北九康通生物医药有限公司
申请日： 2023-03-10 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种三嗪类化合物、其中间体、其制备方法及其用途。本发明公开了一种式(I’)所示的三嗪类衍生物或其药学上可接受的盐。本发明化合物在保留对SARS‑CoV‑2有效性的基础上，较为显著地延长半衰期，对剂量的需求降低，减小副作用，同时扩大治疗窗范围，因此，本发明用于制作治疗冠状病毒感染相关疾病的药物具有非常好的前景。#imgabs0#
一种三嗪类化合物中间体制备方法及其用途

[发明专利]含有EGFR抑制剂的药物组合物及其制备方法和应用-CN202211125170.3在审
发明人： 沈孝坤;黄金文;明从梅;宋赠;栗增 -专利权人：甫康（上海）健康科技有限责任公司
申请日： 2022-09-15 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有EGFR抑制剂的药物组合物及其制备方法和应用。该药物组合物包含颗粒物，所述的颗粒物包含以如下的质量分数计的组分：30‑45％无水奈拉替尼马来酸盐、7‑28％共聚维酮、25‑48％填充剂、1.0‑8.0％崩解剂、0.5‑4.0％助流剂和0.5‑4.0％润滑剂。本发明的药物组合物具有良好的稳定性以及与参比制剂等效果的体内生物活性，具有良好的应用前景。
含有 egfr 抑制剂药物组合及其制备方法应用

[发明专利]一种芳香化合物、其制备方法及其应用-CN202210245547.2在审
发明人： 沈孝坤;刘辉鑫 -专利权人：甫康（上海）健康科技有限责任公司
申请日： 2022-03-04 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种芳香化合物、其制备方法及其应用。本发明提供了一种如式I所示化合物或其药学上可接受的盐。本发明化合物在NASH疾病模型的动物实验中展现了良好的安全性、耐受性和对小鼠肝脏脂肪的降低作用以及治疗NASH的潜在疗效。
一种芳香化合物制备方法及其应用

[发明专利]二氢化茚胺类衍生物、其制备方法和用途-CN202110342513.0在审
发明人：程耀邦;王永辉;董志强;沈孝坤;栗增 -专利权人：上海辉启生物医药科技有限公司;甫康（上海）健康科技有限责任公司
申请日： 2021-03-30 - 公布日： 2022-04-22 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种二氢化茚胺类衍生物、其制备方法和用途。本发明提供了一种如I所示的二氢化茚胺类化合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物作对HDAC6具有良好的抑制活性，对HDAC1和/或HDAC3具有较好的选择性，且具有较好的代谢稳定性。
氢化茚胺类衍生物制备方法用途

[发明专利]二氢化茚胺类衍生物、其制备方法和用途-CN202110342707.0在审
发明人：程耀邦;王永辉;董志强;沈孝坤;栗增 -专利权人：甫康（上海）健康科技有限责任公司;上海辉启生物医药科技有限公司
申请日： 2021-03-30 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种二氢化茚胺类衍生物、其制备方法和用途。本发明提供了一种如I所示的二氢化茚胺类化合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物具有对HDAC6抑制活性，且对HDAC1、HDAC3或HDAC8具有较好的选择性，以及代谢稳定性好。
氢化茚胺类衍生物制备方法用途

[发明专利]聚ADP核糖聚合酶抑制剂在抗冠状病毒中的应用-CN202110218734.7在审
发明人： 沈孝坤;肖亮;栗增 -专利权人：甫康（上海）健康科技有限责任公司
申请日： 2021-02-24 - 公布日： 2021-08-24 - 主分类号： A61K31/343 文献下载
摘要：本发明提供了一种聚ADP核糖聚合酶抑制剂或其药学上可接受的盐在制备抗病毒剂或在制备治疗由病毒引起的疾病的药物中的应用，其中所述病毒为β冠状病毒属的病毒。本发明还提供了如式III所示的化合物和/或如式IV所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗病毒剂或在制备由病毒引起的疾病的药物中的应用，所述病毒为HIV、HPV、EBV、IFV和/或冠状病毒科的病毒。本发明所述的聚ADP核糖聚合酶抑制剂包括如式III所示的化合物和/或如式IV所示的化合物或其在药学上可接受的盐在确保用于人体时毒性小、安全性高的情况下，抑制病毒时的有效浓度更低、抗病毒活性更高，从而将其应用于临床治疗冠状病毒引起的疾病时更能够发挥有效的抑制病毒的作用。
adp 核糖聚合抑制剂冠状病毒中的应用

[发明专利]三环类化合物及其用途-CN202011552396.2在审
发明人：程耀邦;王永辉;董志强;栗增;沈孝坤 -专利权人：上海辉启生物医药科技有限公司;甫康（上海）健康科技有限责任公司
申请日： 2020-12-24 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种三环类化合物及其用途。本发明具体公开了一种如式I所示化合物或其药学上可接受的盐。本发明的三环类化合物对HDAC尤其是HDAC6具有很好的抑制作用，并具有较好的选择性，还能够抑制多种肿瘤细胞的增殖；
三环类化合物及其用途

[发明专利]一种用于治疗肿瘤的药物组合及其应用-CN202011630763.6在审
发明人： 沈孝坤;栗增 -专利权人：甫康（上海）健康科技有限责任公司
申请日： 2020-12-31 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： A61K31/343 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于治疗肿瘤的药物组合及其应用。本发明的药物组合包括如式A所示的化合物或其药学上可接受的盐、和“PD‑1抑制剂和/或PD‑L1抑制剂”。该药物组合的各组分联合使用，能够显著性的提高各自单药对肿瘤生长的抑制率，且给药后的小鼠均没有出现急性的不良反应，显示这一联合疗法具有良好的安全性和有效性。
一种用于治疗肿瘤药物组合及其应用

[发明专利]盐酸美呋哌瑞多晶型物及其制备方法-CN201811536377.3在审
发明人： 沈孝坤;杨春皓 -专利权人：甫康（上海）健康科技有限责任公司;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2018-12-14 - 公布日： 2020-06-23 - 主分类号： C07D307/81 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸美呋哌瑞多晶型物及其制备方法与应用。具体地，本发明公开了2‑[4‑(甲胺基甲基)苯基]‑5‑氟‑苯并呋喃‑7‑甲酰胺盐酸盐(式I)的D、E、F和G四种晶型及其制备方法和在制备药物中的用途。
盐酸美呋哌瑞多晶及其制备方法

[发明专利]人miR-1539的反义寡聚核苷酸及其应用-CN201110040601.1有效
发明人：丁侃;张佩琢;李捷;沈孝坤 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;苏州吉玛基因药物科技有限公司
申请日： 2011-02-18 - 公布日： 2012-08-22 - 主分类号： C12N15/113 文献下载
摘要：本发明公开了一种抑制人microRNA-1539表达的反义寡聚核苷酸及其应用。该反义寡聚核苷酸特异性结合于人miR-1539，包含与下述核苷酸序列中13～21个连续核苷酸互补的序列：5’-UCCUGCGCGUCCCAGAUGCCC-3’，特别是其包含序列：5’-GGGCAUCUGGGACGCGCAGGA-3’。本发明的反义寡聚核苷酸可以为核糖核苷酸、脱氧核糖核苷酸或核糖核苷酸与脱氧核糖核苷酸的嵌合体，并可对链中任一核苷酸进行修饰。本发明的miR-1539反义寡聚核苷酸能够有效抑制人脑胶质瘤细胞中miR-1539表达，抑制其生长和增殖，从而有效治疗脑胶质瘤及其他miR-1539高表达的肿瘤。
mir 1539 反义核苷酸及其应用

[发明专利]人miR-484的反义寡聚核苷酸及其应用-CN201110040590.7有效
发明人：丁侃;张佩琢;李捷;沈孝坤 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;苏州吉玛基因药物科技有限公司
申请日： 2011-02-18 - 公布日： 2012-08-22 - 主分类号： C12N15/113 文献下载
摘要：本发明公开了一种抑制人microRNA-484表达的反义寡聚核苷酸及其应用。该反义寡聚核苷酸特异性结合于人miR-484，包含与下述核苷酸序列中13～22个连续核苷酸互补的序列：5’-UCAGGCUCAGUCCCCUCCCGAU-3’，特别是其包含序列：5’-AUCGGGAGGGGACUGAGCCUGA-3’。本发明的反义寡聚核苷酸可以为核糖核苷酸、脱氧核糖核苷酸或核糖核苷酸与脱氧核糖核苷酸的嵌合体，并可对链中任一核苷酸进行修饰。本发明的miR-484反义寡聚核苷酸能够有效抑制人脑胶质瘤细胞中miR-484表达，抑制其生长和增殖，从而有效治疗脑胶质瘤及其他miR-484高表达的肿瘤。
mir 484 反义核苷酸及其应用

[发明专利]人miR-1913的反义寡聚核苷酸及其应用-CN201110040582.2有效
发明人：丁侃;张佩琢;李捷;沈孝坤 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;苏州吉玛基因药物科技有限公司
申请日： 2011-02-18 - 公布日： 2012-08-22 - 主分类号： C12N15/113 文献下载
摘要：本发明公开了一种抑制人miRNA-1913表达的反义寡聚核苷酸及其应用。该反义寡聚核苷酸特异性结合于人miR-1913，包含与下述核苷酸序列中13～22个连续核苷酸互补的序列：5’-UCUGCCCCCUCCGCUGCUGCCA-3’，特别是其包含序列：5’-UGGCAGCAGCGGAGGGGGCAGA-3’。本发明的反义寡聚核苷酸可以为核糖核苷酸、脱氧核糖核苷酸或核糖核苷酸与脱氧核糖核苷酸的嵌合体，并可对链中任一核苷酸进行修饰。本发明的miR-1913反义寡聚核苷酸能够有效抑制人脑胶质瘤细胞中miR-1913表达，抑制其生长和增殖，从而有效治疗脑胶质瘤及其他miR-1913高表达的肿瘤。
mir 1913 反义核苷酸及其应用

[发明专利]人miR-1227的反义寡聚核苷酸及其应用-CN201110040967.9有效
发明人：丁侃;张佩琢;李捷;沈孝坤 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;苏州吉玛基因药物科技有限公司
申请日： 2011-02-18 - 公布日： 2012-08-22 - 主分类号： C12N15/113 文献下载
摘要：本发明公开了一种抑制人microRNA-1227表达的反义寡聚核苷酸及其应用。该反义寡聚核苷酸特异性结合于人miR-1227，包含与下述核苷酸序列中13～20个连续核苷酸互补的序列：5’-CGUGCCACCCUUUUCCCCAG-3’，特别是其包含序列：5’-CUGGGGAAAAGGGUGGCACG-3’。本发明的反义寡聚核苷酸可以为核糖核苷酸、脱氧核糖核苷酸或核糖核苷酸与脱氧核糖核苷酸的嵌合体，并可对链中任一核苷酸进行修饰。本发明的miR-1227反义寡聚核苷酸能够有效抑制人脑胶质瘤细胞中miR-1227表达，抑制其生长和增殖，从而有效治疗脑胶质瘤及其他miR-1227高表达的肿瘤。
mir 1227 反义核苷酸及其应用

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