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[发明专利]3-吡咯并环己亚基-2-二氢吲哚酮衍生物及其用途-CN201210162848.5有效
发明人：唐锋;沈晗;金秋;丁磊;杨洁;殷晓进;卢是玥 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2007-12-03 - 公布日： 2012-10-03 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明涉及3-吡咯并环己亚基-2-二氢吲哚酮衍生物及其用途。生物学实验表明，此类化合物或其药学上可接受的盐对蛋白激酶活性具有调节作用，可以抑制多种酪氨酸激酶的活性，同时对多种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用。
吡咯环己亚基吲哚衍生物及其用途

[发明专利]一种药物组合物及其在制备治疗脑血管病药物中的应用-CN201210057452.4无效
发明人： 殷晓进;杨士豹;李晓强;江征;和健;张安元;黄鑫 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2009-03-03 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： A61K31/4152 文献下载
摘要：一种药物组合物，包括3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮和冰片。
一种药物组合及其制备治疗脑血管病中的应用

[发明专利]重组人血管内皮抑制素缓释注射油制剂及其制备工艺-CN201110101864.9有效
发明人：李晓强;谈颖;许向阳;刘春晖;殷晓进 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2007-11-08 - 公布日： 2011-08-31 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域。本发明提供了含重组人血管内皮抑制素的缓释注射油制剂及其制备工艺。本发明中的制剂其主要特征是以注射用油为主要溶媒，通过冻干复溶法等不同方法将重组人血管内皮抑制素均匀分散在油性溶媒中，形成油溶液，其皮下或肌内注射后能自动形成油性药物贮库，延缓重组人血管内皮抑制素的释放，用于肿瘤方面的持续治疗。体外释放度结果显示，本发明中的重组人血管内皮抑制素缓释注射油制剂能使制剂中的药物持续释药3～28天。该制剂克服了目前临床上使用的重组人血管内皮抑制素注射液一天给药一次，患者需要天天注射给药的缺点，能大大降低患者生理上的痛苦，并减轻其经济负担。
重组血管内皮抑制素缓释注射制剂及其制备工艺

[发明专利]一类羧酸与β氨基酸组成的二肽硼酸及其酯类化合物、制备方法及其用途-CN200910034130.6有效
发明人：朱永强;吴刚;赵欣;朱新荣;李月杰;马玉恒;殷晓进 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2009-09-01 - 公布日： 2011-04-06 - 主分类号： C07F5/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种羧酸与β氨基酸组成的二肽硼酸及其酯类化合物、制备方法及其用途，该化合物具有式I结构，R1为取代或非取代的C1～10的烷基、C3～6的环烷基或杂环烷基、苯基、萘基或吲哚基，R₂为取代或非取代的C1～10的烷基、C3～6的环烷基或杂环烷基、苄基、萘甲基或吲哚甲基，Z₁或Z₂分别独立地为羟基、C1～10的烷基、C1～10的烷氧基或芳氧基，或者B、Z₁和Z₂一起形成含有N、S或O的杂环基团；Pg为取代或非取代的C1～10的烷酰基、C1～10的烷氧酰基、芳香族酰基或含有N、S或O的杂环酰基。本发明的化合物可以应用在制备蛋白酶体抑制剂或抗肿瘤药物方面。
一类羧酸氨基酸组成二肽硼酸及其化合物制备方法用途

[发明专利]一种药物组合物及其在制备治疗脑血管病药物中的应用-CN200980100527.9有效
发明人： 殷晓进;杨士豹;李晓强;江征;和健;张安元;黄鑫 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2009-03-03 - 公布日： 2010-09-29 - 主分类号： A61K31/4152 文献下载
摘要：一种药物组合物，包括3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮和冰片。
一种药物组合及其制备治疗脑血管病中的应用

[发明专利]一种重组融合蛋白及其制备方法和应用-CN200810242790.9有效
发明人：文勇;陈悦;殷晓进;原雪;陈亚利 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2008-12-30 - 公布日： 2010-07-07 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：本发明属于生物医药领域，涉及一种重组融合蛋白及其制备方法和应用。该重组融合蛋白的氨基酸序列为SEQ ID No.2。该重组融合蛋白能够抑制内皮细胞的增殖，发挥抗肿瘤的作用。
一种重组融合蛋白及其制备方法应用

[发明专利]一类β氨基酸组成的二肽硼酸及其酯类化合物、制备方法及其用途-CN200810235724.9有效
发明人：朱永强;吴刚;赵欣;朱新荣;李月杰;马玉恒;殷晓进 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2008-12-04 - 公布日： 2010-06-23 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种硼酸及其酯类化合物、制备方法及其用途，该化合物具有式I结构，R1为取代或非取代的C1～10的烷基、C3～6的环烷基或杂环烷基、苯基、萘基或吲哚基，R₂为取代或非取代的C1～10的烷基、C3～6的环烷基或杂环烷基、苄基、萘甲基或吲哚甲基，Z₁或Z₂分别独立地为羟基、C1～10的烷基、C1～10的烷氧基或芳氧基，或者B、Z₁和Z₂一起形成含有N、S或O的杂环基团；Pg为取代或非取代的C1～10的烷酰基、C1～10的烷氧酰基、芳香族酰基或含有N、S或O的杂环酰基。本发明的化合物可以应用在制备蛋白酶体抑制剂或抗肿瘤药物方面。
一类氨基酸组成二肽硼酸及其化合物制备方法用途

[发明专利]一种含有3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮的组合物-CN200810020387.1无效
发明人： 殷晓进;杨士豹;李晓强;江征;和健;张安元;黄鑫 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2008-03-04 - 公布日： 2009-09-09 - 主分类号： A61K31/4152 文献下载
摘要：本发明涉及一种包括3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮与冰片的组合物，以及他们在制备治疗脑血管病，特别是缺血性脑血管病药物中的应用。典型的缺血性脑血管病为脑梗塞。
一种含有甲基苯基吡唑组合

[发明专利]重组人血管内皮抑制素组合物缓释微球的制备方法-CN200710135102.4有效
发明人：孟博宇;李玲;刘春晖;许向阳;殷晓进 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2007-11-08 - 公布日： 2009-05-13 - 主分类号： A61K38/39 文献下载
摘要：一种药物技术领域的重组人血管内皮抑制素组合物缓释微球的制备方法，所述缓释微球的组分及重量百分比为：重组人血管内皮抑制素占1％wt至30％wt、亲水性物质占1％wt至30％wt、乳酸-羟基乙酸聚合物69％wt至98％wt，制备步骤：(a)在重组人血管内皮抑制素溶液中加入亲水性物质冷冻干燥，得到重组人血管内皮抑制素与亲水性物质中的组合物粉末；(b)再将所得粉末混悬在含有乳酸-羟基乙酸聚合物的有机溶剂中分散；(c)分散后加入到含有乳化剂的水相中，在常压或减压的条件下搅拌使溶剂挥发形成微球，挥发过程应控制一定的温度；(d)将所得微球洗涤干燥，得缓释微球制剂成品。本发明的制备方法可以使重组人血管内皮抑制素以相对稳定的形式有效的包裹在微球中，减小其在制备过程中可能发生的降解。
重组血管内皮抑制组合物缓释微球制备方法

[发明专利]重组人血管内皮抑制素缓释注射油制剂及其制备工艺-CN200710135101.X有效
发明人：李晓强;谈颖;许向阳;刘春晖;殷晓进 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2007-11-08 - 公布日： 2009-05-13 - 主分类号： A61K38/39 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域。本发明提供了含重组人血管内皮抑制素的缓释注射油制剂及其制备工艺。本发明中的制剂其主要特征是以注射用油为主要溶媒，通过混悬法、乳化法、冻干复溶法等不同方法将重组人血管内皮抑制素均匀分散在油性溶媒中，形成油混悬液或油包水型乳液或油溶液，其皮下或肌内注射后能自动形成油性药物贮库，延缓重组人血管内皮抑制素的释放，用于肿瘤方面的持续治疗。体外释放度结果显示，本发明中的重组人血管内皮抑制素缓释注射油制剂能使制剂中的药物持续释药3～28天。该制剂克服了目前临床上使用的重组人血管内皮抑制素注射液一天给药一次，患者需要天天注射给药的缺点，能大大降低患者生理上的痛苦，并减轻其经济负担。
重组血管内皮抑制素缓释注射制剂及其制备工艺

[发明专利]噁嗪骈喜树碱衍生物及其制备方法和用途-CN200710132953.3有效
发明人：李玉艳;陆爱军;尤启东;王胜;刘永辉;丁磊;檀爱民;许向阳;殷晓进;王冬春;袁云霞;原雪 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2007-10-09 - 公布日： 2009-04-15 - 主分类号： C07D498/22 文献下载
摘要：本发明公开了噁嗪骈喜树碱衍生物及其制备方法和用途。该噁嗪骈喜树碱衍生物如式I所示，该噁嗪骈喜树碱衍生物或其药学上可接受的盐可用于制备抗肿瘤药物。
噁嗪骈喜树碱衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种重组人血管内皮抑制素缓释微球的制备方法-CN200710132290.5有效
发明人：陈英杰;李海瑞;林巧平;华苏;江征;刘春晖;许向阳;殷晓进 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2007-09-27 - 公布日： 2009-04-01 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种重组人血管内皮抑制素缓释微球的制备方法。该方法先将重组人血管内皮抑制素溶解于含有蛋白稳定剂的缓冲液中，得内水相；再将乳酸-羟基乙酸共聚物溶解于混合有机溶剂中得内油相；高速分散内水相及内油相的混合溶液，得初乳；将所得初乳置于盛有含乳化剂的植物油或矿物油的搅拌容器中，搅拌形成油包油包水型复乳；持续搅拌挥发内油相中的混合有机溶剂，待微球固化后用微孔滤膜过滤分离，用溶剂洗涤微球表面残留的植物油或矿物油，真空干燥后得到微球成品。采用该方法制备的微球高载药量、高包封率，突释量合适且缓释周期较长。
一种重组血管内皮抑制素缓释微球制备方法

[发明专利]3-吡咯并环己亚基-2-二氢吲哚酮衍生物及其用途-CN200780006890.5有效
发明人：唐锋;沈晗;金秋;丁磊;杨洁;殷晓进;卢是玥 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2007-12-03 - 公布日： 2009-03-18 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明涉及具有式(I)结构的3-吡咯并环己亚基-2-二氢吲哚酮衍生物或其药学上可接受的盐，以及其用途；另外，本发明还涉及合成该类化合物的式(II)中间体。生物学实验表明，此类化合物或其药学上可接受的盐对蛋白激酶活性具有调节作用，可以抑制多种酪氨酸激酶的活性，同时对多种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用。
吡咯环己亚基吲哚衍生物及其用途

[发明专利]一种多西他赛长循环脂质体及其冻干粉针的制备方法-CN200710023587.8有效
发明人：林巧平;王青松;许向阳;刘春晖;江征;殷晓进 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2007-06-11 - 公布日： 2008-12-17 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了一种适合临床及大生产要求的非聚乙二醇化多西他赛长循环脂质体及其冻干粉针剂的制备工艺，该脂质体由多西他赛、中性磷脂、带电荷磷脂、胆固醇、抗氧化剂、赋形剂、缓冲剂、注射用水组成，制备工艺包括制备多室脂质体、均化脂质体、定容、除菌、分装、冻干等步骤。该脂质体增加了药物的溶解度，解决了多西他赛注射液存在的稳定性问题以及由于复合溶媒引起的毒性问题，提高了药物在体内的循环时间，与聚乙二醇化长循环脂质体相比毒性降低，对肿瘤细胞的抑制作用增强。
一种循环脂质体及其干粉制备方法

[发明专利]一种多西他赛脂质体及其冻干粉针的制备方法-CN200710023586.3无效
发明人：林巧平;王青松;许向阳;刘春晖;戴美玲;郭仁平;江征;殷晓进 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2007-06-11 - 公布日： 2008-12-17 - 主分类号： A61K31/337 文献下载
摘要：本发明公开了一种适合临床及大生产要求的多西他赛脂质体及其冻干粉针剂的制备工艺，该脂质体由多西他赛、中性磷脂、带电荷磷脂、抗氧化剂、赋形剂、缓冲剂、注射用水组成，该制备工艺包括制备多室脂质体、均化脂质体、定容、除菌、分装、冻干等步骤。该脂质体增加了药物的溶解度，脂质体中药物浓度为1－10mg/ml，解决了多西他赛注射液存在的稳定性问题，降低了毒性，提高了耐受性。
一种脂质体及其干粉制备方法

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